解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥.ppt

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1、第十七章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥黃麗萍江西中醫(yī)學(xué)院目的與要求掌握：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同作用和作用機(jī)制；阿司匹林的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、作用、用途及不良反應(yīng)。熟悉：對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)。了解：布洛芬、吡羅昔康的特點(diǎn)、用途；解熱鎮(zhèn)痛藥的復(fù)方配伍。重點(diǎn)與難點(diǎn)本章主要介紹了解熱鎮(zhèn)痛熱炎藥共同的藥理作用及作用機(jī)制，并重點(diǎn)介紹了阿司匹林的體內(nèi)過(guò)程、藥理作用、臨床用途、不良反應(yīng)。學(xué)習(xí)中應(yīng)首先熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用特點(diǎn)及與前列腺素合成的關(guān)系，并在此基礎(chǔ)上掌握藥物的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛抗炎

2、藥分類（2）苯胺類（3）吡唑酮類（4）其他有機(jī)酸類（1）水楊酸類一、概述【藥理作用】1.解熱作用（1）能降低發(fā)熱患者體溫，但對(duì)正常人體無(wú)影響（2）主要通過(guò)散熱過(guò)程（3）對(duì)癥治療，對(duì)引起發(fā)熱的原因無(wú)作用2.鎮(zhèn)痛作用（1）有中等度鎮(zhèn)痛作用（2）頭痛、牙痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等慢性鈍痛（3）鎮(zhèn)痛時(shí)不抑制呼吸、不產(chǎn)生欣快感和成癮性【藥理作用】【藥理作用】3.抗炎作用（1）減輕炎癥反應(yīng)早期的紅、熱、腫、痛等癥狀（2）對(duì)炎癥后期的增生過(guò)程影響不明顯（3）對(duì)于引起炎癥反應(yīng)的原因亦無(wú)作用【機(jī)制】抑制COX，減少PG的合成【體內(nèi)過(guò)程】

3、口服小腸上段吸收受制劑與食物的影響口服吸收快而完全二、常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林（一）水楊酸類迅速分布到各組織器官，也能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液和乳汁中，并通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)?！倔w內(nèi)過(guò)程】主要在肝臟氧化代謝，其代謝物與甘氨酸、葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎排泄?！倔w內(nèi)過(guò)程】【藥理作用】1.解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)而持久2.抗炎抗風(fēng)濕迅速可靠AA細(xì)胞膜磷酯環(huán)加氧酶PGG2TXA2合成酶PLA2環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物PGH2PGI2TXA2促血小板粘附聚集血管收縮抗血小板粘附聚集血管擴(kuò)張PGI2合成酶3.影響血栓形成小劑量阿司匹林大劑量阿司匹林促進(jìn)血栓形

4、成抗血栓形成【臨床應(yīng)用】感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、月經(jīng)痛急性風(fēng)濕熱，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎為首選藥預(yù)防血栓形成1.胃腸道反應(yīng)2.凝血障礙3.水楊酸反應(yīng)4.過(guò)敏反應(yīng)5.瑞夷綜合征不良反應(yīng)注意事項(xiàng)胃潰瘍患者禁用。嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病患者、產(chǎn)婦、月經(jīng)過(guò)多者禁用，手術(shù)前1周的患者應(yīng)停用。哮喘和慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林，過(guò)敏體質(zhì)患者應(yīng)慎用。病毒感染伴有發(fā)熱的兒童和青少年慎用。對(duì)乙酰氨基酚1.口服易吸收；2.解熱鎮(zhèn)痛作用緩慢持久，無(wú)抗風(fēng)濕作用;原因：對(duì)下丘腦PG的合成與釋放抑制作用強(qiáng)，而對(duì)外周PG的合成

5、與抑制作用弱。3.大量使用損傷肝功能，致高鐵血紅蛋白血癥和腎功能損害。4.用途感冒發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、牙痛等,對(duì)阿司匹林過(guò)敏者適用。（二）苯胺類吲哚美辛1.最強(qiáng)的PG合成酶抑制藥之一。2.顯著的抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。抗炎作用可達(dá)阿司匹林的10～40倍。3.不良反應(yīng)多且嚴(yán)重，不宜作為治療關(guān)節(jié)炎的首選藥，僅用于其他NSAIDs藥物無(wú)效或不耐受的病例。（三）其他有機(jī)酸類雙氯芬酸1.對(duì)COX-2的抑制強(qiáng)于對(duì)COX-1的抑制；2.胃腸道的不良反應(yīng)較輕；3.鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用比吲哚美辛強(qiáng)2～2.5倍，比阿司匹林

6、強(qiáng)26～50倍。第二節(jié)抗痛風(fēng)藥【藥理作用】1.和中性微管蛋白的亞單位結(jié)合，改變細(xì)胞膜功能，抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用。2.抑制磷脂酶A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞產(chǎn)生前列腺素和白三烯；③抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。秋水仙堿4.抗癌藥【臨床應(yīng)用】白血病、乳腺癌2.預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作1.痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作3.家族性地中海熱【不良反應(yīng)】2.禁用于骨髓增殖低下、肝腎功能不全者及孕婦。1.常見(jiàn)消化道反應(yīng)。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便，脫水，休克；對(duì)腎及骨髓也有損害作用?！窘勺C】本藥禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓病

7、、冠狀動(dòng)脈病變、缺血性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。老年人慎用。由于腎上腺素能松弛子宮平滑肌延長(zhǎng)產(chǎn)程，故分娩時(shí)不宜使用。1.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥有哪些共同作用，它們的機(jī)制各是什么？參考答案：共同作用及機(jī)制：⑴解熱作用機(jī)制是抑制中樞PG合成；⑵鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是抑制外周PG合成；⑶抗炎抗風(fēng)濕作用(除苯胺類外)是抑制PG合成、抑制緩激肽合成、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制白細(xì)胞游走吞噬等。思考題2.不同劑量的阿斯匹林對(duì)血栓形成有什么不同的影響？為什么？參考答案:小劑量的阿司匹林有抑制血小板聚集，預(yù)防血栓形成的作用，大劑量的阿司匹林則減弱這

8、種作用。小劑量的阿司匹林對(duì)血小板中的環(huán)氧酶敏感，抑制該酶活性，減少TXA2的形成，從而抑制血小板聚集，有預(yù)防血栓形成的作用。大劑量的阿司匹林對(duì)動(dòng)脈壁中的環(huán)氧酶抑制作用占優(yōu)勢(shì)，可以減少PGI2的形成，抗血小板聚集的作用減弱，即有促進(jìn)血栓形成的作用。思考題