甘草中a-葡萄糖苷酶抑制劑的篩選研究

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1、蘭州大學(xué)碩士畢業(yè)論文甘草中a．葡萄糖苷酶抑制劑的篩選研究摘要a一葡萄糖苷酶抑制劑可抑制小腸內(nèi)a一葡萄糖苷酶的活性，延緩葡萄糖在腸道的吸收，從而有效降低餐后高血糖，目前己被廣泛用于糖尿病的防治。近年來研究表明a．葡萄糖苷酶抑制劑可以抑制蛋白糖基化和脂類糖基化過程，因而還具有抗癌、抗病毒和免疫刺激活性等作用。甘草為豆科植物甘草(GlycyrrhizauralensisFisch．)，脹果甘草(Glycyrr—hizainflataBat．)或光果甘草(GlycyrrhizaglabraL．)的干燥根及根莖?，F(xiàn)代藥理研究結(jié)果表明甘草除具有抗病毒、抗菌、抗?jié)?、抗氧化、抗腫瘤、解毒、保肝等作用外，甘草

2、水提物還具有a．葡萄糖苷酶抑制作用。因此從甘草中提取分離a一葡萄糖苷酶抑制劑將具有重要的意義。本論文第一部分進行了甘草中a．葡萄糖苷酶抑制活性成分的篩選。首先我們按照甘草中所含成分的極性不同進行提取分離，即將甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取。結(jié)果石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分與水溶部分的酶活性抑制率分別為68．93％、83．2％、32．17％和10．79％，與總水提取物的酶活性抑制率69．79％相比，乙酸乙酯部分的活性最強，而且乙酸乙酯部分對a．葡萄糖苷酶表現(xiàn)為一種快速的劑量依賴性的競爭性抑制類型，其墨=34#g-mLl。在以上工作的基礎(chǔ)上我們又按照甘草中所含成分的類型進行

3、提取分離，即分別從甘草中提取分離黃酮、生物堿、多糖、甘草次酸和甘草酸，然后測定各部分的酶抑制活性。結(jié)果它們的酶活性抑制率分別為87．89％、40．72％、O．97％、85．40％和．2．88％。同時，我們還對酶抑制活性較高的甘草黃酮和甘草次酸的體內(nèi)降糖活性進行了研究，結(jié)果表明它們均可降低正常大鼠灌服蔗糖溶液后引起的高血糖。根據(jù)以上結(jié)果我們確定活性成分應(yīng)存在于甘草黃酮中。因此我們以體外活性試驗為指導(dǎo)，利用柱層析、重結(jié)晶等方法對甘草黃酮做了進一步的分離，并通蘭州大學(xué)碩士畢業(yè)論文過光譜、波譜與理化性質(zhì)鑒定了3個化合物的結(jié)構(gòu)，它們分別為甘草酚、甘草苷和B．谷甾醇。并對其中酶抑制活性最強的甘草酚進行了抑

4、制動力學(xué)的研究，研究表明甘草酚對a．葡萄糖苷酶表現(xiàn)為快速的非劑量依賴性的非競爭性抑制類型，且Kf=26．8x10-3ug‘nlL-1。論文的第二部分進行了甘草黃酮分散片的初步研究。我們以崩解時間為考察指標，對甘草黃酮分散片的處方組成和制備工藝進行了初選和正交試驗優(yōu)選，并確定了最優(yōu)處方和最佳制備工藝。按此工藝制得的分散片崩解時間、分散均勻性和溶出度均符合分散片的質(zhì)量要求。另外對其穩(wěn)定性也進行了初步考察，結(jié)果在溫度為40"C，照度為4000Lx，相對濕度為75％的條件下放置3個月，甘草黃酮含量無變化。本研究工作為進一步研究甘草降血糖成分的作用機理及開發(fā)研制具有降血糖作用的甘草黃酮分散片提供了研究基

5、礎(chǔ)。關(guān)鍵詞a一葡萄糖苷酶抑制劑；甘草；甘草酚；甘草次酸；分散片Il蘭州大學(xué)碩士畢業(yè)論文SCREENINGSTUDY0NTHEa-GLUCoSIDASEINHIBITORSFROMGLyClRRHfZ4【理己4LE：NSfSnSCH．ABSTRACTa—Glucosidaseinhibitorscallretardtheabsorptionofglucosetoimprovepostprandialhyperglycemiaeffectively．Theyareappliedforthetreatmentofdiabetesextensively．Inaddition，a-glueosidase

6、inhibitorsarevitalfortheprocessingofglycoproteinsandglycolipids，sotheseinhibitorsmightexhibitantiviral，antimetastaticandimmunostimulatoryactivitiesthroughinterferencewiththenormalprocessingofglycoproteinsand酎ycolipids．RadixglycyrrhizaeisthedriedrootandrhizomeofGlycyrrhizauralensisFisch．，Glycyrrhizai

7、nflataBat．orGlycyrrhizaglabraL．Itwasreportedthatradixglycyrrhizaehasmanytypesofpharmacologicalaction，suchasantivims，anti-ulcer，antibiosis，antioxidation，antitumor,detoxication，liver-protecting．Inrecent