藥理學 總論1

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1、緒論introduce教學基本要求掌握：掌握藥物及藥理學的概念，藥物的兩重性。熟悉：藥理學的性質(zhì)與任務(wù)、新藥的開發(fā)與研究。了解：藥物與藥理學的發(fā)展史。藥理學(pharmacology)Pharmacology是研究藥物與機體相互作用及其規(guī)律的學科。“pharmacology”一詞，在語源學上由希臘文pharmakon（藥物、毒物）和logos（道理）縮合演變而成。藥物（毒物）＋道理Pharmacology一、藥理學的研究內(nèi)容與學科任務(wù)藥理學(pharmacology)是研究藥物與機體相互作用及作用規(guī)律的科學。藥物效應(yīng)動力學(pharmacodynamics，藥效學)藥物機

2、體藥物代謝動力學(pharmacokinetics，藥動學)目前本學科的研究主要涉及:藥物的生物活性（biologicalactivity）、藥理效應(yīng)和作用機制；同時研究藥物在機體內(nèi)的變化過程，藥物的理化特性等，有時也是pharmacology研究的范疇。Pharmacology的發(fā)展與其他相關(guān)學科，如生理學、生物化學、生藥學、植物化學、藥物化學、藥物分析、藥劑學、藥物治療學及毒理學等的發(fā)展密切相關(guān)。Pharmacology作為聯(lián)系基礎(chǔ)醫(yī)學與臨床醫(yī)學、醫(yī)學與藥學的橋梁學科，為防治疾病、合理用藥提供基本理論、基本知識和科學思維方法。藥物、毒物藥物(drugs)是指能影響機體

3、器官功能及代謝活動并用于治療、診斷和預防疾病的化學物質(zhì)。毒物（poisons）是指能損害人體健康的化學物質(zhì)，在較小劑量范圍內(nèi)對機體產(chǎn)生劇烈的毒性作用。但是有些藥物是毒物的制成品，在一定濃度范圍內(nèi)有治療作用。另一方面，任何藥物在用量超過治療濃度時都可能產(chǎn)生毒性作用。因此，藥物與毒物在化學本質(zhì)上是不能截然分開的。pharmacology研究的內(nèi)容概括地說，pharmacology研究的內(nèi)容包括：1、藥物效應(yīng)動力學(pharmacodynamics，簡稱藥效學)：研究藥物對機體的作用，包括藥物的藥理效應(yīng)、作用機制及臨床應(yīng)用等；2、藥物代謝動力學(pharmacokinetics

4、，簡稱藥動學)：研究機體對藥物的作用，即藥物的體內(nèi)過程，包括藥物的吸收、分布、代謝及排泄過程，特別是研究血藥濃度隨時間變化的規(guī)律；3、影響藥物療效的因素。Pharmacology的學科任務(wù)Pharmacology的學科任務(wù)包括：1、闡明藥物與機體相互作用的基本規(guī)律和原理，指導臨床合理用藥；2、發(fā)現(xiàn)和研究新的藥物；3、揭示生命運動的規(guī)律。藥理學發(fā)展簡史早期醫(yī)藥學知識起始于遠古時代。五、六千年以前，人類已懂得應(yīng)用藥物。人類在自然界謀求生存的經(jīng)歷中逐步積累了經(jīng)驗，認識到環(huán)境中的某些動、植物和礦物質(zhì)可以治療疾病，因而形成了早期醫(yī)藥學知識。藥物的發(fā)現(xiàn)藥物的發(fā)現(xiàn)是古代人們在食用各種有

5、毒物質(zhì)發(fā)生中毒反應(yīng)后，為尋找解毒物質(zhì)而開始的。人類在幾千年的探索過程中認識、應(yīng)用天然藥物，取得了豐富的實踐經(jīng)驗并不斷對經(jīng)驗進行總結(jié)提高。藥物的發(fā)現(xiàn)簡史早在公元1世紀前后，我國的《神農(nóng)本草經(jīng)》就分類收載藥物365種，書中所描述的一些藥物目前仍在使用。在公元８世紀，我國第一部政府頒布的藥典《新修本草》收載藥物884種。藥物的發(fā)現(xiàn)簡史16世紀末，我國明代醫(yī)藥學家李時珍匯集800余種先賢典籍，并用27年時間親身考察印證，終于寫成《本草綱目》這一輝煌藥學巨著?！侗静菥V目》全書約190萬字，共52卷，系統(tǒng)分類收載藥物1892種，方劑11000余條，插圖1160幅。這部傳統(tǒng)醫(yī)藥學的經(jīng)典

6、著作被譯成英、日、朝、德、法、俄及拉丁七種文字，影響遍及歐亞大陸，在古代藥物發(fā)展史上做出了巨大貢獻，至今仍是某些領(lǐng)域醫(yī)藥工作者的重要參考書?，F(xiàn)代pharmacology產(chǎn)生于19世紀初期的歐洲。隨著有機化學(organicchemistry)和實驗生理學(experimentalphysiology)的發(fā)展，藥物研究進入了一個嶄新的時代。突出的成就是從具有治療作用的植物中分離提純有效成分。1806年從鴉片中提取得到嗎啡(morphine)；1823年從金雞納樹皮中分離得到奎寧(quinine)；1833年從顛茄及洋金花中提取得到阿托品(atropine)。這一時期，在化學

7、和實驗生理學方法的基礎(chǔ)上，建立了實驗藥理學的整體動物和離體器官研究方法、來源。大量人工合成的化合物在實驗動物模型上進行生物活性篩選，導致了很多新藥的發(fā)明?，F(xiàn)代pharmacology1878年Langley根據(jù)atropine與毛果蕓香堿（pilocarpine）對貓唾液分泌的拮抗作用，提出了受體（receptor）概念，為受體學說的建立奠定了基礎(chǔ)。acetycholinereceptorAChR現(xiàn)代pharmacology20世紀初，化學制藥技術(shù)的發(fā)展和藥物結(jié)構(gòu)與效應(yīng)關(guān)系（structure-activityrelation