眼科用藥概述(第8版講課).ppt

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1、第二章眼科學(xué)基礎(chǔ)王勝利第五節(jié)眼科用藥概述掌握滴眼液的正確使用方法熟悉常用眼部給藥方式及優(yōu)缺點(diǎn)了解眼局部藥物動(dòng)力學(xué)學(xué)習(xí)要點(diǎn)“血—眼屏障”(一)血—房水屏障(二)血—視網(wǎng)膜屏障內(nèi)屏障:視網(wǎng)膜毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞及其之間的緊密連接外屏障:視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞及其連接復(fù)合體——大多數(shù)眼病局部給藥是最為有效治療阿托品注射液1ml:0.5mg0.05%阿托品滴眼液0.5%、1%、2%1ml:10mg=10ul:0.1mg=30ul:0.3mg兒童用量:0.01-0.02mg/Kg一、眼局部的藥物動(dòng)力學(xué)眼局部用藥的影響因素給藥劑量,藥物吸收率,組織中的結(jié)合

2、、分布和轉(zhuǎn)運(yùn),循環(huán)藥量,生物轉(zhuǎn)化,排泄等眼局部藥動(dòng)學(xué)眼表給藥時(shí),進(jìn)入眼內(nèi)的途徑:大部分通過淚膜、角膜轉(zhuǎn)運(yùn)部分通過血管、淋巴管吸收再分布小部分通過結(jié)膜、鞏膜直接滲透入眼眼局部藥動(dòng)學(xué)淚膜角膜眼內(nèi)存在兩個(gè)屏障:角膜上皮細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞間緊密連接——不能經(jīng)細(xì)胞外間隙進(jìn)入只能通過細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)(膜性屏障)眼表結(jié)構(gòu)示意影響藥物透過角膜的因素藥物濃度、溶解度黏滯性脂溶性表面活性pH值和滲透壓(反射淚的負(fù)面作用、滴眼的舒適性與患者的依從性)二、常用局部眼藥劑型及給藥方式(一)滴眼液最常用的眼藥劑型,方便、舒適標(biāo)準(zhǔn)滴眼液25~30μL/滴結(jié)膜囊容量最多10μL

3、淚液的更新16%/min,4分鐘后僅剩50%,10分鐘后僅剩17%如何科學(xué)地滴眼藥?滴眼藥的方法學(xué)通常滴入下方結(jié)膜囊內(nèi)(但患者通常是滴在角膜上,患眼對(duì)著眼藥滴)再滴眼藥的最短間隔為5分鐘(促進(jìn)藥液的眼部吸收而又不被沖溢出眼外)滴藥后按壓鼻淚道以及閉瞼數(shù)分鐘(可以減少淚道排泄,增加眼部吸收和減少全身吸收)(二)眼膏增加眼藥與眼表結(jié)構(gòu)的接觸時(shí)間(以凡士林、羊毛脂和礦物油作為基質(zhì);明顯增加脂溶性藥物在眼部的吸收)減緩眼刺激癥狀(眼表病損時(shí),可起潤(rùn)滑和襯墊作用)缺點(diǎn)是視物模糊(三)眼周注射包括:球結(jié)膜下注射、球筋膜(Tenon囊)下注射、球旁注

4、射和球后注射優(yōu)點(diǎn):避開了角膜上皮對(duì)藥物吸收的屏障作用一次用藥量較大,0.5~1ml可在眼局部達(dá)到較高藥物濃度尤其適用于低脂溶性藥物缺點(diǎn):損傷(三)眼周注射球結(jié)膜下注射:擴(kuò)散到達(dá)角膜基質(zhì)和角鞏膜緣組織入眼,作用于眼前段病變球筋膜(Tenon囊)下注射:經(jīng)鞏膜滲入,適用于虹膜睫狀體部位的病變球旁注射和球后注射:在晶狀體虹膜隔以后部位達(dá)到治療濃度,適用于眼后段及視神經(jīng)疾?。ㄋ模┭蹆?nèi)注射優(yōu)點(diǎn):立即將有效濃度的藥物釋送到作用部位,所需藥物的劑量和濃度均很小且療效較好適用:眼內(nèi)炎癥、感染等(抗VEGF)方式:前房注射、玻璃體腔注射、玻切術(shù)中灌注給藥

5、注意:減少損傷、藥物毒性(濃度、劑量)(五)眼藥新劑型目的:提高滴眼液的生物利用度延長(zhǎng)局部作用時(shí)間減少全身吸收帶來的不良反應(yīng)加入粘性賦形劑——凝膠滴眼劑(如甲基纖維素、透明質(zhì)酸鈉、聚乙烯乙醇、聚羧乙烯等)前體藥(眼局部吸收過程中經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為具有生物藥理效應(yīng)的活性成分),如:曲伏前列素、拉坦前列素(五)眼藥新劑型(五)眼藥新劑型角膜接觸鏡、膠原膜可以不同比例整合入藥物或復(fù)水時(shí)浸吸入,或配戴后表面滴入藥物來載釋眼藥,達(dá)到緩釋效果緩釋、控釋裝置(可眼內(nèi)給藥)保持藥物濃度長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)在一較為穩(wěn)定的治療水平,大大減少用藥量、用藥次數(shù)和藥物的副作用脂質(zhì)

6、體(可眼內(nèi)給藥)采用脂性微球,可根據(jù)需要將水溶性或脂溶性藥物溶入作為眼藥的載體謝謝!

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