利奈唑胺藥品說(shuō)明書(shū)

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1、利奈唑胺注射液【適應(yīng)癥】1、萬(wàn)古霉素耐藥的屎腸球菌引起的感染，包括伴發(fā)的菌血癥。2、院內(nèi)獲得性肺炎，復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，社區(qū)獲得性肺炎，由肺炎鏈球菌(包括對(duì)多藥耐藥的菌株[MDRSP]*)引起的社區(qū)獲得性肺炎，包括伴發(fā)的菌血癥，或由金黃色葡萄球菌(僅為甲氧西林敏感的菌株)引起的社區(qū)獲得性肺炎。【用法用量】本品治療感染的推薦劑量見(jiàn)表1。表1．利奈唑胺推薦劑量【不良反應(yīng)】上市后的經(jīng)驗(yàn)利奈唑胺上市后的臨床應(yīng)用中，有骨髓抑制報(bào)道(包括貧血、白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少和血小板減少)(參見(jiàn)警告)。曾有周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病變有時(shí)進(jìn)展至

2、失明的報(bào)道。應(yīng)用利奈唑胺過(guò)程中，有乳酸性酸中毒的報(bào)道。雖然上述報(bào)道主要出現(xiàn)在應(yīng)用利奈唑胺超過(guò)推薦的最長(zhǎng)應(yīng)用時(shí)間(28天)的患者中，但在用藥時(shí)間較短的患者中也有報(bào)道。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥物如:選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的患者中，有5-羥色胺綜合征的報(bào)告(見(jiàn)注意事項(xiàng))。在利奈唑胺應(yīng)用的過(guò)程中有驚厥的報(bào)道(見(jiàn)注意事項(xiàng))。過(guò)敏性反應(yīng)、血管性水腫、描述為Stevens?Johnson綜合征的皮膚水皰也有報(bào)道。這些不良事件可能由于其嚴(yán)重性、報(bào)告的頻度、與利奈唑胺可能的相關(guān)性，或同時(shí)伴有以上多種因素而被列出。由于上述事件為自發(fā)性報(bào)告

3、，無(wú)法知曉其來(lái)源于多人樣本的患者人群，故不能對(duì)其發(fā)生率進(jìn)行估計(jì)，也不能準(zhǔn)確地判定其與用藥的因果關(guān)系?！窘伞勘酒方糜谝阎獙?duì)利奈唑胺或本品其他成分過(guò)敏的患者。單胺氧化酶抑制劑正在使用任何能抑制單胺氧化酶A或B的藥物(如：苯乙肼、異卡波肼)的患者，或兩周內(nèi)曾經(jīng)使用過(guò)這類藥物的患者不應(yīng)使用利奈唑胺。引起血壓升高的潛在相互作用與5-羥色胺類藥物潛在的相互作用【注意事項(xiàng)】警告在應(yīng)用利奈唑胺的患者中有出現(xiàn)骨髓抑制的報(bào)道(包括貧血、白細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少和血小板減少癥)。對(duì)發(fā)生骨髓抑制或骨髓抑制發(fā)生惡化的患者應(yīng)考慮停用利奈唑胺治療。利奈唑胺未被批準(zhǔn)且不應(yīng)用于治療導(dǎo)管

4、相關(guān)血流感染或插管部位感染的患者。利奈唑胺對(duì)革蘭陰性病原體沒(méi)有臨床療效，不適用于治療革蘭陰性菌感染。如確診或疑診合并革蘭陰性菌病原體感染，立即開(kāi)始針對(duì)性的抗革蘭陰性菌治療·一般注意事項(xiàng)乳酸性酸中毒應(yīng)用利奈唑胺過(guò)程中，有乳酸性酸中毒的報(bào)道。在報(bào)道的病例中，病人反復(fù)出現(xiàn)惡心和嘔吐?；颊咴诮邮芾芜虬窌r(shí)，如發(fā)生反復(fù)惡心或嘔吐、有原因不明的酸中毒或低碳酸血癥，需要立即進(jìn)行臨床檢查。5-羥色胺綜合征利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物，包括抗抑郁藥，如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，患者中有關(guān)于5-羥色胺綜合征的自發(fā)性報(bào)告。患者用藥信息應(yīng)告知如下信息：·利奈唑

5、胺在餐后或餐前服用均可；·如果患者患有高血壓病史，應(yīng)告知醫(yī)生；·當(dāng)應(yīng)用利奈唑胺時(shí)，虛避免食用大量高酪胺含量的食物及飲料。·如果患者正在服用含鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇胺的藥物，如抗感冒藥物和緩解充血的藥物，應(yīng)告知醫(yī)生?！と绻趹?yīng)用5-羥色胺再攝取抑制劑或其他抗抑郁劑時(shí)，應(yīng)告知醫(yī)生。·出現(xiàn)視覺(jué)的改變時(shí)，應(yīng)當(dāng)通知醫(yī)生?！と绻颊哂邪d癇發(fā)作病史應(yīng)當(dāng)告知醫(yī)生?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】利奈唑胺及其代謝產(chǎn)物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應(yīng)慎用于

6、哺乳期婦女。尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。只有潛在的益處超過(guò)對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才建議妊娠婦女應(yīng)用?！舅幬锵嗷プ饔谩?、單胺氧化酶抑制作用：利奈唑胺為可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與腎上腺素能藥物或5-羥色胺類制劑有潛在的相互作用。2、腎上腺素能類藥物：當(dāng)健康受試者同時(shí)接受利奈唑胺及超過(guò)100mg的酪胺時(shí)，可見(jiàn)明顯的增壓反應(yīng)。所以，應(yīng)用利奈唑胺的患者應(yīng)避免食用酪胺含量高的食物或飲料(參見(jiàn)注意事項(xiàng)中的患者用藥信息)。【藥理毒理】利奈唑胺屬于新一類的合成抗生素—惡唑烷酮類抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽(yáng)性菌引起的感染。利奈

7、唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過(guò)與其他抗菌藥物不同的作用機(jī)制抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不太可能具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細(xì)菌50S亞基的23s核糖體RNA上的位點(diǎn)結(jié)合，從而阻止形成功能性70S始動(dòng)復(fù)合物，后者為細(xì)菌轉(zhuǎn)譯過(guò)程中非常重要的組成部分。時(shí)間-殺菌曲線研究的結(jié)果表明利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑。利奈唑胺：為大多數(shù)鏈球菌菌株的殺菌劑。體外研究顯示利奈唑胺與萬(wàn)古霉素、慶大霉素、利福平、亞胺培南-西司他汀、氨曲南、氨芐西林或鏈霉素具有相加作用或無(wú)關(guān)。體外試驗(yàn)和臨床應(yīng)用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物

8、的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革蘭陽(yáng)性致病菌：屎腸球菌(