乳劑專題講座課件

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分散相內(nèi)相不連續(xù)相分散介質(zhì)外相連續(xù)相組成——油相、水相和乳化劑

1分類根據(jù)內(nèi)、外相不同乳劑可分為水包油型（簡寫O/W型）和油包水型（簡寫為W/O型）及復(fù)合型乳劑（或稱多重乳劑）。水包油型油包水型水相水或水溶液油相與水不混溶的有機(jī)溶劑W/O/WO/W/O

2基本型O/WW/O乳劑的種類復(fù)合型W/O/WO/W/O內(nèi)相外相內(nèi)相外相水包油油包水水包油包水油包水包油

3鑒別O/W型與W/O乳劑的鑒別鑒別方法o/w型乳劑w/o型乳劑外觀一般為乳白色接近油的顏色稀釋性可用水稀釋可用油稀釋水溶性染料外相染色油溶性染料外相染色導(dǎo)電法導(dǎo)電幾乎不導(dǎo)電CoCl試紙粉紅色不變色

4根據(jù)分散相液滴粒徑大小液滴0.1～10μm一般﹙普通﹚乳劑0.1～0.5μm亞微乳注射劑用0.01～0.1μm微乳（納米乳）

5特點﹙1﹚分散度大、吸收快、顯效迅速，有利于提高生物利用度﹙2﹚油性藥物能保證劑量準(zhǔn)確，使用方便﹙3﹚水包油型乳劑可掩味﹙4﹚外用乳劑能改善滲透性，減少刺激性﹙5﹚靜脈注射乳劑有靶向性

6應(yīng)用注射劑、滴眼劑、栓劑、氣霧劑、軟膏劑都有乳劑型藥劑的存在。

7一、乳劑形成的必要條件乳劑的形成理論1．提供乳化所需的能量2．加入適宜的乳化劑3．具有適宜的相比

81.提供乳化所需的能量乳化包括分散、穩(wěn)定兩個過程指液體分散相形成液滴均勻分散于分散介質(zhì)中實質(zhì)：借助乳化機(jī)械所作的功，使液體切分成小液滴。液滴愈細(xì)需要的能量愈多。

9單分子乳化膜：表面活性劑類（強(qiáng)）多分子乳化膜：天然乳化劑類固體微粒乳化膜：固體粉末類2.加入適宜的乳化劑具體作用：⑴降低界面張力⑵形成牢固的乳化膜乳化劑在液滴周圍有規(guī)律地定向排列→→阻止乳滴的合并。⑶確定形成乳劑的類型決定因素：乳化劑的性質(zhì)和HLB值。

103.具有適宜的相比油、水兩相的容積比稱為相比分散相濃度一般在10％～50％之間，相容積比在25％～50％時乳劑穩(wěn)定性好

11㈡乳化劑的種類、要求與選擇乳化劑的定義是這樣的：為了使乳劑易于形成和穩(wěn)定而加入的第三種物質(zhì)稱為乳化劑?？梢哉f乳化劑是乳劑的重要組成部分。到底哪些物質(zhì)可以充當(dāng)乳化劑呢？首先得了解乳化劑的基本要求。

12乳化劑的基本要求：⑴乳化能力強(qiáng)乳化能力是指能顯著降低油水兩相之間的界面張力，并能在液滴周圍形成牢固的乳化膜的能力。⑵對人體無害，無遠(yuǎn)期和近期的毒副作用，無刺激性。來源廣，價廉。⑶本身穩(wěn)定

131.乳化劑的種類天然乳化劑表面活性劑類固體粉末類輔助乳化劑

14天然乳化劑多為高分子化合物，具有較強(qiáng)親水性，能形成O/W型乳劑。乳劑形成時被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜。多數(shù)黏性較大，能增加乳劑的穩(wěn)定性。性質(zhì)宜新鮮配制或加入適宜防腐劑

15常用的天然乳化劑①阿拉伯膠適用于乳化植物油、揮發(fā)油。乳化能力較弱，常與西黃蓍膠、瓊脂等合用②西黃蓍膠乳化能力較差，一般與阿拉伯膠合并使用③明膠兩性蛋白質(zhì)，作O/W型乳化劑，常與阿拉伯膠合用④杏樹膠乳化能力和黏度均超過阿拉伯膠⑤磷脂乳化能力強(qiáng)，精制品可供靜脈注射用

16表面活性劑類具有較強(qiáng)的親水性親油性，乳化能力強(qiáng)，容易在乳滴周圍形成單分子乳化膜，性質(zhì)較穩(wěn)定。非離子型表面活性劑如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦類毒性、刺激性均較小，性質(zhì)穩(wěn)定，應(yīng)用廣泛。一般HLB值3～8者為W/O型乳化劑，HLB值8～18者為O/W型乳化劑。

17非離子型表面活性劑脂肪酸山梨坦——（W/O型）司盤span類，如20，40，60，80等；聚山梨酯——（O/W型）吐溫tween類，如20，40，60，80等，聚氧乙烯脂肪酸酯類（Myrij）——（O/W型）Myrij45，49，52等，聚氧乙烯脂肪醇醚類（Brij）——（O/W型）Brij30，35，聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類——（O/W型）（Poloxamer、PluronicF68）

18固體粉末類不溶性固體微粉，聚集于液-液界面上形成固體微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。O/W型乳化劑有氫氧化鎂、氫氧化鋁、二氧化硅、硅皂土、白陶土等W/O型乳化劑為氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等。

19輔助乳化劑乳化能力很弱或無，但能提高乳劑黏度，并能使乳化膜強(qiáng)度增大，防止液滴合并。增加水相黏度：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、海藻酸鈉、西黃蓍膠、阿拉伯膠、黃原膠等增加油相黏度：鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等

202.乳化劑的選擇⑴根據(jù)乳劑的類型選擇乳劑類型為O/W型乳劑，應(yīng)選擇O/W型乳化劑；W/O型乳劑，應(yīng)選擇W/O型乳化劑⑵根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇①口服無毒的天然乳化劑或O/W型（聚山梨酯）；②外用O/W型或W/O型均可，表面活性劑、固體粉末類，不宜用天然乳化劑；③注射用磷脂、泊洛沙姆

213.根據(jù)乳化劑性能選擇乳化能力強(qiáng)性質(zhì)穩(wěn)定受外界因素影響小無毒無刺激性4.混合乳化劑的選擇

22二、乳劑的制備與舉例﹙一﹚乳劑的制備方法：膠溶法、新生皂法、機(jī)械法、兩相交替加入法

231．膠溶法工藝流程：乳化劑油混合水初乳水乳劑乳化劑水混合油初乳水乳劑濕膠法（水中乳化劑法）干膠法（油中乳化劑法）

24歸納膠溶法制備要點先制備初乳初乳中油、水、膠三者的比例應(yīng)分別為：植物油、水、膠為4:2:1液狀石蠟、水、膠為3:2:1揮發(fā)油、水、膠為2:2:1。

252．新生皂法植物油堿攪拌或振搖乳劑硬脂酸、油酸等氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等新生皂（鈉皂、有機(jī)胺皂為O/W乳化劑，鈣皂則為W/O型乳化劑）此法多用于乳膏劑的制備

263．機(jī)械法乳勻機(jī)乳劑油相水相乳化劑本法系借助機(jī)械提供的強(qiáng)大能量制成乳劑，可不考慮混合順序。

27乳化溫度和時間溫度：通常制備溫度：７０℃左右時間過長：易絮凝

28常用乳化設(shè)備①乳缽②膠體磨③超聲波乳化器④高壓乳勻機(jī)⑤納米機(jī)

29高壓乳勻機(jī)超聲波乳化器

30納米機(jī)的工作示意圖？試料投入！試料吸入！高圧送液?。ax.１５０MPa剪切力！沖擊力！(超音波?高周波etc）流速　200m/s

31乳劑中藥物的加入方法水溶性藥物先制成水溶液，可在初乳制成后加入。油溶性藥物先溶于油，乳化時尚需適當(dāng)補(bǔ)充乳化劑用量。在油、水兩相中均不溶的藥物可用親和性大的液相研磨再將其制成乳劑。大量生產(chǎn)時，藥物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水，然后將乳化劑以及油水兩相混合進(jìn)行乳化。總的原則：藥物溶解于親和性大的液相中

32例魚肝油乳的制備[處方]魚肝油　　　368ml吐溫80　　　12.5g西黃蓍膠　9g甘油19g苯甲酸1.5g糖精0.3g杏仁油香精2.8g香蕉油香精0.9g純化水共制1000ml主藥乳化劑輔助乳化劑穩(wěn)定劑防腐劑甜味劑芳香矯味劑芳香矯味劑

33[制法]將甘油、糖精、水混合，投入粗乳機(jī)攪拌5min，用少量的魚肝油潤勻苯甲酸、西黃蓍膠投入粗乳機(jī)，攪拌5min，投入吐溫80，攪拌20min，緩慢均勻地投入魚肝油，攪拌80min，將杏仁油香精、香蕉油香精投入攪拌10min后粗乳液即成。將粗乳液緩慢均勻地投入膠體磨中研磨，重復(fù)研磨2～3次，用二層紗布過濾，并靜置脫泡，即得。[分析]處方中魚肝油為主藥，吐溫80為乳化劑，西黃蓍膠為輔助乳化劑，甘油為穩(wěn)定劑，苯甲酸為防腐劑，糖精為甜味劑，杏仁油香精、香蕉油香精為芳香矯味劑。

34三、乳劑的穩(wěn)定性分層絮凝轉(zhuǎn)相合并破裂酸敗

351．分層（乳析）乳劑放置過程中出現(xiàn)分散相液滴上浮或下沉的現(xiàn)象。產(chǎn)生原因：分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成。特點：可逆過程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)外觀較粗糙，容易引起絮凝甚至破裂

362．絮凝分散相液滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象，形成疏松聚集體。產(chǎn)生原因：乳劑中的電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在，同時絮凝與乳劑的黏度、相比等因素有關(guān)。特點：可逆過程，經(jīng)振搖后仍能恢復(fù)成均勻狀態(tài)液滴及乳化膜完整，但穩(wěn)定性降低，表示趨于合并破裂

373．轉(zhuǎn)相某些條件的變化而引起乳劑類型的改變。O/W型乳劑W/O型乳劑產(chǎn)生原因：乳化劑的性質(zhì)改變：O/W型乳劑中加入氯化鈣→W/O型（油酸鈣生成）添加反類型的乳化劑：相比的影響：不可逆

384.合并和破裂合并——乳滴周圍的乳化膜破壞，液滴合并成大液滴。破裂——乳滴的合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油水兩相的現(xiàn)象。合并和破裂是不可逆過程（乳化膜被破壞）不可逆過程！

395.酸敗抗氧劑防腐劑光、熱、空氣等微生物等變質(zhì)乳劑有效措施