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1、中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志ChineseJournalofPharmaceuticals2014,45(6)··511葉酸的合成陳文華(常州工程職業(yè)技術(shù)學(xué)院制藥與生物工程技術(shù)系，江蘇常州213164)摘要：用1,1,3-三氯丙酮、N-(4-氨基苯甲酰)-L-谷氨酸和2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽反應(yīng)制得葉酸粗品，再經(jīng)酸析、堿精制得純品。制備葉酸粗品所得母液經(jīng)減壓蒸餾處理可得含1,1,3-三氯丙酮的水溶液，能循環(huán)套用10次以上，平均收率65.2％，含量97.8％～98.6％。關(guān)鍵詞：葉酸；貧血；營(yíng)養(yǎng)劑；合成+中圖分類(lèi)號(hào)：R977.29文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A文章編號(hào)：1001-825
2、5(2014)06-0511-02SynthesisofFolicAcidCHENWenhua(Dept.ofPharmaceuticalandBiotechnology,ChangzhouVocationCollegeofEngineeringandTechnology,Changzhou213164)ABSTRACT:Folicacidwassynthesizedbyreactionfrom1,1,3-trichloropropan-2-one,N-(4-aminobenzoyl)-L-glutamicacidand2,4,5-triamino-6-hydroxyp
3、yrimidinesulfatetoaffordthecrudeproduct,followedbyacidprecipitationandalkalire?ning.Themotherliquorobtainedinthepreparationofthecrudefolicacidwasvacuumdistillatedtoafford1,1,3-trichloropropan-2-onesolution,andtherecoveredsolutioncouldberecycledandusedformorethan10timeswiththeaverageyield
4、of65.2％andpuritiesof97.8％-98.6％.KeyWords:folicacid;anemia;nutriceutical;synthesis葉酸(folicacid，1)又稱(chēng)維生素M，可作為抗獻(xiàn)用樹(shù)脂處理制備1粗品時(shí)的濾液廢水，但樹(shù)脂處貧血類(lèi)添加劑，用于防治貧血、食欲不振和發(fā)育理和吸附脫附再生的成本非常高，不適合工業(yè)化生[1][4][1,4-6]遲緩等疾病。1主要有以下3種合成方法：①由產(chǎn)。本研究參考相關(guān)文獻(xiàn)，制備1粗品時(shí)的2,3-二溴丙醛與2,4,5-三氨基-6-羥基嘧啶硫酸鹽濾液廢水經(jīng)減壓蒸餾處理，回收得到含2的水溶液，(3)、N-(4-氨基苯
5、甲酰)-L-谷氨酸(4)在乙酸/乙可用作制備1粗品時(shí)的投料水和一部分2原料，既酸鈉緩沖液中反應(yīng)得1粗品，經(jīng)成鎂鹽、酸化得1提高2的利用率，又解決了廢水問(wèn)題，且可連續(xù)套純品，總收率36.9％，2,3-二溴丙醛價(jià)格高、不易用。為減少每次產(chǎn)生廢水量和減壓蒸餾時(shí)的熱能消[2]制取，且含有害溴元素，已被淘汰；②由1,1,3,3-耗，在原有工藝基礎(chǔ)上將反應(yīng)物濃度提高1倍，以四甲氧基-2-丙醇與4反應(yīng)生成亞胺，與3反應(yīng)后4計(jì)總收率約65.2％。方法環(huán)保、綠色、適合工業(yè)精制得1，總收率65％，1,1,3,3-四甲氧基-2-丙醇化生產(chǎn)。1的反應(yīng)式見(jiàn)圖1。[3]價(jià)格高、不易制取，無(wú)法實(shí)現(xiàn)工
6、業(yè)化生產(chǎn)；③實(shí)驗(yàn)部分由1,1,3-三氯丙酮(2)依次與4、3反應(yīng)后精制得葉酸(1)1，總收率約50％，此法已工業(yè)化應(yīng)用，但收率低，新鮮2水溶液生產(chǎn)1噸1約產(chǎn)生200噸廢水，環(huán)境污染嚴(yán)重。文將2(購(gòu)自常州長(zhǎng)益化工有限公司，含量60％，300g)加到水(1.45L)中，室溫?cái)嚢?h后靜置收稿日期：2013-12-13作者簡(jiǎn)介：陳文華(1963-)，男，教授，從事醫(yī)藥中間體、原料藥0.5h，分層，分去下層有機(jī)相(83g)，作“三廢”處理。的合成及教學(xué)。水相(1665g)即為新鮮2水溶液[FID顯示2含Tel：013961231271E-mail：whchen@email.cz
7、ie.net量73％，總氯量8.6％(要求8％～9％)]，密度··中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志512ChineseJournalofPharmaceuticals2014,45(6)圖11的合成路線(xiàn)Fig.1SyntheticRouteof11.05g/ml。濾液于78～80℃加入鹽酸(1∶1)調(diào)至pH2.5～3，1粗品的制備保溫10min，抽濾，濾餅用水洗至中性，烘干得向四頸瓶中加入自來(lái)水(1L)、如上所得2的1純品(17.2g，以4計(jì)收率64.9％)，含量98.2％水溶液(280g，0.168mol)，攪拌混勻。加熱至(HPLC法)，符合美國(guó)藥典
