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《NO供體型馬蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性-論文.pdf》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、有機(jī)化學(xué)ChineseJournalofOrganicChemistryARTICLENO供體型馬蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性梁光平曹佩雪。楊秀蝦黃正明劉青川梁光義耙徐必學(xué)牝貴州I省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室貴陽550002)(貴陽中醫(yī)學(xué)院貴陽550002)(c中國人民解放軍第三。二醫(yī)院北京100039)摘要以馬蹄金素『Ⅳ_(Ⅳ_苯甲?；辏奖滨；?一D．乙?；槐奖贝?，MTS]為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并合成了11個(gè)NO供體型馬蹄金素衍生物，所有目標(biāo)產(chǎn)物均未見文獻(xiàn)報(bào)道，其結(jié)構(gòu)經(jīng)NMR，ESI．MS確認(rèn)．以HepG22．2．
2、15細(xì)胞為乙肝病毒載體，對(duì)合成的馬蹄金素衍生物進(jìn)行了抗乙肝病毒活性測(cè)試．結(jié)果表明，在測(cè)試濃度范圍內(nèi)，化合物6d，6e，62具有抗HBV活性，其半數(shù)抑制濃度分別為6．88，37．51，11．07gmol／L．其中，化合物6d和6g的半數(shù)抑制濃度優(yōu)于MTS(11．16pmol／L)，且具有較高的抑制率，具有進(jìn)一步研究開發(fā)的價(jià)值．關(guān)鍵詞馬蹄金素衍生物：一氧化氮供體；合成；抗乙肝病毒活性SynthesisandAnti—hepatitisBVirusActivitiesofNitricOxide--ReleasingDerivativesofMatij
3、in--SuLiang，Guangping，CaD，PeixueYang，Xiuxia?！uang，ZhengmingLiu，QingchuancLiang，Guangyi’’。Xu，Bixue’’。r口KeyLaboratoryofChemistryforNaturalProductsofGu~houProvinceandChineseAcademyofSciences，Guiyang550002)(。GuiyangCollegeofTraditionalChineseMedicine，Guiyang550002)302Hospitalo
4、fPLA，Beijing100039)AbstractByusingN-(N-benzoyl—L-phenylalany1)·O—acety1-L—phenylalanol，namedMatijin—Su，asaleadcompound，aseriesofnitricoxide．releasingderivativesofMatijin—Suweresynthesizedandevaluatedfortheiranti—hepatitisBvirusactivitiesinHeDG22．2．15cells．Compounds6d，6eand6g
5、exhibitedsignificantanti．HBVactivities．The50％inhibitoryconcentrationsofthesecompoundstowardsHeDG22．2．15cellswere6．88，37．51andl1．O7gmol／L．Compounds6dand6gwerelessthanMati一{in．Suoc50：l1．16I．tmol／L)．Compound6dhaspotentinvitroanti．HBVactivity，andcouldbeworthoffurtherresearch．Key
6、wordsderivativesofMatijin．．Su；nitricoxidedonor；synthesis；anti．-hepatitisBvirusactivity乙肝是由乙肝病毒(hepatitisBvirus，HBV)感染引生物類免疫調(diào)節(jié)劑_5]，但是這些藥物都存在副作用大、起的，慢性乙肝是當(dāng)前最嚴(yán)重的健康問題之一，全球估容易產(chǎn)生耐藥、停藥易發(fā)生“反跳”等缺．因此，尋計(jì)有20億人感染乙肝病毒，3．5億以上的人群患有慢性找和開發(fā)新的抗乙肝病毒藥物具有重要的意義．肝臟感染疾病，其中約80％分布在亞太地區(qū)_JJ．全球每馬蹄金素(Ⅳ_苯甲酰
7、基．．苯丙氨?；?．D．乙酰年約有100萬人死于乙肝病毒感染的相關(guān)疾病，占疾病基．苯丙氨醇，MTS]是梁光義教授研究組從旋花科植死因的第九位[2,31．目前用于治療乙肝的藥物主要有以物馬蹄金(DichondrarepensForst．)中分離得到單體化合拉米夫定為代表的核苷類藥物【4】和以干擾素．c【為代表的物，具有較好的抗HBV活性(圖1)，其化學(xué)骨架與核苷E-mail：guangyi—liang@126．com；bixue_xu@126．tomReceivedDecember2，2013；revisedJanuary3，2014；publi
8、shedonlineJanuary3，2014．ProjectsupposedbytheNationalNaturalScienceFoundatio
