苦味掩蓋技術(shù)

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1、苦味遮掩技術(shù)1.通過(guò)添加矯味劑掩蓋藥物苦味[2]1．1加甜味劑掩蓋藥物苦味加甜味劑是傳統(tǒng)的掩蓋藥物苦味的方法。添加甜味劑，增加對(duì)甜味的感應(yīng)，能在一定程度上掩蓋藥物的苦味。目前，蔗糖、單糖漿、果汁糖漿(橙皮糖漿、甘草糖漿、櫻桃糖漿)使用最廣泛。甘油和氯仿水在作甜味劑的同時(shí)還具有一定的防腐作用。蜂蜜在中草藥制劑中既作粘合劑又是甜味劑。甜菊苷是最甜的天然甜味物質(zhì)之一，也是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味劑。常使用的人工甜味劑有糖精鈉、甘草酸二鈉等，甜度大，亦可用于糖尿病患者。此外，山梨醇或麥芽糖醇也可作為甜味劑，用于糖尿病患者。如奎寧、可待因、士的

2、寧的苦味常用甘草或櫻桃糖漿等來(lái)掩蔽；十香返生丸、小活絡(luò)丸、冠心蘇合丸的苦味常用蜂蜜來(lái)掩蔽。1．2加芳香劑掩蓋藥物苦味影響味覺(jué)感應(yīng)的因素是多方面的，其中很重要的因素是嗅覺(jué)，芳香劑就是通過(guò)嗅覺(jué)來(lái)達(dá)到改善制劑的氣味和香味。常使用的揮發(fā)油或芳香劑分為天然香料和人工香料兩種。天然香料有薄荷油、桂皮油、茴香油、薄荷水、復(fù)方豆蔻酐等；人工合成香料有：香蕉香精、菠蘿香精、橘子香精、檸檬香精、巧克力香精等。其中，巧克力香精對(duì)掩蓋藥物苦味具有較明顯的效果，薄荷腦或薄荷油的局麻作用對(duì)苦味的掩蔽也很有效。2.延緩或阻止藥物在口腔釋放掩蓋藥物苦味2．1加膠漿劑掩蓋藥物苦味膠

3、液具有黏稠緩和的性質(zhì)，可以干擾味蕾的味覺(jué)因而能矯味。所以往住在稀溶液中加膠類(lèi)物質(zhì)增稠，控制藥物向味蕾的擴(kuò)散。常用的膠漿劑有淀粉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、羧甲基纖維素、甲基纖維素、海藻酸鈉等。卡拉膠、卡波普是干混懸劑良好的助懸劑，其中卡波普用堿性物質(zhì)中和，使羧基離子化而帶負(fù)電荷，在負(fù)電荷的相互作用下使分子鏈彌散伸展。呈極大膨脹狀態(tài)，并具黏性。氧化鎂、氫氧化鋁在水中部分溶解形成膠體狀物質(zhì)，能起到良好的掩蔽苦味的作用，但堿性較大。在膠漿劑中加甜味劑(例如加0.02％糖精鈉)可增加膠漿劑的矯味能力；若加0.1％谷氨酸鈉(味精)時(shí)，可使苦味的滯留時(shí)間縮短。2．2

4、加離子交換樹(shù)脂掩蓋藥物苦味離子交換樹(shù)脂為高分子聚合物，多含有可電離活化的基團(tuán)，因此可以與離子性藥物靠靜電作用相互吸附。而且口腔分泌的唾液量較少，離子濃度很低，口服給藥時(shí)樹(shù)脂顆粒在口腔中停留時(shí)間很短，藥物還未來(lái)得及解吸附就已經(jīng)進(jìn)入胃中，因此可以有效地掩蓋藥物的苦味。Lu等[3]則采用卡波普934吸附了紅霉素及其衍生物等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物，并用羥丙甲酞酸酯（HP-55）對(duì)吸附藥物顆粒包衣。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在卡波普934的吸附和HP-55包衣的雙重作用下，在掩蓋紅霉素苦味、增加穩(wěn)定性和保證生物利用度等方面的效果均比較好?？úㄆ?34吸附包衣片與普通的紅霉素25

5、0mg片具有相同的生物等效性。2．3包衣掩蓋藥物苦味包衣工藝是在固體藥物表面包上適宜材料的衣層，達(dá)到較好的掩蓋藥物苦味及不良?xì)馕兜哪康摹０驴煞譃樘且?、薄膜衣、藥物衣。糖衣是目前制劑生產(chǎn)中一種常見(jiàn)的方法，能掩蓋藥物苦味、不良?xì)馕叮钟幸欢ǖ姆莱?、隔絕空氣、改善外觀的作用，易于吞服。薄膜衣是以聚合物為包衣材料，具有生產(chǎn)周期短、用料少、片重增加小、衣層機(jī)械強(qiáng)度好、對(duì)藥物崩解影響小、無(wú)糖等優(yōu)點(diǎn)，同時(shí)可以掩蓋藥物苦味及不良?xì)馕?。采用由氫化油和表面活性劑組成的混合包衣液，在流化床中對(duì)鹽酸茚氯嗪微粒進(jìn)行側(cè)面噴霧包衣，并采用蜂蠟和熱處理，使藥物溶化后，均勻擴(kuò)散進(jìn)

6、入包衣層，從而成功地掩蓋了藥物的苦澀味[4]。2．4制備β-環(huán)糊精包合物[5]近年來(lái)，包合技術(shù)在藥學(xué)中的應(yīng)用日益廣泛。主分子的空間結(jié)構(gòu)中全部或部分包入客分子形成的包合物具有促進(jìn)藥物穩(wěn)定化，增加難溶性藥物溶解度和生物利用度，減少藥物不良反應(yīng)和刺激性，改變液態(tài)藥物粉末化，防止揮發(fā)或制成較純的濃縮制劑等作用。目前，已有人將藥物制成β-環(huán)糊精包合物，來(lái)掩蓋藥物的苦味，達(dá)到提高產(chǎn)品質(zhì)量的目的。如利用β-環(huán)糊精對(duì)鹽酸黃連素進(jìn)行包合，從而掩蓋其苦味，改善口感；將鹽酸雷尼替丁用β-環(huán)糊精包裹，既掩蓋了其苦味，又可以調(diào)節(jié)釋藥速度，再進(jìn)一步壓片或裝膠囊后，病人很樂(lè)于使

7、用。2．5微囊或微球來(lái)掩蓋藥物苦味微囊、微球化是近年藥物應(yīng)用新工藝、新技術(shù)的一個(gè)突出代表。將藥物微囊化后，不但可以掩蓋藥物的不良?xì)馕?，而且可以提高藥物的穩(wěn)定性，防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性等作用。如以聚丙烯酸樹(shù)脂腸溶液II號(hào)為囊材，采用相分離凝聚法制備的克拉霉素微球，較成功地掩蓋了藥物苦味，易被兒童接受；以明膠為囊材，采用單凝聚技術(shù)制備的黃連素微囊，解決了由于其苦味而造成的兒童服藥不便的難題。3．通過(guò)阻止苦味感受掩蓋苦味3．1麻痹味蕾掩蓋苦味使用具有局麻作用的掩味劑，暫時(shí)性麻痹味蕾上的味覺(jué)細(xì)胞，降低對(duì)苦味分子的感受性，達(dá)到掩蓋苦味的作用。如

8、薄荷腦或薄荷油，可以麻痹味覺(jué)細(xì)胞，達(dá)到掩蓋苦味的效果。但是由于味覺(jué)細(xì)胞被麻痹，人們?cè)诟惺芷渌队X(jué)時(shí)也受到了影響。該種方法掩