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1、補骨脂酚的體外代謝研究進展目錄摘要2關(guān)鍵詞2前言31?補骨脂酚的來源32?補骨脂酚的藥理活性33?補骨脂酚的體內(nèi)代謝研究進展33.1補骨脂酚毒性33.2藥代動力學(xué)43.3代謝途徑研究4綜述123?結(jié)語164.展望165.致謝171補骨脂酚的體內(nèi)代謝研究進展摘要：中藥補骨脂為豆科植物補骨脂Psoraleacorylifo-liaL.的干燥成熟果實。補骨脂酚是補骨脂的主要成分之一，是一種單菇類化合物，補骨脂酚具有肖炎退熱、抗菌、抗病毒、抗癌、保肝和雌激素樣作用等藥理活性。通過對近年來國內(nèi)外對補骨脂酚體內(nèi)外代謝研究進行
2、綜述，有利于對該類成分體內(nèi)藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)和作用機制進行深入探索，可以更加深入研究補骨脂酚的藥理作用，為新藥研發(fā)提供理論依據(jù)。關(guān)鍵詞：補骨脂酚；代謝；進展ResearchProgressonMetabolismofBakuchiolinvivoandinvitroAbstract:ChinesemedicinePsoralenisthedriedripefruitofleguminousplantsPsoraleacorylifo?liaL?BakuchiolisoneofthemaincomponentsofPs
3、oralen,isamonoterpenoidcompounds,Bakuchiolhasanti?inflammatoryandantipyretic,anti-bacterical,anti-virus,anti-cancer;liverandestrogen?likepharmacologicalacticity.ThispapersummarizestheprogressofmetabolismofBakuchiolinvitroandinvivofromdomesticandabroadinrecent
4、years,whichishelpfultofurtherexplorethematerialbasisandmechanismoftheeffectofthesecomponents,inordertofurtherstudythepharmacologicaleffectsofBakuchioKschemicalsubstancesbasedonthedevelopmentofnewdrugstoprovideatheoreticalbasis?Keywords:Bakuchiol;Metabolism;Pr
5、ogressl232■、八—Jl-刖s補骨脂酚常溫下為淺黃色油狀液體，化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖1所示。在補骨脂藥材中的含量為1.12%~5.14%[l]o中藥補骨脂的重要活性成分之一是補骨脂酚，其藥理及毒理研究較為深入，但藥代動力學(xué)研究較少。本文就補骨脂酚的研究成果及發(fā)展動態(tài)作簡耍介紹。1.補骨脂酚的來源補骨脂酚最早是1966年由Mehta等從補骨脂種子中分離得到，其來源豐富，從補骨脂種子以及其他豆科植物和蝶形花植物中分離提取均可獲得，有關(guān)補骨脂酚合成的研究也有相關(guān)報道［234］。2.補骨脂酚的藥理活性研究表明，補骨脂酚具有
6、降血糖，降血脂，抗炎，抗菌，抗氧化，肝臟保護，抗癌，抗抑郁，雌激素樣作用等藥理活性［5,6,7,8,9,10］o3?補骨脂酚的體內(nèi)代謝研究進展3.1補骨脂酚毒性隨著對補骨脂的研究越來越深入，人們發(fā)現(xiàn)補骨脂在治療皮膚病、抗白血病、抗腫瘤、抗衰老、抗骨質(zhì)疏松等方面，具有獨特Z處，但長期大劑量服用，具有較大的3肝腎損傷。張玉順等［11a］就發(fā)現(xiàn)補骨脂酚對小鼠腎臟具有一定的毒害,而對英它臟器未造成組織形態(tài)學(xué)的改變。Snapka小組［lib］報道了補骨脂酚對DNA聚合酶具冇強烈的抑制作用。江芳等［口c］發(fā)現(xiàn)高于20Umol
7、/L濃度的補骨脂酚對人腎近曲小管上皮細胞(HK-2)有明顯的腎毒性。其細胞毒性作用機制可能為:直接損傷膜細胞；引發(fā)細胞凋亡；抑制DNA合成，阻滯有絲分裂，抑制細胞增殖。此外，他們發(fā)現(xiàn)肝臟代謝酶對補骨脂酚造成的腎毒性有減毒作用。焦士勇等［口d］報道了補骨脂酚在肝微粒體中，由細胞色素P450酶(CYP)介導(dǎo)，能夠較快地代謝消除。該小組［lie］進一步發(fā)現(xiàn)細胞色素P450(CYP)酶廣譜抑制劑能夠逆轉(zhuǎn)人肝微粒體對補骨脂酚的代謝解毒作用。因此研究補骨脂酚在體內(nèi)的代謝及蓄積，有利于降低在使用補骨脂時產(chǎn)生的毒性。3.2藥代動
8、力學(xué)王亞靜等［12b］考察了補骨脂酚在大鼠不同腸段的吸收情況。結(jié)果表明,補骨脂酚在所有被考察的腸段均吸收完全，尤其以空腸為最佳吸收部位.此外，通過對不同質(zhì)量濃度下補骨脂酚吸收情況的測定，他們發(fā)現(xiàn)補骨脂酚的吸收中有高濃度飽和現(xiàn)象，并由此推測可能存在主動轉(zhuǎn)運或促進擴散.同年Li小組［12a］結(jié)合柱前衍生化與UHPLCMS/MS方法對大鼠體內(nèi)的補骨脂酚（靜脈注射和口服）進行藥代
