非那甾胺的合成研究.pdf

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1、非那甾胺的合成研究RequirementsforthedegreeofMasterofEngieeringAppliedchemistryintheGraduateSchoolofLanzhouUniversityofTechnologySupervisorProfessorSUCeApril，20118／蘭州理工大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明和使用授權(quán)說明原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的論文是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的研究成果。除了文中特別加以標(biāo)注引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫的成果作品。對本文的研究做出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人

2、和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本人完全意識到本聲明的法律后果由本人承擔(dān)。作者簽名：蘇凱嘯日期．／『年。銅。7日學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解學(xué)校有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，即：學(xué)校有權(quán)保留并向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)蘭州理工大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。同時(shí)授權(quán)中國科學(xué)技術(shù)信息研究所將本學(xué)位論文收錄到《中國學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫》，并通過網(wǎng)絡(luò)向社會(huì)公眾提供信息服務(wù)。作者簽名：努孰u蛾日期：導(dǎo)師簽一日?：

3、(砑霧步參≠餡荔)lf年06,El文B。／年。6具D／B1．1．5非那甾胺在其他方面的應(yīng)用??????????????．41．2非那甾胺經(jīng)典合成路線解析?????????????????．41．2．117位N．叔丁基羰基的引入???????????????81．2．2A環(huán)改造????????????????????????9第2章非那甾胺合成分析????????????????????．．112．1非那甾胺合成路線設(shè)計(jì)???????????????????112．2合成路線確立的依據(jù)????????????????????132．2．1乙?；D(zhuǎn)化為N．

4、叔丁基羰基的方法??????????l32．2．2A環(huán)改造的方法???????????????????．．13第3章結(jié)果討論?????????????????????????．153．13．羰基．4．雄甾烯．17p．甲酸甲酯經(jīng)環(huán)氧化重排生成A．失碳雄甾．3．羰基．16B．甲酸甲酯的研究?????????????????．153．23一羰基．4一雄甾烯．17p．甲酸甲酯經(jīng)不飽和內(nèi)酯重排生成A．失碳雄甾．3．羰基．16p．甲酸甲酯的研究??????????????．．173．3m．CPBA氧化3．羰基．4．雄甾烯．17p．甲酸甲酯的研究?????203．4

5、3一羰基．4一氮雜雄甾一l7D．甲酸甲酯的合成研究????????．233．55一羧基．3一羰基一4一氧雜雄甾．17B一甲酸甲酯的合成研究????．．23第4章實(shí)驗(yàn)部分?????????????????????????．254．1主要儀器及試劑??????????????????????．254．2實(shí)驗(yàn)部分?????????????????????????．．254．2．1孕烯醇酮．21．吡啶碘鹽的合成????????????．．254．2．23．羥基．5．雄甾烯．17p．甲酸甲酯的合成?????????254．2．33一羰基一4．雄筒烯一17．甲酸甲

6、酯的合成?????????．．26■JH■J■2o4■●■●■●■●■●■●■●■●■●■●■●■●非那甾胺的合成研究4．2．63．羰基．4，5．環(huán)氧雄甾．17B．甲酸甲酯的合成???????274．2．7A．失碳雄甾一3一羰基一16p．甲酸甲酯的合成???????．．274．2．8m．CPBA氧化3一羰基．4．雄甾烯．17B．甲酸甲酯的反應(yīng)??294．2．95．醛基一3．羰基一4．氧雜雄甾．17B．甲酸甲酯的合成????304．2．1O5一羧基．3．羰基．4．氧雜雄甾．17B．甲酸甲酯的合成???．．31結(jié)論?????????????????????

7、??????????．32參考文獻(xiàn)???????????????????????????．33致謝???????????????????????????????37附錄A攻讀學(xué)位期間所發(fā)表的學(xué)術(shù)論文??????????????38附錄B部分化合物譜圖??????????????????????39II碩一{：學(xué)位論文摘要4．氮雜甾類化合物非那甾胺是一種5a．還原酶抑制劑，可選擇性和競爭性地抑制5a．還原酶活性，在許多對雄性激素敏感的組織中起著十分重要的作用。由于其療效確切，毒副作用小等特點(diǎn)，正在成為非手術(shù)治療良性前列腺增生的首選藥物。文獻(xiàn)報(bào)道的非那甾胺

8、合成路線中，A環(huán)的改造幾乎都是以3一酮．4．烯化合物為前體，氧化切斷A環(huán)4位雙鍵，氨解環(huán)合，△