“click chemistry”在一些氨基酸、甾體和山楂酸衍生物合成中的應(yīng)用

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1、“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾體和山楂酸衍生物合成中的應(yīng)用【摘要】：1、通過L-保護(hù)絲氨酸3-位羥基的疊氮基取代,成功地獲得了系列3-位疊氮基修飾的保護(hù)L-絲氨酸衍生物；并從L-絲氨酸出發(fā),經(jīng)氨基保護(hù)、炔丙醚化、羧基保護(hù),順利合成了系列含3-位O-炔基的L-保護(hù)絲氨酸衍生物。2、利用”Click”反應(yīng),以3-位疊氮化和炔基化修飾的L-保護(hù)絲氨酸為原料成功地高效合成了十種三氮唑環(huán)交聯(lián)的L-氨基酸衍生物24-33。這些交聯(lián)L-氨基酸衍生物有可能作為潛在的蛋白質(zhì)交聯(lián)劑和金屬核素標(biāo)記配體。3、以保護(hù)賴氨酸為原料利

2、用ImSO2N3試劑以70%的收率獲得了化合物15；并分別從L-酪氨酸和對(duì)硝基苯丙氨酸出發(fā),成功合成了疊氮基和端基炔修飾的保護(hù)苯丙氨酸。這些工作為后續(xù)的熒光氨基酸的合成提供了基礎(chǔ)。1、通過對(duì)anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等熒光團(tuán)進(jìn)行疊氮化或炔基化修飾,然后與含有疊氮基或端基炔的保護(hù)氨基酸發(fā)生“Click”反應(yīng),成功合成了10種對(duì)稱雙取代(47、53-54、65-66、70-72、74-75)和16種單取代的(56-58、76-79、84

3、-87、90、93-94、100-101)熒光氨基酸衍生物；采用分步‘‘Click”反應(yīng)的策略,通過對(duì)”Click”反應(yīng)條件的優(yōu)化,成功獲得了非對(duì)稱的熒光氨基酸衍生物69、73。“ClickChemistry”在一些氨基酸、甾體和山楂酸衍生物合成中的應(yīng)用【摘要】：1、通過L-保護(hù)絲氨酸3-位羥基的疊氮基取代,成功地獲得了系列3-位疊氮基修飾的保護(hù)L-絲氨酸衍生物；并從L-絲氨酸出發(fā),經(jīng)氨基保護(hù)、炔丙醚化、羧基保護(hù),順利合成了系列含3-位O-炔基的L-保護(hù)絲氨酸衍生物。2、利用”Click”反應(yīng),以3-位疊氮化和炔基化修飾的

4、L-保護(hù)絲氨酸為原料成功地高效合成了十種三氮唑環(huán)交聯(lián)的L-氨基酸衍生物24-33。這些交聯(lián)L-氨基酸衍生物有可能作為潛在的蛋白質(zhì)交聯(lián)劑和金屬核素標(biāo)記配體。3、以保護(hù)賴氨酸為原料利用ImSO2N3試劑以70%的收率獲得了化合物15；并分別從L-酪氨酸和對(duì)硝基苯丙氨酸出發(fā),成功合成了疊氮基和端基炔修飾的保護(hù)苯丙氨酸。這些工作為后續(xù)的熒光氨基酸的合成提供了基礎(chǔ)。1、通過對(duì)anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等熒光團(tuán)進(jìn)行疊氮化或炔基化修飾,然后與含有

5、疊氮基或端基炔的保護(hù)氨基酸發(fā)生“Click”反應(yīng),成功合成了10種對(duì)稱雙取代(47、53-54、65-66、70-72、74-75)和16種單取代的(56-58、76-79、84-87、90、93-94、100-101)熒光氨基酸衍生物；采用分步‘‘Click”反應(yīng)的策略,通過對(duì)”Click”反應(yīng)條件的優(yōu)化,成功獲得了非對(duì)稱的熒光氨基酸衍生物69、73?！癈lickChemistry”在一些氨基酸、甾體和山楂酸衍生物合成中的應(yīng)用【摘要】：1、通過L-保護(hù)絲氨酸3-位羥基的疊氮基取代,成功地獲得了系列3-位疊氮基修飾的保護(hù)L

6、-絲氨酸衍生物；并從L-絲氨酸出發(fā),經(jīng)氨基保護(hù)、炔丙醚化、羧基保護(hù),順利合成了系列含3-位O-炔基的L-保護(hù)絲氨酸衍生物。2、利用”Click”反應(yīng),以3-位疊氮化和炔基化修飾的L-保護(hù)絲氨酸為原料成功地高效合成了十種三氮唑環(huán)交聯(lián)的L-氨基酸衍生物24-33。這些交聯(lián)L-氨基酸衍生物有可能作為潛在的蛋白質(zhì)交聯(lián)劑和金屬核素標(biāo)記配體。3、以保護(hù)賴氨酸為原料利用ImSO2N3試劑以70%的收率獲得了化合物15；并分別從L-酪氨酸和對(duì)硝基苯丙氨酸出發(fā),成功合成了疊氮基和端基炔修飾的保護(hù)苯丙氨酸。這些工作為后續(xù)的熒光氨基酸的合成提供

7、了基礎(chǔ)。1、通過對(duì)anthracene、fluorescein、benzothiadiazole、dansyl、NBD和coumarin等熒光團(tuán)進(jìn)行疊氮化或炔基化修飾,然后與含有疊氮基或端基炔的保護(hù)氨基酸發(fā)生“Click”反應(yīng),成功合成了10種對(duì)稱雙取代(47、53-54、65-66、70-72、74-75)和16種單取代的(56-58、76-79、84-87、90、93-94、100-101)熒光氨基酸衍生物；采用分步‘‘Click”反應(yīng)的策略,通過對(duì)”Click”反應(yīng)條件的優(yōu)化,成功獲得了非對(duì)稱的熒光氨基酸衍生物69、

8、73?！癈lickChemistry”在一些氨基酸、甾體和山楂酸衍生物合成中的應(yīng)用【摘要】：1、通過L-保護(hù)絲氨酸3-位羥基的疊氮基取代,成功地獲得了系列3-位疊氮基修飾的保護(hù)L-絲氨酸衍生物；并從L-絲氨酸出發(fā),經(jīng)氨基保護(hù)、炔丙醚化、羧基保護(hù),順利合成了系列含3-位O-炔基的L-保護(hù)絲氨酸衍生物。2、