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1、www．zgys．org綜述荷葉堿的藥理作用研究進(jìn)展戴諄宋金春楊小青(武漢大學(xué)人民醫(yī)院藥學(xué)部武漢430060)摘要荷葉堿是一種從荷葉中提取的阿樸啡類生物堿，有降脂減肥、抗氧化、抑菌、抗癌等作用。本文綜述了近年來荷葉堿的藥理作用及其藥物動(dòng)力學(xué)的研究現(xiàn)狀，為荷葉堿的開發(fā)利用提供可靠依據(jù)。關(guān)鍵詞荷葉堿;藥理作用;研究進(jìn)展中圖分類號(hào):R282．7104文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1008-049X(2016)05-0988-04ResearchAdvancesinPharmacologicalEffectsofNuciferineDaiZhun，SongJinchun，
2、YangXiaoqing(DepartmentofPharmacy，RenminHospitalofWuhanUniversity，Wuhan430060，China)ABSTRACTNuciferineisamajoraporphinealkaloidintheleavesofNelumbonucifera．Ithasgreateffectssuchaslipid-lowering，anti-oxidation，antimicrobialactivitityandanti-cancer．Thereviewfocusedonitspharmacologica
3、leffectsandpharmacokineticcharactersreportedinrecentyears，whichcanbehelpfultothefurtherresearchesonnuciferine．KEYWORDSNuciferine;Pharmacologicaleffects;Researchadvances荷葉為睡蓮科植物蓮NelumbonuciferaGaertn的干燥膳食可上調(diào)倉鼠的脂肪生成基因水平，增加游離脂肪酸滲透葉，中醫(yī)學(xué)認(rèn)為，荷葉性味苦澀，平、歸肝、脾、胃、心經(jīng)，有清率，并下調(diào)脂肪分解基因和低密度脂蛋白水平;高脂膳食組
4、［1］暑利濕、生發(fā)清陽、涼血止血等功效。早在2002年，荷葉已倉鼠體內(nèi)細(xì)胞色素P4502E1和腫瘤壞死因子α的基因表達(dá)被原國家衛(wèi)生部收錄到“藥食同源”的名單中，其在食用及也都有提高，而荷葉堿的應(yīng)用顯著地抑制了高脂膳食引發(fā)的藥用方面均表現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用。荷葉中化學(xué)成分復(fù)雜，荷葉這些脂質(zhì)代謝基因表達(dá)上的改變。［7］－1堿(nuciferine，NF)系從荷葉中提取的一種的阿樸啡類生物陳希平等研究1mg·ml荷葉提取物，N-降荷葉堿，［2，3］堿，其為荷葉的主要活性成分之一。近年來，荷葉堿的藥荷葉堿以及O-降荷葉堿對(duì)脂肪酶的抑制作用，結(jié)果顯示四理作用研究越來越受到重
5、視。本文通過綜述近十年來荷葉堿種生物堿的抑制作用分別為11．25%，21．37%，25．77%和的藥理作用，以期為荷葉堿更為廣泛的研究提供理論基礎(chǔ)。24．63%，結(jié)果證明幾種生物堿中，荷葉堿的脂肪酶抑制活性1降脂減肥作用最強(qiáng)。1．1改善血脂過多1．3減肥［4］Nguyen等［8］比較了從絞股藍(lán)中純化的黃酮、土茯苓中朱蘭鎮(zhèn)等通過給高血脂癥大鼠灌胃給藥實(shí)驗(yàn)，觀察荷葉堿對(duì)高血脂癥大鼠血清總膽固醇(TC)、三酰甘油分離的三種黃酮以及從蓮中分離純化的荷葉堿在體外胰島(TG)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白膽固醇細(xì)胞和胰島瘤INS-1E細(xì)胞中對(duì)胰島素分泌
6、的影響，結(jié)果表(LDL-C)等含量變化，結(jié)果與模型組比較，荷葉堿組高血脂明，唯有荷葉堿表現(xiàn)出體外胰島細(xì)胞對(duì)胰島素分泌的影響，大鼠TC、LDL-C含量顯著降低，顯示荷葉堿有顯著降低血脂荷葉堿和鉀對(duì)胰島素分泌具有疊加效應(yīng);此外，MTT檢測(cè)表［5］明荷葉堿能刺激胰島素分泌并且減少對(duì)β-細(xì)胞的毒性作的作用。范婷婷等為研究荷葉堿對(duì)高脂血癥大鼠降脂減肥作用和對(duì)胰脂肪酶活性的抑制作用，利用辛伐他汀片為陽用，但荷葉堿不能與格列本脲競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合到磺酰脲類受體上，性對(duì)照藥物，觀察空白組，高脂模型組，荷葉堿低、中、高劑量由此推測(cè)荷葉堿刺激胰島素分泌可能是通過關(guān)閉K-ATP通［9］組大
7、鼠體質(zhì)量、肝質(zhì)量、脾質(zhì)量和附睪脂肪質(zhì)量的變化，結(jié)果道，從而起到抗肥胖作用。萬進(jìn)等通過試驗(yàn)，利用MTT法顯示荷葉堿可明顯抑制大鼠體質(zhì)量、肝質(zhì)量、脾質(zhì)量和附睪測(cè)定荷葉堿對(duì)前脂肪細(xì)胞3T3-L1增殖的影響，結(jié)果顯示荷脂肪質(zhì)量的增大，且高劑量組抑制效果最為顯著。葉堿明顯抑制該細(xì)胞的增殖，且具有明顯的濃度依賴性和時(shí)［10］1．2降低脂肪酶活性間依賴性。李艷艷等通過建立營養(yǎng)性大鼠肥胖模型，并予荷葉生物堿對(duì)脂肪酶的抑制機(jī)制為:抑制藥不直接與酶以荷葉生物堿灌胃，研究發(fā)現(xiàn)荷葉生物堿高劑量組能明顯抑分子作用，而是間接改變底物乳化來阻礙底物與酶的結(jié)合，制營養(yǎng)型肥胖大鼠的體質(zhì)量增長(zhǎng)
8、，且對(duì)各臟器無明顯不良反從而達(dá)到抑制作用。應(yīng)。Guo
