尼扎替丁復習過程.doc

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1、尼扎替丁精品文檔尼扎替丁Nizatidine〔Ⅰ〕（Axid，Arid，Calmarid，Nizax，Gastrax，Gastraxmite）【性狀】本品為結晶狀，熔點130～132℃?！舅幚怼勘酒窞镠2受體阻斷劑。動物試驗表明，本品對由組胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁強8.9倍，其抗?jié)冏饔帽任鬟涮娑?～4倍，而與雷尼替了相似。臨床研究證明，本品能顯著抑制夜間胃酸分泌達12小時。健康受試者1次口服本品300mg，抑制夜間胃酸分泌平均為90％，10小時后胃酸分泌仍然減少52％?？诜酒?5～300mg并不影響胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶總分泌量的減少與胃分泌物

2、體積的減少成比例。本品對基礎血清胃泌素或食物引起的高胃泌素血癥幾無作用；在給予本品后12小時攝食，未見胃泌素分泌反跳。本品無抗雄性激素作用。口服本品后，絕對生物利用度超過90％，給藥150mg或300mg，Cmax為700～1800μg／L和1400～3600μg／L，tmax為0.5～5小時，給藥后12小時血藥濃度低于10μg／L；t1/2β為1～2小時，Vd為0.8～1.5L／kg，CL為40～60L／h，口月民150mg時AUC為314.6（μg·h）／ml。由于本品半衰期短，清除迅速，腎功能正常的個體一般下發(fā)生蓄積。本品口服劑量的90％以上在12小時內隨尿排泄，少于6％的劑量隨糞排泄，

3、約60％的口服劑量以原形排泄；CLr為500ml／min，這表明本品系經腎小管主動分泌而排泄，中至重度腎功能障礙明顯延長本品半衰期并降低清除率，本品的血漿蛋白結合率約為35％。對內鏡檢查確診的活動性十二指腸潰瘍患者，用安慰劑作對照進行雙盲試驗，發(fā)現(xiàn)給予本品后潰瘍愈合比安慰劑快；在第4周至少有2／3使用本品的患者潰瘍已愈合，而使用安慰劑者僅占1／3。對復發(fā)性十二指腸潰瘍患者進行多中心雙盲研究，臨睡前服用本品150mg可使十二指腸潰瘍復發(fā)率明顯降低，在最初3個月內本品與安慰劑組分別為13％和40％，在6個月內分別為24％和57％，在12月內分別為34％和64％，兩組均有明顯差異。【應用】活動性十二

4、指腸潰瘍和良性胃潰瘍，療程8周；也可用于十二指腸潰瘍愈合后進行預防?！居梅ā炕顒有允改c潰瘍：口服，每日1次，300mg睡前服用，或每日2次，每次150mg；良性胃潰瘍：口服，每日1次，300mg睡前服用；預防十二指腸潰瘍：口服，每日1次，150mg睡前服用。【注意】（1）對本品過敏者禁用，對其它H2受體拮抗劑過敏者慎用。（2）妊娠婦女和兒童的安全性尚未明確，必需使用時應謹慎。（3）腎功能不全患者使用本品應減量。收集于網(wǎng)絡，如有侵權請聯(lián)系管理員刪除精品文檔（4）服用本品后尿膽素原測定可呈假陽性。（5）不良反應發(fā)生率約2％。主要有皮疹、瘙癢、便秘、腹瀉、口渴、惡心、嘔吐等；也有神經系統(tǒng)癥狀如：

5、頭暈、失眠、多夢、頭痛；偶見鼻炎、咽炎、鼻竇炎、虛弱、胸背痛及多汗等，罕見腹脹和食欲不振。【制劑】膠囊劑：每粒150mg或300mg。收集于網(wǎng)絡，如有侵權請聯(lián)系管理員刪除