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《泊沙康唑干混懸劑的制備及穩(wěn)定性研究-論文.pdf》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、北方藥學(xué)2014年第11卷第8期77·藥劑與工藝·泊沙康唑干混懸劑的制備及穩(wěn)定性研究郝繼紅陳志忠郝婷廉潔(內(nèi)蒙古鄂爾多斯市食品藥品檢驗(yàn)研究中心鄂爾多斯017000)摘要：目的：制備一種穩(wěn)定的泊沙康唑干混懸劑，該干混懸劑包括泊沙康唑3．0％--4．O％、填充劑90％-95％、作為潤濕劑的表面活性劑0．8％～1．0％。按照本發(fā)明制備的干混懸劑，以固體形式儲(chǔ)存，方便攜帶，運(yùn)輸方便，穩(wěn)定性好。服用前加水適量配制成混懸液，充分搖勻，口服。關(guān)鍵詞：干混懸劑粒徑分布中圖分類號：R943文獻(xiàn)標(biāo)識碼：B文章編號：1672—83
2、51(2014)08—0077—02Abstract：Thepresentinventionrelatestoastabledrysuspensionposaconazpleanditspreparationmethodthedrysuspensionincludingposaconazole3．0％to4．0％from90％to95％fillerasawettingagentsurfaetants0．8％to1．0％．Preparedinaccordancewiththepresentinventiondr
3、ysuspensionstoredinsolidformeasytocarryeasytotransportgoodstabilitybe~retakingtheamountofwaterformulatedintoSsuspensionshakeitwellorally．Keywords：DrysuspensionParticlesizedistrbution近20年來，深部真菌感染的發(fā)病率明顯上升，其中主要為表1處方組成及比例念珠菌病。上世紀(jì)90年代后由于氟康唑在高?；颊咧械念A(yù)防性應(yīng)用，念珠菌病的發(fā)病率逐
4、漸下降，但是曲霉菌病、接合菌病和鐮刀菌病的發(fā)病率顯著上升。例如，英國每百萬人群曲霉菌病的發(fā)病率，1990年約為0．1例，1999年上升至約1_8例。對接受細(xì)胞毒藥物化療的急性髓性白血病患者、異基因造血干細(xì)胞移植患者以及移植后使用免疫抑制劑防止移植物抗宿主治療(GVHD)等的免疫缺陷患者，深部真菌感染是特別重要的致病和致死原因。這些高危患者預(yù)防性應(yīng)用氟康唑，雖然可以降低念珠菌感染的病死率，但對克柔念珠菌、曲霉菌、接合菌和鐮刀分裝即可。菌等感染無效。2質(zhì)量評定泊沙康唑通過抑制真菌細(xì)胞色素P45014一去甲基化酶而
5、參考《中國藥典)2010版二部附錄IXIJ化學(xué)藥品及藥物制造成14a一甲基甾醇等的堆積，使麥角甾醇的合成受阻，起到抗劑的穩(wěn)定性試驗(yàn)研究指導(dǎo)原則中，影響因素的實(shí)驗(yàn)方法，取實(shí)施真菌作用。泊沙康唑具有抗菌譜廣、生物利用度高、耐受性好等例1～5制備的樣品，按照影響因素實(shí)驗(yàn)各條件放置10d。特征。體外、體內(nèi)試驗(yàn)和臨床各項(xiàng)研究均提示本品具有良好的考察項(xiàng)目：性狀、沉降體積比、有關(guān)物質(zhì)和含量。療效及藥動(dòng)學(xué)特性，臨床應(yīng)用前景樂觀。2．1沉降體積比：參考《中國藥典)2010版二部附錄IO口服混懸美國先靈葆雅公司研究開發(fā)的抗真菌新
6、藥泊沙康唑是一種劑的要求，應(yīng)檢查沉降體積比，方法如下：取本品一袋置具塞量液體混懸劑，先靈葆雅公司就泊沙康唑口服混懸液向國內(nèi)申請筒中，加水50ml，用力振搖1min后，記下混懸物的初始高度H。，了專利，并已獲得授權(quán)，專利號為ZL02807740。干混懸劑屬于混靜置3h后，記下混懸物的最終高度H，按下式計(jì)算：沉降體積懸劑，用藥前將干混懸劑加水分散后，形成混懸液，給藥方式基t；~=H／H。，沉降體積比應(yīng)不小于0．90。本與上市品口服混懸液一致，可方便患者服用。干混懸劑既有表2本品沉降體積比檢查結(jié)果固體制劑(顆粒)的
7、特點(diǎn)，如方便攜帶、運(yùn)輸方便、穩(wěn)定性好等，又有液體制劑的優(yōu)勢(方便服用，適合吞咽有困難的患者，如兒童、老人)。1儀器設(shè)備與試劑設(shè)備：電子天平(型號JA2003)福州華志科學(xué)儀器有限公司制造，激光粒度分析儀(型號BT一2001)丹東百特儀器有限公司2．2有關(guān)物質(zhì)檢查：方法：高效液相色譜法色譜柱C柱(柱長制造，濕法混合制粒機(jī)(型號HLSY10A)深圳信宜特科技有限公250mm內(nèi)徑4．6mm填充物粒徑為5txm)紫外檢測器波長司制造，溶出試驗(yàn)儀(型號ZRS一8G)天津天大天發(fā)科技有限公262nm；流動(dòng)相A為0．1％磷
8、酸流動(dòng)相B為乙腈，稀釋劑0．1％磷司制造，超高壓均質(zhì)機(jī)(型號SA一Ⅱ)上海勵(lì)途機(jī)械設(shè)備工程有酸：乙J]~=60：40。限公司。表3本品有關(guān)物質(zhì)檢查流動(dòng)相梯度程序試劑：泊沙康唑(北京科貝源醫(yī)藥科技有限公司提供)，吐溫一80(湖南爾康制藥有限公司)批號20130819，葡萄糖(河北利民糖業(yè)有限公司)批號20130227，山梨醇(河北利民糖業(yè)有限公司)批號20131025。1．1處方組成及比例，見表1。1
