奧曲肽的臨床應(yīng)用.doc

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1、醋酸奧曲肽注射液醋酸奧曲肽注射液是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長(zhǎng)抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強(qiáng)。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素、胰高血糖素的分泌。該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達(dá)到峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達(dá)到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。適應(yīng)證　　1．肝硬化所致食管

2、-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內(nèi)窺鏡硬化劑治療）合用?！　?．預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥?！　?．緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，有充足的證據(jù)顯示，本品對(duì)下列腫瘤有效：具類癌綜合癥的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對(duì)下列腫瘤的有效率約為50%（至今應(yīng)用本品治療的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥、胰島瘤、生長(zhǎng)激素釋放因子瘤。　　4．經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動(dòng)劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長(zhǎng)激素（GH）及生長(zhǎng)素介質(zhì)C的濃度。也適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥

3、大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。用法用量　　1.食管-胃靜脈曲張出血　　持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時(shí)。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋　　2.預(yù)防胰腺術(shù)后的并發(fā)癥　　0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。　　3．胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤　　初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次?！　?．肢端肥大癥　　初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時(shí)一次，然后根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性

4、的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應(yīng)超過(guò)1.5毫克/天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個(gè)月后，若GH濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)改善，則應(yīng)考慮停藥?！　　窘伞俊　?duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過(guò)敏者禁用。不良反應(yīng)　　1．注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超過(guò)15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適?！　?．胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見(jiàn)的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急

5、性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹?！　?.長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成?！　?.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長(zhǎng)期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn)?！　?.其他：少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見(jiàn)情況下，曾報(bào)道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā)；長(zhǎng)期應(yīng)用本品且發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎；個(gè)別患者發(fā)生肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。注意事項(xiàng)　　1．由于

6、分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療?！　?．長(zhǎng)期使用，應(yīng)每隔6～12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。　　3．胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。　　4．對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少?！　?．避免短期內(nèi)在同一部位多次注射?！　?．在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速?gòu)?fù)發(fā)。　　【規(guī)格】　　1ml：0.1mg（按C49H66N10O10S2計(jì)）。