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1、[PPT]-眼科藥物及其合理應(yīng)用臨床眼病藥物治療臨床上診治的病例有些單用一種藥物就可獲得較好的效果有些則需要3?4種眼藥才得到基本控制而有些卻是將所用藥物停止后反而痊愈如何給不同眼病患者處方合理的治療藥物?合理用藥的藥理基礎(chǔ)深入理解各種眼科藥物藥理作用機(jī)制藥物的特點(diǎn)可能的不良反應(yīng)藥物的(市場(chǎng))來(lái)源眼表結(jié)構(gòu)示意常用局部眼藥劑型滴眼液最常用的眼藥劑型,方便、舒適標(biāo)準(zhǔn)滴眼液30~50μL/滴結(jié)膜囊容量最多10μL淚液的更新16%/min如何科學(xué)地滴眼藥?滴眼藥的方法學(xué)通常滴入下方結(jié)膜囊內(nèi)(但患者通常是滴在角膜上,患眼對(duì)著眼藥滴)再滴眼藥的最短間隔為5分鐘(促進(jìn)藥液的眼部吸收而
2、又不被沖溢出眼外)滴藥后按壓鼻淚道以及閉瞼數(shù)分鐘(可以減少淚道的唧筒排泄作用,增加眼部吸收和減少全身吸收)常用局部眼藥劑型眼膏(油膏)明顯增加脂溶性藥物在眼部的吸收(以凡士林、羊毛脂和礦物油作為基質(zhì);增加眼藥與眼表結(jié)構(gòu)的接觸時(shí)間)減緩眼刺激癥狀(眼表病損時(shí),可起潤(rùn)滑和襯墊作用)缺點(diǎn)是視物模糊影響藥物透過(guò)角膜的因素藥物濃度、溶解度、脂溶性、粘滯性表面活性與眼表屏障(防腐劑)眼藥的PH值、滲透壓反射淚的負(fù)面作用滴眼的舒適性與患者的依從性眼藥新劑型提高滴眼液的生物利用度,延長(zhǎng)局部作用時(shí)間,減少全身吸收帶來(lái)的不良反應(yīng)粘性賦形劑(如甲基纖維素、透明質(zhì)酸鈉、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等,
3、在位凝膠)前體藥(眼局部吸收過(guò)程中經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為具有生物藥理效應(yīng)的活性成分)眼藥新劑型角膜接觸鏡、膠原膜可以不同比例整合入藥物或復(fù)水時(shí)浸吸入,或配戴后表面滴入藥物來(lái)載釋眼藥,達(dá)到緩釋效果緩釋、控釋裝置(可眼內(nèi)給藥)保持藥物濃度長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)在一較為穩(wěn)定的治療水平,大大減少用藥量、用藥次數(shù)和藥物的副作用脂質(zhì)體(可眼內(nèi)給藥)采用脂性微球,可根據(jù)需要將水溶性或脂溶性藥物溶入作為眼藥的載體眼科特殊給藥方式眼周注射(避開(kāi)了角膜上皮對(duì)藥物吸收的屏障作用,一次用藥量較大,可在眼局部達(dá)到較高藥物濃度)球結(jié)膜下注射、球旁注射和球后注射眼內(nèi)注射(立即將有效濃度的藥物釋送到作用部位,所需藥物的劑量和
4、濃度均很小且療效較好)前房注射、玻璃體注射眼周注射球結(jié)膜下注射藥物吸收主要是通過(guò)擴(kuò)散到達(dá)角膜基質(zhì)層和角鞏膜緣組織入眼內(nèi),適用于眼前段病變;球旁注射主要經(jīng)鞏膜滲入,適用于虹膜睫狀體部位的病變;球后注射在晶狀體虹膜隔以后部位達(dá)到治療濃度,適用于眼后段以及視神經(jīng)疾病。眼內(nèi)注射前房?jī)?nèi)注射眼內(nèi)感染、滲出、凝血等玻璃體腔內(nèi)注射(經(jīng)睫狀體扁平部的,以及玻璃體手術(shù)的灌注液內(nèi)給藥)眼內(nèi)感染、滲出、水腫、出血等注意事項(xiàng)眼周注射存在眶內(nèi)球外組織結(jié)構(gòu)、眼球可能損傷的危險(xiǎn)性(結(jié)膜、球壁、血管、眶內(nèi)神經(jīng)、中樞)眼內(nèi)注射藥物對(duì)眼內(nèi)組織的毒性作用(劑量、濃度)眼內(nèi)組織機(jī)械性損傷眼部常用藥物常用的“三素
5、”抗生素、糖皮質(zhì)激素(皮質(zhì)類(lèi)固醇)、維生素眼科特有藥物作用于瞳孔(縮瞳、擴(kuò)瞳)的藥物,降眼壓藥,抗過(guò)敏藥,麻醉劑,生物制劑和檢查診斷用藥等。眼局部應(yīng)用的抗生素抗細(xì)菌藥抗病毒藥抗真菌藥抗衣原體藥抗原蟲(chóng)藥……抗細(xì)菌藥氨基糖甙類(lèi):屬于強(qiáng)大殺菌藥,抗菌譜廣,主要是革蘭陰性菌和葡萄球菌,有腎毒性和耳毒性,眼局部過(guò)量應(yīng)用可有結(jié)膜、視網(wǎng)膜毒性。眼部常用的有:滴眼液3%慶大霉素,0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等;結(jié)膜下注射慶大霉素10~20mg/次,妥布霉素10~20mg/次;玻璃體腔內(nèi)注射慶大霉素100~200ug/次,妥布霉素100~200ug/次,阿米卡星(丁胺卡那霉素)400
6、ug/次??辜?xì)菌藥大環(huán)內(nèi)酯類(lèi):屬于快效抑菌劑,抗菌譜較窄,主要作用于革蘭陽(yáng)性菌與陰性球菌、某些厭氧菌,以及支原體和衣原體、弓形體等。有輕度胃腸道反應(yīng),局部使用毒性最低,過(guò)敏反應(yīng)最少。眼部常用的是0.5%紅霉素眼膏抗細(xì)菌藥四環(huán)素類(lèi):屬于快效抑菌劑,高濃度時(shí)也具有殺菌作用??咕V極廣,除常見(jiàn)的革蘭陽(yáng)性、陰性菌外,一些立克次體、支原體、衣原體、非典型分支桿菌和阿米巴、螺旋體等對(duì)其敏感。不良反應(yīng)較多,有胃腸道反應(yīng)、肝腎毒性、抑制骨骼發(fā)育和牙齒變色,過(guò)敏反應(yīng)等。眼部常用的有0.5%金霉素眼膏,0.5%四環(huán)素眼膏抗細(xì)菌藥氯霉素類(lèi):屬于廣譜抑菌劑,不僅對(duì)大多數(shù)革蘭陰性和陽(yáng)性需氧菌與厭
7、氧菌具有良好抗菌活性,對(duì)衣原體、支原體、立克次體也有作用。不良反應(yīng)主要是骨髓抑制(與劑量有關(guān))和再生障礙性貧血(與劑量無(wú)關(guān)),還可見(jiàn)灰嬰綜合征。眼部常用0.25~0.5%氯霉素滴眼液抗細(xì)菌藥林可霉素類(lèi):屬于快效抑菌劑,抗菌譜窄,對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和各種厭氧菌具有良好抗菌活性,不宜與紅霉素合用。不良反應(yīng)輕微,主要是胃腸道反應(yīng)。眼部常用3%林可霉素滴眼液抗細(xì)菌藥多肽類(lèi)抗生素:屬于殺菌劑,抗菌譜不廣,毒性較明顯,腎損害尤為突出萬(wàn)古霉素與去甲萬(wàn)古霉素(活性稍強(qiáng)):快效,主要作用于各種革蘭陽(yáng)性菌,包括耐藥金葡菌、腸球菌屬等。具有明顯的耳毒性和一定的