原花青素的開發(fā)與利用

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1、原花青素的開發(fā)與利用原花青素(Procyanidins，簡稱PC)是自然界中廣泛存在的聚多酚類混合物，該類化合物具有多種生物活性，以其高效、低毒、高生物利用度而著稱，是近年來不斷研究開發(fā)的一種極強體內(nèi)活性功能因子。葡萄籽提取物原花青素呈白色粉末，溶于水、乙醇、甲醇、丙酮，也可溶于乙酸乙酯，不溶于乙醚、氯仿、苯等。有澀味。UV在280nm有強吸收。在酸性溶液中加熱可降解和氧化形成花色素。許多研究表明，原花青素是清除自由基很強的抗氧化劑，其抗氧化、清除自由基的能力是Ve的50倍、Vc的20倍，它能防治80多種因

2、自由基引起的疾病包括心臟病、關節(jié)炎等，還具有改善人體微循環(huán)功能。目前，原花青素已廣泛應用于食品、藥品、化妝品等領域。原花青素是一大類多酚化合物的總稱，起初統(tǒng)稱歸于縮合鞣質(zhì)或黃烷醇類。最簡單的原花青素是兒茶素、表兒茶素或兒茶素與表兒茶素形成的二聚體。此外，還有三聚體、四聚體等直至十聚體。按聚合度的大小，通常將二～四聚體稱為低聚體(ProcyanidolicOligomers，簡稱OPC)，將五聚體以上的稱為高聚體(ProcyanidolicPolymers，簡稱PPC)。OPC為水溶性物質(zhì)(PPC水溶性較差)

3、、極易吸收；OPC消除自由基的能力與分子結(jié)構(gòu)、聚合度有關。二聚體中，因兩個單體的構(gòu)象或鍵合位置的不同，可有多種異構(gòu)體，易分離鑒定的8種結(jié)構(gòu)形式分別命名為B1～B8，其中，B1～B8是由C4～C8鍵合，B5～B8由C4～C6鍵合。在各類原花青素中，二聚體(如下圖)分布最廣，研究得最多，也是最重要的一類原花青素。三聚體中，也因組成的單體及其相連接碳原子位置的不同形成各種各樣的結(jié)構(gòu)并命名為C1、C2……等等，其中C1在自然界中分布最豐富。研究表明，原花青素主要分布于以下的植物中：葡萄，英國山楂，單子山楂，花生，銀

4、杏，日本的羅漢柏，北美的崖柏，土耳其的側(cè)柏，花旗松，白燁樹，野生刺葵，番荔枝，野草萄，日本莽草，扁桃，高粱，耳葉番瀉，兩谷椰子，可可豆，貫葉金絲桃，頭狀胡枝子，粘膠乳香樹，海岸松，洋萎陵菜和大黃等。此外還用銀杏，花旗松和茶子的葉和小蓮翹進行了組織培養(yǎng)研究。100年來，在涉及的眾多植物中，葡萄一直是經(jīng)久不衰的研究課題。50年代以來，人們從葡萄果實、葉和其他部位分離、鑒定的眾多成分之中，人們感興趣的是鞣花酸、自藜蘆醇及其低聚體、花青甙和原花青素，因為其醫(yī)療功效大都與這些成分的藥理活性有關。原花青素是其中的重要代

5、表。原花青素是迄今發(fā)現(xiàn)的植物來源的最高效的抗氧化劑之一，體內(nèi)和體外試驗表明，葡萄籽提取物的抗氧化效果，比維他命E強50倍，比維他命C強20倍超強的抗氧化效率具有清除自由基、提高人體免疫力的強力效果。自由基是造成老化及諸多疾病的重要原因之一，具估計大約80%～90%的老化性、退化性疾病都與自由基有關。近年來，人們對數(shù)十種植物的原花青素二聚體、三聚體、四聚體等低聚體和高聚體進行了生化、藥理活性的研究，其主要應用價值如下：1、抗氧化活性葡萄原花青素具有極強的抗氧化活性，是一種很好的氧游離基清除劑和脂質(zhì)過氧化抑制劑

6、。1989年，Meunier等測試了葡萄籽原花青素抑制吩嗪甲基硫酸鹽在輔酶Q(HANH)和分子氧存在條件下誘發(fā)大鼠肝微粒體內(nèi)產(chǎn)生了過氧離子的活性和抑制ADP/Fe++與抗壞血酸鹽誘發(fā)的脂質(zhì)過氧化活性，并與來自地中海植物提取的花青甙進行了對照。結(jié)果表明，葡萄籽原花青素對抗過氧離子和抑制脂質(zhì)過氧化的活性最強，IC50分別為lOμg/mL和16μg/mL。1990年，Elstner用模擬局部缺血、炎癥和糖尿病狀況的體外生化模型證實了原花青素分子中的黃烷-3,4-二醇是捕獲氧游離基的基本結(jié)構(gòu)。2、酶抑制活性在炎癥過

7、程中，當白細胞激活時，會發(fā)生細胞內(nèi)區(qū)顆粒作用，這種作用將引起溶酶體蛋白酶的分泌，同時產(chǎn)生大量的活性氧，導致耗氧量增加。過量蛋白酶和活性氧的存在可分別對血管彈性纖維和內(nèi)皮細胞膜造成傷害。因此，具有很強清除過氧離子能力和抗氧化劑活性的原花青素可對膠原酶、彈性酶、透明質(zhì)酸酶和B一葡萄糖醛酸甙酶產(chǎn)生抑制作用。由于這些酶可分別對膠原、彈性蛋白和透明質(zhì)酸等構(gòu)成血管內(nèi)壁的重要組成物造成破壞。原花青素可通過捕獲活性氧及調(diào)控上述酶的活性以防止他們對血管物質(zhì)的破壞，也可通過抑制透明質(zhì)酸和β-葡萄糖醛酸式酶的活性以保護透明質(zhì)酸的

8、完整，使之維持高聚體形式的大分子。3、抗致突變活性1994年，意大利Liviero等的實驗結(jié)果表明，0.5mg/mL的葡萄原花青素可使啤酒酵母5288C菌株線粒體的自發(fā)性基因突變比對照組減少65％，用相同菌株進行的實驗還觀察到原花青素可抑制細胞核由對刀豆氨酸敏感到耐刀豆氨酸的自發(fā)性突變。此外，日本Sugimoto證實葡萄籽OPC對TrpP-2的抑制率達94％。原花青素的抗致突變活性可部分地歸因于它的抗氧化劑活性。