苯乙基間苯二酚和其它作為美白劑的間苯二酚衍生物.pdf

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1、苯乙基間苯二酚和其它間苯二酚衍生物亞洲消費(fèi)者對(duì)于皮膚白凈的追求遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過其它地區(qū)，對(duì)美白淡斑效果的追求也很迫切，美白淡斑的原料也層出不窮，從傳統(tǒng)的原料（維生素C的各種衍生物、果酸、曲酸及其雙棕櫚酸酯、β-熊果苷）到后來的傳明酸、α-熊果苷、各種提取物等，達(dá)幾百種之多。但這些原料一般要兩三個(gè)月才能感到初步效果，消費(fèi)者逐漸失去耐心。但近年來，多個(gè)間苯二酚衍生物應(yīng)用于化妝品配方，重新喚起配方師們的熱情。篩選美白祛斑原料，普遍公認(rèn)的兩種評(píng)價(jià)方式是測量該原料對(duì)酪氨酸酶和黑色素B16細(xì)胞活性的抑制能力IC50，傳統(tǒng)的美白祛斑原料一

2、般在幾十-幾百的μM/ml數(shù)量級(jí)，間苯二酚衍生物的IC50一般比前者低幾十倍甚至上百倍，如：SL-Whiting?777（苯乙基間苯二酚）對(duì)B16V黑色素細(xì)胞的IC50約為2μM/ml，而曲酸約400μM/ml；而另外一種評(píng)價(jià)方式（對(duì)酪氨酸酶活性的抑制能力）苯乙基間苯二酚是曲酸的近二十倍以上，β-熊果苷的近100倍。間苯二酚衍生物作為美白原料最早是從植物提取物開始的，公認(rèn)有一定效果的光甘草啶即是一種間苯二酚衍生物，結(jié)構(gòu)如下：最早從植物提取，現(xiàn)在也可采用化學(xué)合成的氧化白藜蘆醇和白藜蘆醇也是間苯二酚衍生物：除了從植物提取

3、外，大部分間苯二酚衍生物采用化學(xué)方式獲得，如苯乙基間苯二酚（即4-(1-苯基乙基)間苯二酚，SL-Whiting?777），結(jié)構(gòu)如下：另外，國外多家公司還競相開發(fā)了多款類似原料：丁基間苯二酚，4-環(huán)己烷-間苯二酚、DimethoxytolylPropylresorcinol等。國外多家化妝品成品和原料公司近年來鐘情于這類原料，是因?yàn)楹g苯二酚結(jié)構(gòu)的化合物如果對(duì)位存在取代基時(shí)，這類化合物對(duì)酪氨酸酶活性具有很強(qiáng)的抑制能力。進(jìn)一步研究表明，它們可以與酪氨酸酶的雙銅離子活性中心結(jié)合，是酪氨酸酶的競爭性抑制劑。另一方面，這類原

4、料具有良好的抗氧化性能，而黑色素形成的前面兩階段是一個(gè)氧化過程。在美白祛斑的機(jī)理中，抗氧化和競爭性抑制是最普遍和最重要的兩個(gè)作用機(jī)理，而間苯二酚衍生物同時(shí)具有這兩方面的作用。當(dāng)然，一個(gè)性能優(yōu)良的美白原料選擇，還必須同時(shí)考慮多方面因素：對(duì)黑色素細(xì)胞的毒性、吸收性、和配方其它原料的協(xié)調(diào)增效性、配伍性、穩(wěn)定性等。目前在這類化合物中，苯乙基間苯二酚（即4-(1-苯基乙基)間苯二酚）是最具代表性的。苯乙基間苯二酚常見參數(shù)如下：CAS#85-27-8分子量214.26外觀類白色至米色粉末熔點(diǎn)78-82℃溶解性常溫下微易溶于水，易

5、溶于極性油脂和丙二醇另一方面，苯乙基間苯二酚獨(dú)特的雙苯環(huán)結(jié)構(gòu)更有利于對(duì)皮膚的親和性，同時(shí)合適的分子大小使之在皮膚吸收利用?？傊员揭一g苯二酚為代表的間苯二酚衍生物能夠?yàn)榛瘖y品工程師提供一個(gè)全新的選擇。隨著技術(shù)的進(jìn)步，相信有更加有效同時(shí)安全的原料開發(fā)出來，提供給愛美人士。本綜述由欣浪生化www.silat-group.com提供