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1、1.概述托拉塞米是新一代髓袢類(lèi)利尿藥，國(guó)家二類(lèi)新藥，獨(dú)家劑型、醫(yī)保乙類(lèi)、國(guó)家專(zhuān)利產(chǎn)品。利尿劑是世界范圍內(nèi)臨床應(yīng)用很廣的一種處方藥。主要用于治療心、腎和肝等疾病引起的各類(lèi)水腫以及高血壓等。托拉塞米是新一代髓袢類(lèi)利尿藥，也是美國(guó)FDA等歐美主流市場(chǎng)20年來(lái)唯一批準(zhǔn)的利尿藥新產(chǎn)品。托拉塞米的研發(fā)和推廣，可謂是群星薈萃，巨頭云集。最早開(kāi)發(fā)托拉塞米的是挪威HafslundNycomed(奈科明的前身)，早在80年代就著手開(kāi)發(fā)研制，于1990年在挪威本土上市。之后，托拉塞米進(jìn)入了高速發(fā)展的黃金時(shí)期。1993年，通過(guò)專(zhuān)
2、利授權(quán)的方式，德國(guó)BoehringerMannheim（BoehringerIngelheim勃林格殷格翰的前身）在德國(guó)上市（目前德國(guó)托拉塞米已經(jīng)全面取代呋塞米）；1994年，Roche（羅氏）買(mǎi)斷專(zhuān)利權(quán)，在美國(guó)上市。其后，托拉塞米在羅氏的強(qiáng)力推動(dòng)下，先后在美國(guó)、英國(guó)、日本、韓國(guó)、意大利、英國(guó)、加拿大、香港、南非等40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。南京海辰藥業(yè)有限公司成立于2003年，是一家專(zhuān)注生產(chǎn)托拉塞米產(chǎn)品的專(zhuān)業(yè)化藥品生產(chǎn)廠家，擁有托拉塞米凍干粉針的發(fā)明專(zhuān)利。南京海辰藥業(yè)有限公司依托中國(guó)藥科大學(xué)，成立以來(lái)始終堅(jiān)
3、持生產(chǎn)與科研緊密結(jié)合的宗旨，跟蹤國(guó)際醫(yī)藥前沿，靈活的創(chuàng)新能力保證了公司不斷有新產(chǎn)品問(wèn)世，以保證醫(yī)生和患者的需求。公司設(shè)備先進(jìn)，制造工藝一流，是一家達(dá)到GMP要求的生產(chǎn)廠家。南京海辰藥業(yè)有限公司研制和生產(chǎn)的二類(lèi)新藥：澤通?（注射用托拉塞米），在國(guó)內(nèi)占據(jù)主要的市場(chǎng)份額。我公司愿以嚴(yán)謹(jǐn)、科學(xué)的精神為醫(yī)生和患者提供專(zhuān)業(yè)化的服務(wù)。2．藥理作用托拉塞米為最新一代髓袢類(lèi)利尿劑，不僅保留了傳統(tǒng)髓袢升支粗段（速尿）的作用靶點(diǎn)，還開(kāi)辟了對(duì)抗醛固酮活性（安體舒通）的新靶點(diǎn)。這是托拉塞米藥理作用的亮點(diǎn)和新突破。托拉塞米的藥理作用
4、機(jī)制融合了速尿和安體舒通這兩個(gè)經(jīng)典“利尿伴侶”的藥理作用，而且靜脈給藥克服了安體舒通口服起效慢的缺點(diǎn)，起效快、利尿作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、使用劑量小、安全性高，是速尿的理想替代品，為臨床應(yīng)用提供了一個(gè)更好的選擇。托拉塞米的藥理作用作用部位作用機(jī)制主要作用強(qiáng)度髓袢升支粗段干擾管腔細(xì)胞膜的Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)動(dòng)體系抑制Na+、K+和Cl-的重吸收+++腎小球血管輕度抑制前列腺素分解酶活性，增加血漿中前列腺素E(PGE2)和前列環(huán)素(PGI2)濃度，競(jìng)爭(zhēng)拮抗血栓A2(TXA2)和TXB2的縮血管作用。擴(kuò)張腎
5、血管+遠(yuǎn)曲小管集合管抑制醛固酮分泌，抑制腎小管細(xì)胞胞漿中醛固酮與受體結(jié)合、降低醛固酮活性抑制Na+的重吸收減少K+的排放++++3．藥代特點(diǎn)雙通道代謝：80%由肝臟P450酶系代謝，產(chǎn)生3種代謝物:沒(méi)有活性的M5(44%)和有輕度利尿作用的M1（12%)、M3(11%)，20%以原形經(jīng)腎臟排泄。消除:健康成人半衰期約為3.5h。（健康老人為3.7小時(shí)，嚴(yán)重腎衰者為4.9小時(shí)，肝硬化者為8小時(shí)，心力衰竭者為6.6小時(shí)）托拉塞米優(yōu)勢(shì)總結(jié)：①獨(dú)特：托拉塞米的藥理作用機(jī)制融合了速尿和安體舒通（螺內(nèi)酯）這兩個(gè)經(jīng)典“
6、利尿伴侶”的藥理作用，而且靜脈給藥克服了安體舒通口服起效慢的缺點(diǎn)，起效更快。正是由于托拉塞米能夠拮抗醛固酮，對(duì)抗醛固酮水鈉潴留的生理效應(yīng)，抑制RAAS系統(tǒng)的激動(dòng)，充分動(dòng)員組織間多余的水份排出，從而避免了長(zhǎng)期使用利尿劑導(dǎo)致的RAAS系統(tǒng)亢奮的副作用。由此托拉塞米具有較好的心臟保護(hù)（延緩和逆轉(zhuǎn)心肌纖維化、心重構(gòu)）、腎臟保護(hù)（延緩腎臟纖維化進(jìn)程）作用。托拉塞米能拮抗醛固酮的活性，對(duì)1、心功能不全2、腎功能不全3、老年人（組織間水容量增多）的患者，充分動(dòng)員組織中的水分，結(jié)合安體舒通可加速水分排泄、促進(jìn)物質(zhì)排泄、減
7、輕水腫，減輕心臟負(fù)荷。②強(qiáng)效：托拉塞米的雙重排鈉的利尿作用機(jī)制使本品利尿作用比速尿強(qiáng)（是速尿的2-4倍）。③長(zhǎng)效：持續(xù)時(shí)間6-8小時(shí)，一日使用1-2次即可，而速尿持續(xù)時(shí)間短暫，需一日多次持續(xù)給藥，給臨床治療帶來(lái)很大的不便。④安全：使用劑量更?。ㄊ褂昧?jī)H僅是速尿的1/2-1/5），主要通過(guò)肝臟代謝的雙通道代謝，使大劑量使用利尿劑引起的繼發(fā)性腎衰成為歷史。而速尿基本全部依賴(lài)腎臟代謝，大量使用及腎功能不全病人可能帶來(lái)腎臟蓄積而引起繼發(fā)性腎衰。少排鉀的利尿作用機(jī)制使K+等電解質(zhì)排泄量明顯減少，臨床上對(duì)Mg2+、尿
8、酸、糖和脂類(lèi)無(wú)明顯影響，長(zhǎng)期應(yīng)用不易產(chǎn)生利尿抵抗，患者耐受性好。由此可見(jiàn)，托拉塞米優(yōu)異的品質(zhì)和療效，在急救、重癥、多臟器衰竭等領(lǐng)域大大拓展了利尿劑的使用指證和范圍，引發(fā)了利尿劑的革命！托拉塞米近20年來(lái)的臨床使用和循證研究也充分佐證了以上優(yōu)勢(shì)，成為包括心衰治療、高血壓治療、腎性水腫、肝硬化腹水在內(nèi)的國(guó)內(nèi)外各類(lèi)指南經(jīng)典用藥，雖然本品目前的價(jià)格略為昂貴，但是已經(jīng)成為臨床醫(yī)生的秘密武器，是速尿理想的替代品，為臨床應(yīng)用提供了一個(gè)更好的
