來源于天然產物的α-葡萄糖苷酶抑制劑篩選研究進展概述

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1、2012年焉海師范大學學報(自建科學版)2012第1期JournalofQinghaiNormalUniversity(NaturalScience)Na1來源于天然產物的。一葡萄糖背酶抑制劑篩選研究進展概述郭鳳霞曾陽陳振寧】（】?青海師范大學生命與地理科學學院，青海西寧810008；2.青藏高原環(huán)境與資源教育部重點實驗室，青海西寧810008）播要：a—葡萄糖昔酚抑制劑是一種具有糖結構的新塑抗躺尿病藥物?它通過與a-爾葡糖昔晦發(fā)生競爭性抑制作用而達到降低餐后血糖的目的.冃前以天然植物和藥物為來源的a—前萄糖背酚抑制劑硏究較多，現(xiàn)對以天然植物為來源的a—御和糖背酶抑制劑

2、的篩選國內外研究進展進行綜述.關鍵詞：a葡萄糖昔酶：糖尿??；天然植物；篩選中圖分類號:<）189.13文獻標識碼：A文章編號:1001-7542（2012）01-0076-05糖尿?。╠iabetesmellitus.DM）是一組以血葡萄糖（簡稱血糖）水平增高為特征的代謝性疾病，是由于胰島素分泌和（或）作用缺陷所引起據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）估計，全球目前有超過2.5億糖尿病患者?預計到2025年將達到5.0億?我國現(xiàn)有糖尿病患者4千萬，據(jù)世界第二?糖尿病主要有兩種類型：1型糖尿病又稱胰島索依賴型糖尿?。↖DDM）,約占糖尿病發(fā)病率的5%；II型糖尿病又稱非胰島索依賴型糖

3、尿?。∟II>DM）約占糖尿病發(fā)病率的95%.目前臨床上常用的口服降血糖藥物主要有硫腺類、雙恥類、苯甲酸衍生物類、葡萄糖廿酶抑制劑類和嗥卩坐烷二酮類.堿酰腺類通過刺激胰島細胞分泌胰島素和強化胰島索與受體的結合來促進糖的利用而降低血糖；而雙弧類則通過促進肌肉等外周組織攝取葡萄糖，加速糖的無氧酵解而降低血糖，兩者對降低II型糖尿病患者的空腹血糖均有較好的療效，但是兩者均有不同程度的副作用?簡萄糖昔酚抑制劑類為第四類治療糖尿病的藥物，藥物幵發(fā)目前主要是集中在對II型糖尿病的治療研究上?現(xiàn)已上市的a-葡萄糖昔酚抑制劑有阿卡波糖、米格列醇（Migliiol）和伏格列波糖（倍欣Vo

4、glibosc）三種，已成為治療II型糖尿病的首選藥和1型糖尿病的胰島素治療的輔助藥物旳?隨著科學技術突飛猛進發(fā)展，生命科學領域中的分子生化藥理學和病因學也迅速發(fā)展，在分子水平上人們能夠研究疾病發(fā)生、發(fā)展的生化過程，掌握了參與這些生化反應過程的各類分子，因此能夠選擇這些參與生化過程的分子作為研究藥物作用的靶部位，即建立定一靶篩選方法?從天然植物中尋找新的具有更低毒副作用、更高效的a-ffi萄糖甘酶抑制劑一直是國內外研究的熱點，并已發(fā)現(xiàn)許多有價値的活性成分，本文將對來源于天然植物的a—葡萄糖昔酶抑制劑的篩選作一概述.1國內&一葡萄糖昔嗨抑制劑的篩選研究目前，國內許多學者主

5、要是依據(jù)傳統(tǒng)中醫(yī)藥學治療糖尿病積累的兩千多年的經驗，從豐富的天然資源中篩選a-ffi萄糖昔酶抑制劑類藥物.李英、張?zhí)m等⑶以中藥知母（RhizomaAnemarrhenae）等16味中藥為研究材料，使用浸提、超濾、CMC纖維索柱層析等方法，分離得到a—葡萄糖昔酶抑制劑.對其性質初步研究表明，該成分為大分子糖昔類物質，具有較好的熱穩(wěn)定性，在pH2.2?13.0范圍內穩(wěn)定，其抑制作用類型為競爭性抑制，與藥物拜糖平類同.高小平、張蔚瑜等⑷采用a—葡萄糖昔酶、淀粉酶以及蔗糖酶活性測定方法°對126種經水煮醇沉提取的常用中藥進行a-ffi萄糖苛酶抑制活性篩選.結果在0.28mg?m

6、L^反應體系下，24種中藥提取物顯著基金項目：青海省科技廳重點支持項目，青海帥大中青年教師科研基金資助項目.收稿日期:2011-03-10作者簡介：郭鳳霞（1970—），女，河南人?副教授?碩士.抑制a-ffl萄糖昔酶活性；在0.1mg?mL-1反應體系下，5種中藥提取物抑制。一淀粉酶活性?大黃(RadixetRhizomaRhei)、山茱萸(FructusCorni)、赤芍(RadixPaeoniae)%五倍子(GallaChinensis)對a—葡萄糖昔卿、匕一淀粉酚以及轉化酶活性均有抑制作用，與陽性藥物拜糖平比較，這4種中約抑制。一淀粉酶的活性較低，但抑制a-1?

7、萄糖背酶和轉化酶的活性明顯強于拜糖平?如果對它們進一步分離、純化并提取活性部位，可望獲得抑制活性更強的中藥幺一葡萄糖昔酶抑制劑.MatsuuraH等兀通過建立酶抑制劑模型,對人參(RadixGinseng)、黃英(RadixAstragali).大黃和水蛭(Hirudo)4味臨床常用丁治療糖尿病腎病的中藥進行了a-葡萄糖昔酶抑制活性的篩選.結果顯示大黃和黃英具有較好的a-ffi萄糖昔酶抑制作用，且它的抑制作用類型為非競爭性抑制.馬慶一、陳春濤等血對杜仲(CortexEucommiae)%桑葉(FoliumMori)、虎杖(RhizomaP