藥劑學(xué)復(fù)習(xí)重點歸納 人衛(wèi)版

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1、第一章緒論1.藥劑學(xué):研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制及合理使用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)2.劑型:為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式,稱為藥物劑型,簡稱劑型(Dosageform)3.制劑:為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種,稱為藥物制劑,簡稱藥劑學(xué)任務(wù):是研究將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型,并能批量生產(chǎn)安全、有效、穩(wěn)定的制劑,以滿足醫(yī)療衛(wèi)生的需要。藥物劑型的重要性:改變藥物作用性質(zhì),降低或消除藥物的毒副作用,調(diào)節(jié)藥物作用速度,靶向作用,影響藥效藥劑學(xué)的分支學(xué)科工業(yè)藥

2、劑學(xué)物理藥劑學(xué)藥用高分子材料學(xué)生物藥劑學(xué)藥物動力學(xué)臨床藥劑學(xué)藥典作為藥品生產(chǎn)、檢驗、供應(yīng)和使用的依據(jù)第二章:藥物制劑的穩(wěn)定性藥物制劑穩(wěn)定性的概念藥物制劑的穩(wěn)定性系指藥物在體外的穩(wěn)定性,是指藥物制劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸、貯藏、周轉(zhuǎn),直至臨床應(yīng)用前的一系列過程中發(fā)生質(zhì)量變化的速度和程度。藥用溶劑的種類(一)水溶劑是最常用的極性溶劑。其理化性質(zhì)穩(wěn)定,能與身體組織在生理上相適應(yīng),吸收快,因此水溶性藥物多制備成水溶液(二)非水溶劑在水中難溶,選擇適量的非水溶劑,可以增大藥物的溶解度。1.醇類如乙醇、2.二氧戊環(huán)類3.醚類甘油

3、。4.酰胺類二甲基乙酰胺、能與水混合,易溶于乙醇中。5.酯類油酸乙酯。6.植物油類如豆油、玉米油、芝麻油、作為油性制劑與乳劑的油相。7.亞砜類如二甲基亞砜,能與水、乙醇混溶。介電常數(shù)(dielectricconstant)溶劑的介電常數(shù)表示在溶液中將相反電荷分開的能力,它反映溶劑分子的極性大小。溶解度參數(shù)溶解度參數(shù)表示同種分子間的內(nèi)聚能,也是表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數(shù)越大,極性越大。溶解度(solubility)是指在一定溫度下藥物溶解在溶劑中達(dá)飽和時的濃度,是反映藥物溶解性的重要指標(biāo)。溶解度常

4、用一定溫度下100g溶劑中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶質(zhì)的最大克數(shù)來表示,亦可用質(zhì)量摩爾濃度mol/kg或物質(zhì)的量濃度mol/L來表示。溶解度的測定方法1.藥物的特性溶解度測定法藥物的特性溶解度是指藥物不含任何雜質(zhì),在溶劑中不發(fā)生解離或締合,也不發(fā)生相互作用時所形成飽和溶液的濃度,是藥物的重要物理參數(shù)之一。2.藥物的平衡溶解度測定法具體方法:取數(shù)份藥物,配制從不飽和溶液到飽和溶液的系列溶液,置恒溫條件下振蕩至平衡,經(jīng)濾膜過濾,取濾液分析,測定藥物在溶液中的濃度影響藥物溶解度的因素1.藥物溶解度

5、與分子結(jié)構(gòu)2.藥物分子的溶劑化作用與水合作用3.藥物的多晶型與粒子的大小4.溫度的影響5.pH與同離子效應(yīng)6.混合溶劑的影響7.填加物的影響增加藥物溶解度的方法有:增溶,某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,使其在溶劑中的溶解度增大,并形成澄清溶液的過程。助溶,難溶于水的藥物由于加入的第二種物質(zhì)而增加藥物在水中溶解度的現(xiàn)象,稱為助溶。制成鹽類,一些難溶弱酸、弱減,可制成鹽而增加其溶解度。潛溶劑,當(dāng)混合溶劑中各溶劑在某一比例時,藥物的溶解度與在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛认啾?,出現(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶,這種溶劑稱為

6、潛溶劑。潛溶、助溶與增溶作用有什么不同?潛溶是指當(dāng)混合溶劑中各溶劑達(dá)某一比例時,藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值的現(xiàn)象。助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。藥物的溶出速度是指單位時間單位面積上藥物溶解進(jìn)入溶液主體的量。溶出速度及影響溶出速度的因素1.固體的表面積2.溫度3.溶出介質(zhì)的體積4.擴(kuò)散系數(shù)5.擴(kuò)散層的厚度根據(jù)Noyes-Wh

7、itney方程,簡述藥劑學(xué)中有哪些手段可以改善難溶性藥物的溶出速度。Noyes-Whitney方程:dC/dt=KS(Cs-C)=DS(Cs-C)/Vδ是描述固體藥物溶出速度的方程藥物從固體劑型中的溶出速度常數(shù)K藥物粒子的表面積S藥物的溶解度Cs是影響藥物溶出速度的主要因素。’藥劑學(xué)中可采取以下措施來改善難溶性藥物的溶出速度⑴增大藥物的溶出表面積,通過粉碎技術(shù)、固體分散技術(shù),減少藥物粒徑,提高分散度,增大藥物的溶出表面積。⑵提高藥物的溶解度:通過改變藥物晶型、應(yīng)用藥物包合技術(shù)等提高藥物的溶解度。⑶提高溶出速

8、度常數(shù):通過升高溫度、加強(qiáng)攪拌等措施可以改善固體制劑體外溶出速度。第三章表面活性劑表面活性劑(surfactant):能使表面張力急劇下降的物質(zhì)。如肥皂水溶液。表面活性劑的結(jié)構(gòu)特征多為長鏈的有機(jī)化合物,具有雙親性。由非極性烴鏈(長度8個碳原子以上)和一個以上的極性基團(tuán)(羧酸、磺酸、氨基或胺基及其鹽、羥基、酰氨基、醚鍵等)組成。表面活性劑分類(根據(jù)極性基團(tuán)的解離性質(zhì))離子表面活性1.陰離子型:起表面活性作用的是陰離

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