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1、第3期化學(xué)世界姜黃素?zé)熕狨サ暮铣珊卫枨?，王效山，羅丹(安徽中醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院，安徽省現(xiàn)代中藥重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，安徽合肥230031)摘要：以煙酸和姜黃素為原料，采用酰氯法經(jīng)過(guò)二步反應(yīng)合成了姜黃素?zé)熕狨?，?jīng)紅外光譜、核磁共振氫譜及質(zhì)譜確證了該目標(biāo)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)?？疾炝嗽吓浔?、反應(yīng)溫度、反應(yīng)液pH值三個(gè)因素對(duì)反應(yīng)產(chǎn)率的影響，優(yōu)選出最佳合成工藝。最佳合成工藝為：(姜黃素)：n(煙酰氯鹽酸鹽)一1：4(摩爾比)、反應(yīng)溫度25～3O℃、反應(yīng)液PH值為7～8。姜黃素?zé)熕狨ナ章蔬_(dá)62。關(guān)鍵詞：姜黃素；煙酸；姜黃素?zé)熕狨?；合成中圖分類(lèi)號(hào)：R284
2、文獻(xiàn)標(biāo)志碼：A文章編號(hào)：0367-6358(2011)03—0175—03SynthesisofCurcuminNicotinate／HELi—qin，WANGXiao—shan，LUODan(AnhuiTraditionalChineseMedicineCollege，AnhuiKeyLaboratoryofModernizedChineseMaterialMedical，AnhuiHefei230031，China)Abstract：Curcumindinicotinatewassynthesizedfromnicoti
3、nicacidandcurcuminbyemployingthe，acylchloridemethod．ItschemicalstructurewasconfirmedbyMS，IR，andHNMRspectroscopy．Theresultsshowedthattheoptimalsyntheticconditionswereasfollows：curcumid：nicotinylchloride=14(：)，reactiontemperature25~30℃andpH=7～8．Theyieldofcurcumindini
4、cotinatewas62．Keywords：curcumin；nicotinicacid；curcumindinicotinatesynthesis血脂異常是指血中總膽固醇(TC)，低密度脂蛋理劑量下能降低TC、LDL—C、極低密度脂蛋白膽固白膽固醇(LDL-C)和三酰甘油(TG)高于正常范圍醇(VLDL—C)、TG，同時(shí)能夠有效地升高HDL—以及高密度脂蛋白膽固醇(HDL—C)水平低于正常C[3]。由于煙酸所需的治療劑量較大(3～6g／d)，且范圍。血脂異常可增加冠心病的發(fā)病危險(xiǎn)。研究證易產(chǎn)生面部潮紅、瘙癢、胃腸道不適等
5、副作用，因此，明，TC，TG，LDL的升高和HDL的降低分別是冠如何通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾降低其副作用，以利于臨床廣泛心病發(fā)病的獨(dú)立危險(xiǎn)因子_1]。姜黃素是傳統(tǒng)中藥姜應(yīng)用成了藥學(xué)工作者關(guān)注的熱點(diǎn)。黃的主要活性成分，具有降血脂，抗動(dòng)脈粥樣硬化，文獻(xiàn)[43報(bào)道了用丁二酸酐酯化姜黃素，得到含抗氧化，抗炎，抗腫瘤等廣泛的藥理作用，能明顯降姜黃素母核結(jié)構(gòu)且水溶性增強(qiáng)的衍生物。研究表虹漿TC，TG，LDL-C含量并增加HDL—C的含明，姜黃素酯化物在降血脂功效上強(qiáng)于姜黃素。顏量∞J。由于姜黃素的不穩(wěn)定性(如光敏感性)及水溶廷仁等[5合成了具有降血
6、脂活性的煙酸衍生物性差，體內(nèi)代謝過(guò)快，使其臨床應(yīng)用受到限制。但姜(N一異丙氨基煙酰氨基)乙醇煙酸酯及其馬來(lái)酸鹽，黃素具有毒性低、副反應(yīng)小、藥源廣、價(jià)廉、服用方便黃琴利用谷甾醇和煙酸各自的降血脂特點(diǎn)，合等優(yōu)勢(shì)，因此在臨床上具有廣闊的發(fā)展前景。成了谷甾醇煙酸酯。受此啟發(fā)，本論文利用前藥煙酸是臨床上常用的調(diào)節(jié)血脂異常藥物，在藥設(shè)計(jì)原理，選用具有良好降血脂作用的煙酸與姜黃收稿日期：2010—07—14作者簡(jiǎn)介：何黎琴(1966～)，女，安徽歙縣人，博士生，副教授，主要從事藥物化學(xué)的教學(xué)和研究工作。E—mail：hlq661125@1
7、26．corn化學(xué)世界素進(jìn)行拼合，合成姜黃索煙酸酯。姜黃素?zé)熕狨ゲ?實(shí)驗(yàn)部分僅具有煙酸與姜黃素的降血脂作用，同時(shí)也減少了1．1儀器和試劑煙酸中游離羧基對(duì)胃腸道的刺激，姜黃素中的酚羥LCQAdvantageMax液質(zhì)連用質(zhì)譜儀基酯化后，穩(wěn)定性增加，此外，由于引入水溶性較好(Finnigan公司)；NicoletAvatar37ODTGS型紅外的煙酰基，使姜黃素?zé)熕狨サ乃苄约哟?，生物利用光譜儀(ThermElectronCorporation)；DZF2200型度得以提高。關(guān)于姜黃素?zé)熕狨サ暮铣蓢?guó)內(nèi)鮮見(jiàn)文真空干燥箱；RE52C
8、S旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀；薄層硅膠G板獻(xiàn)報(bào)道，本文通過(guò)研究姜黃素?zé)熕狨サ暮铣桑云讷@(100×100mm)；煙酸，姜黃素，二氯甲烷，二氯亞得穩(wěn)定性好，水溶性增加，生物利用度高，毒副作用砜均為CP，三乙胺，丙酮，乙醇均為AR。小，具有協(xié)同作用的降血脂類(lèi)新藥，以便工業(yè)化生產(chǎn)1．2實(shí)驗(yàn)及結(jié)果和臨床應(yīng)用。1．
