a-糖苷酶抑制劑

《a-糖苷酶抑制劑》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、種類天然α-葡萄糖苷酶抑制劑（glucosidaseinhibitor）主要源于動(dòng)物、植物、微生物，目前已上市并在臨床上應(yīng)用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥主要有：拜唐蘋（阿卡波糖），每片50毫克（德國拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美華東）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奧恬蘋（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川維奧）。其中拜唐蘋及卡博平為醫(yī)保藥物，倍欣與奧恬蘋尚未進(jìn)入醫(yī)保目錄。拜唐蘋：（阿卡波糖），Acarbose特點(diǎn)：由白色放線菌屬菌株發(fā)酵而成，為德國拜耳公司出品，僅有微量

2、原形或分解產(chǎn)物為人體吸收，絕大部分經(jīng)腸道排出。規(guī)格：50毫克/片劑量：150~300毫克/日副作用：消化道反應(yīng)：腸鳴，腹脹，惡心，嘔吐，食欲減退，偶有腹瀉，一般兩周后可緩解，必要是可減量。倍欣：（伏格列波糖），Voglibose特點(diǎn)：由日本武田藥品有限公司生產(chǎn)，通過抑制α-葡萄糖苷酶，延緩雙糖（淀粉在淀粉酶作用下水解為雙糖）在α-葡萄糖苷酶作用下分解為單糖，延緩葡萄糖與果糖的吸收速度，從而降低餐后血糖。規(guī)格：0.2毫克/片劑量：0.6毫克/日副作用：同拜糖平。編輯本段作用機(jī)制食物中的淀粉（多糖）經(jīng)口腔唾液、胰淀粉酶消化成

3、含少數(shù)葡萄糖分子的低聚糖（或稱寡糖）以及雙糖與三糖，進(jìn)入小腸經(jīng)α-葡萄糖苷酶作用下分解為單個(gè)葡萄糖，為小腸吸收。在生理的狀態(tài)下，小腸上，中、下三段均存在α-葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制劑后上段可被抑制,而糖的吸收僅在中、下段，故吸收面積減少，吸收時(shí)間后延，從而對降低餐后高血糖有益,在長期使用后亦可降低空腹血糖,估計(jì)與提高胰島素敏感性有關(guān)。編輯本段作用特點(diǎn)（1）抑制小腸上皮細(xì)胞表面的α-糖苷酶。藥物與酶的結(jié)合時(shí)間大約是4～6小時(shí)，此后酶的活性可恢復(fù)。（2）延緩碳水化合物的吸收，而不抑制蛋白質(zhì)和脂肪的吸收。??α-葡

4、萄糖苷酶抑制劑（3）一般不引起營養(yǎng)吸收障礙。（4）幾乎沒有對肝腎的副作用和蓄積作用。（5）主要降低餐后血糖。編輯本段臨床藥效（1）可顯著降低糖耐量受損者發(fā)生2型糖尿病的危險(xiǎn)。餐后血糖升高是糖耐量受損（IGT）階段糖代謝紊亂的主要標(biāo)志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰島素抵抗及胰島素分泌缺陷，當(dāng)胰島β細(xì)胞功能僅剩約50%時(shí)，出現(xiàn)空腹血糖升高，糖耐量受損者發(fā)展為2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受損者發(fā)展為2型糖尿病的重要手段。（2）可顯著降低糖尿病患者發(fā)生大血管病變的危險(xiǎn)。餐后高血糖可引起血管收縮和通透性增加、血管

5、內(nèi)皮細(xì)胞粘附性增加，造成血管損害，是糖尿病引發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化等大血管病變的發(fā)病基礎(chǔ)。因此，控制餐后高血糖可顯著降低患者發(fā)生大血管病變的危險(xiǎn)。（3）可顯著降低患者發(fā)生心血管并發(fā)癥和死亡的危險(xiǎn)。大量流行病學(xué)研究和臨床試驗(yàn)證實(shí)，餐后高血糖是心血管并發(fā)癥和死亡的高危因素。（4）還可降低餐后胰島素水平，可增加胰島素的敏感性。編輯本段適用人群（1）2型糖尿病患者。（2）通過飲食和運(yùn)動(dòng)治療控制不佳的2型糖尿病患者。（3）單用二甲雙胍或磺脲類藥物控制不佳的2型糖尿病患者。（4）單用胰島素控制不佳的2型糖尿病患者。（5）1型糖尿病患者，可配

6、合胰島素治療，能減少胰島素用量，并可穩(wěn)定血糖。編輯本段副作用1.胃腸道反應(yīng)：腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸痙攣性疼痛、頑固性便秘等。其他尚有腸鳴、惡心、嘔吐、食欲減退等。長期應(yīng)用或減少劑量可緩解。2.乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢或皮疹等較少見。3.合用其他降糖藥，如胰島素、磺脲類或二甲雙胍類藥物時(shí)有發(fā)生低血糖的可能。編輯本段注意事項(xiàng)（1）不能作為l型糖尿病患者的主要治療藥。（2）使用α-葡萄糖苷酶抑制劑前應(yīng)常規(guī)檢測肝腎功能，對有肝腎功能損害者不宜使用。（3）合用其他降糖藥時(shí)應(yīng)注意觀察低血糖的發(fā)生?？筛鶕?jù)患者的血糖情況酌情調(diào)整合用藥

7、物的劑量。本藥與胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可減少胰島素的用量。（4）α-葡萄糖苷酶抑制劑與其他口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，如發(fā)生低血糖，應(yīng)靜注或口服葡萄糖治療。服用蔗糖或一般甜食無效。（5）應(yīng)與第一口飯同服。編輯本段禁忌癥（1）腸道炎癥、慢性腸道疾病伴吸收或消化不良者、部分腸梗阻或有腸梗阻傾向者、結(jié)腸潰瘍者、可因腸道充氣而加重病情者如疝氣等，皆禁用本品。（2）有肝功能異常者不用。（3）有腎功能損害者，血肌酐超過176.8微摩爾/升時(shí)不用。（4）有嚴(yán)重造血系統(tǒng)功能障礙者不用。（5）有感染發(fā)熱者不用。（6）孕婦、哺乳期婦女不用。（

8、7）18歲以下兒童不宜用。（8）有惡性腫瘤者不宜用。（9）過度嗜好煙酒者不宜用。（10）正在用瀉藥或止瀉藥者不宜用。（11）服用助消化藥的酶制劑，如淀粉酶、胰酶時(shí)，不宜用本品。編輯本段藥物配伍α-葡萄糖苷酶抑制劑可與其他作用機(jī)制的口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應(yīng)用，通過機(jī)制互補(bǔ)起到更佳的降糖效果。α-葡萄糖苷酶抑制劑與磺脲類