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1、www.zgys.org綜述荷葉堿的藥理作用研究進(jìn)展戴諄宋金春楊小青(武漢大學(xué)人民醫(yī)院藥學(xué)部武漢430060)摘要荷葉堿是一種從荷葉中提取的阿樸啡類生物堿,有降脂減肥、抗氧化、抑菌、抗癌等作用。本文綜述了近年來荷葉堿的藥理作用及其藥物動(dòng)力學(xué)的研究現(xiàn)狀,為荷葉堿的開發(fā)利用提供可靠依據(jù)。關(guān)鍵詞荷葉堿;藥理作用;研究進(jìn)展中圖分類號(hào):R282.7104文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1008-049X(2016)05-0988-04ResearchAdvancesinPharmacologicalEffectsofNuciferineDaiZhun,SongJinchun,
2、YangXiaoqing(DepartmentofPharmacy,RenminHospitalofWuhanUniversity,Wuhan430060,China)ABSTRACTNuciferineisamajoraporphinealkaloidintheleavesofNelumbonucifera.Ithasgreateffectssuchaslipid-lowering,anti-oxidation,antimicrobialactivitityandanti-cancer.Thereviewfocusedonitspharmacologica
3、leffectsandpharmacokineticcharactersreportedinrecentyears,whichcanbehelpfultothefurtherresearchesonnuciferine.KEYWORDSNuciferine;Pharmacologicaleffects;Researchadvances荷葉為睡蓮科植物蓮NelumbonuciferaGaertn的干燥膳食可上調(diào)倉鼠的脂肪生成基因水平,增加游離脂肪酸滲透葉,中醫(yī)學(xué)認(rèn)為,荷葉性味苦澀,平、歸肝、脾、胃、心經(jīng),有清率,并下調(diào)脂肪分解基因和低密度脂蛋白水平;高脂膳食組
4、[1]暑利濕、生發(fā)清陽、涼血止血等功效。早在2002年,荷葉已倉鼠體內(nèi)細(xì)胞色素P4502E1和腫瘤壞死因子α的基因表達(dá)被原國家衛(wèi)生部收錄到“藥食同源”的名單中,其在食用及也都有提高,而荷葉堿的應(yīng)用顯著地抑制了高脂膳食引發(fā)的藥用方面均表現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用。荷葉中化學(xué)成分復(fù)雜,荷葉這些脂質(zhì)代謝基因表達(dá)上的改變。[7]-1堿(nuciferine,NF)系從荷葉中提取的一種的阿樸啡類生物陳希平等研究1mg·ml荷葉提取物,N-降荷葉堿,[2,3]堿,其為荷葉的主要活性成分之一。近年來,荷葉堿的藥荷葉堿以及O-降荷葉堿對(duì)脂肪酶的抑制作用,結(jié)果顯示四理作用研究越來越受到重
5、視。本文通過綜述近十年來荷葉堿種生物堿的抑制作用分別為11.25%,21.37%,25.77%和的藥理作用,以期為荷葉堿更為廣泛的研究提供理論基礎(chǔ)。24.63%,結(jié)果證明幾種生物堿中,荷葉堿的脂肪酶抑制活性1降脂減肥作用最強(qiáng)。1.1改善血脂過多1.3減肥[4]Nguyen等[8]比較了從絞股藍(lán)中純化的黃酮、土茯苓中朱蘭鎮(zhèn)等通過給高血脂癥大鼠灌胃給藥實(shí)驗(yàn),觀察荷葉堿對(duì)高血脂癥大鼠血清總膽固醇(TC)、三酰甘油分離的三種黃酮以及從蓮中分離純化的荷葉堿在體外胰島(TG)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白膽固醇細(xì)胞和胰島瘤INS-1E細(xì)胞中對(duì)胰島素分泌
6、的影響,結(jié)果表(LDL-C)等含量變化,結(jié)果與模型組比較,荷葉堿組高血脂明,唯有荷葉堿表現(xiàn)出體外胰島細(xì)胞對(duì)胰島素分泌的影響,大鼠TC、LDL-C含量顯著降低,顯示荷葉堿有顯著降低血脂荷葉堿和鉀對(duì)胰島素分泌具有疊加效應(yīng);此外,MTT檢測(cè)表[5]明荷葉堿能刺激胰島素分泌并且減少對(duì)β-細(xì)胞的毒性作的作用。范婷婷等為研究荷葉堿對(duì)高脂血癥大鼠降脂減肥作用和對(duì)胰脂肪酶活性的抑制作用,利用辛伐他汀片為陽用,但荷葉堿不能與格列本脲競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合到磺酰脲類受體上,性對(duì)照藥物,觀察空白組,高脂模型組,荷葉堿低、中、高劑量由此推測(cè)荷葉堿刺激胰島素分泌可能是通過關(guān)閉K-ATP通[9]組大
7、鼠體質(zhì)量、肝質(zhì)量、脾質(zhì)量和附睪脂肪質(zhì)量的變化,結(jié)果道,從而起到抗肥胖作用。萬進(jìn)等通過試驗(yàn),利用MTT法顯示荷葉堿可明顯抑制大鼠體質(zhì)量、肝質(zhì)量、脾質(zhì)量和附睪測(cè)定荷葉堿對(duì)前脂肪細(xì)胞3T3-L1增殖的影響,結(jié)果顯示荷脂肪質(zhì)量的增大,且高劑量組抑制效果最為顯著。葉堿明顯抑制該細(xì)胞的增殖,且具有明顯的濃度依賴性和時(shí)[10]1.2降低脂肪酶活性間依賴性。李艷艷等通過建立營養(yǎng)性大鼠肥胖模型,并予荷葉生物堿對(duì)脂肪酶的抑制機(jī)制為:抑制藥不直接與酶以荷葉生物堿灌胃,研究發(fā)現(xiàn)荷葉生物堿高劑量組能明顯抑分子作用,而是間接改變底物乳化來阻礙底物與酶的結(jié)合,制營養(yǎng)型肥胖大鼠的體質(zhì)量增長(zhǎng)
8、,且對(duì)各臟器無明顯不良反從而達(dá)到抑制作用。應(yīng)。Guo