資源描述：
《中藥酚酸體內(nèi)代謝探究進展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、中藥酚酸體內(nèi)代謝探究進展摘要：中藥酚酸是一類廣泛分布在藥用植物具有多個酚務(wù)基的化合物，有較強的抗氧化活性，具有多種保健和藥理作用。對近5年國內(nèi)外關(guān)于中藥酚酸類化合物吸收和代謝研究的文獻進行檢索、整理分析和歸納總結(jié)，綜述了中藥酚酸類化合物的種類，著重從吸收、分布、代謝與排泄四個方面綜述了中藥酚酸代謝動力學(xué)的研究進展，為進一步認(rèn)識、開發(fā)、利用中藥酚酸物質(zhì)提供參考。關(guān)鍵詞：中藥酚酸；吸收；代謝中圖分類號：R285.6文獻標(biāo)識碼：A文章編號：1673-2197(2008)06-049-03中藥酚酸是一類以酚輕基為母核結(jié)構(gòu)的
2、單/多酚酸聚合物超家族，廣泛分布在藥用植物中，如忍冬科忍冬屬的金銀花，薔薇科的托盤根，菊科的蒲公英、燈盞花，唇形科的鼠尾草，橄欖科的方欖，傘形科的當(dāng)歸、川葦?shù)?。另外，紅酒、咖啡、茶葉等亦是植物酚酸的重要來源。中藥酚酸具有多種有益于人體健康的生物學(xué)活性和藥理學(xué)作用，如清除氧自由基、抗炎、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、抗凝血及抗腫瘤等藥理學(xué)作用。近期研究顯示，中藥酚酸可參予基因表達調(diào)控，具有調(diào)節(jié)胞內(nèi)外信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路及轉(zhuǎn)錄因子表達水平的作用。病理學(xué)研究顯示，長期食用中藥酚酸類食物和/或飲料可有效抵抗多種疾病的侵襲，如由大量水果蔬菜、魚
3、及少量脂肪組成的地中海飲食可顯著降低心血管疾病的發(fā)生率；法國人膳食中的脂肪含量遠高于西方發(fā)達國家，但其心腦血管疾病的發(fā)生率卻低于這些國家及地區(qū)，其主要原因就在于法國人多喜飲用紅酒，而后者則含有豐富的中藥酚酸。鑒于中藥酚酸所表現(xiàn)出的良好的藥理學(xué)活性，其在機體內(nèi)的代謝機制及藥效學(xué)作用已引起眾多國內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注，并為此開展了大量研究。本文結(jié)合作者的研究工作，就近年來中藥酚酸在動物體內(nèi)的代謝研究進展進行綜述，以供同仁參考。1吸收因中藥酚酸多以口服方式給藥，故其在體內(nèi)的代謝將首先進入吸收相，爾后進入分布相與消除相?，F(xiàn)有研究表
4、明，小腸為多數(shù)中藥物酚酸的主要吸收部位，但也有部分酚酸可經(jīng)胃直接吸收，如阿魏酸、咖啡酸等。為研究表沒食子兒茶精在機體內(nèi)的吸收部位，Matsumoto等以口服方式將表沒食子兒茶精（50mg/只）給予6周齡小鼠，于藥后不同時間點檢測胃腸內(nèi)容物及排泄物中的藥物含量。結(jié)果顯示，口服給藥后，表沒食子兒茶精迅速從胃消失，并于藥后3h開始出現(xiàn)于大腸內(nèi)容物中，且其在后者中的含量隨著給藥時間的延長而迅速增加。作者認(rèn)為，藥后2h內(nèi)消失的表沒食子兒茶精中約20%通過小腸壁被直接吸收進入機體［1］。Suganuma等將H3標(biāo)記的表沒食子兒
5、茶精于不同時間(48.lGBq/mmol)以灌胃方式給予CD—1小鼠后,點檢測各生理器官的放射性。結(jié)果表明，藥后lh,小鼠的胃、小腸及結(jié)腸中的放射性分別占總放射性的30.7%.40.6%及3.9%o藥后24h胃腸道的總放射性則降至14.5%?18.2%。與其它器官相比，胃腸道中的放射性最高，提示有相當(dāng)部份的表沒食子兒茶精滯留于胃腸內(nèi)容物中。藥后11、16及24h,小鼠血液中的放射性分別為22.0~24.0X103、189.0^235.0X103及269.0^288X103d.p.m/mLo其中，藥后24h,血液中的
6、放射性約占總放射性的2%,提示表沒食子兒茶精確實可經(jīng)胃腸道吸收入血［2］。Adam等將阿魏酸于液中溫孵25min后，在胃內(nèi)容物及胃黏膜中未檢測到阿魏酸代謝物，表明FA可穩(wěn)定存在于胃內(nèi)容中［3］。研究表明，咖啡酸等單酚酸可經(jīng)胃腸道直接吸收，而多酚酸或多酚酸酯的生物利用度較低，主要在胃腸道中被腸道菌、酯酶、pH等降解為單酚酸后，以單體形式入血。Yutaka等以口服給藥方式，分別給予Wistar大鼠咖啡酸及迷迭香酸仃00umol/kg)后，于不同時間點檢測門靜脈血液中的原形藥物含量。結(jié)果證實，藥后0?1.5h,咖啡酸的總
7、血漿AUC約為迷迭香酸的9.7倍，提示咖啡酸的吸收效率遠高于較迷迭香酸［4］。上述研究證實，單體酚酸較多酚酸具有更高的生物利用度。中藥酚酸的吸收機制可分為被動擴散及主動轉(zhuǎn)運兩大類，后者主要包括Na???+-依賴的主動轉(zhuǎn)運及單竣酸轉(zhuǎn)運載體(monocarboxylicacidtransporter,MCT)介導(dǎo)的主動轉(zhuǎn)運兩種方式?？傮w言，單體酚酸多以被動擴散形式吸收入血，而多酚酸多以主動轉(zhuǎn)運形式入血，而酚酸的分子結(jié)構(gòu)及分子量則是決定其吸收機制的主要因素。訖今，沒食子酸、原兒茶酸等多種小分子酚酸已被證實為被動吸收［5］
8、；肉桂酸類多酚酸主要經(jīng)Na?-依賴的轉(zhuǎn)運載體被吸收［6］；而咖啡酸及阿魏酸除可經(jīng)被動擴散、Na???+-依賴主動轉(zhuǎn)運形式入血外，還可經(jīng)MCT介導(dǎo)轉(zhuǎn)運，此亦是其具有高生物利用度的主要原因［4］。由于酚酸分子中務(wù)基、側(cè)鏈及酯鍵的存在將直接影響其與轉(zhuǎn)運載體的結(jié)合，故迷迭香酸、綠原酸、丹酚酸B等多酚酸只能以被動擴散形式入血［6］。另一方面，多酚酸相對較高的分子量將限
