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《注射用葛根素納米乳的制備及質(zhì)量評價的論文》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、注射用葛根素納米乳的制備及質(zhì)量評價的論文【摘要】 目的研制注射用葛根素納米乳。方法采用單因素篩選，通過相圖優(yōu)化制備工藝，并對葛根素納米乳的理化性質(zhì)、形態(tài)和粒徑分布、含量等質(zhì)量指標(biāo)進(jìn)行考察。結(jié)果最適宜的油相、表面活性劑和助表面活性劑分別為大豆油、磷脂和山梨醇，三者之間的最適比例為1.6∶20∶20。以優(yōu)化處方和工藝制備的注射用葛根素納米乳的含量為2.5％，外觀呈淺黃色，透明，乳滴呈球形，平均粒徑為32.4nm，粒徑分布較窄，電導(dǎo)率為69μs·cm-1，粘度為17.8mpa·s，折光率為1.3815，穩(wěn)定性較好。結(jié)論成功地研制了具有較好質(zhì)量
2、指標(biāo)的葛根素納米乳，為注射用葛根素納米乳進(jìn)一步研究奠定了良好的基礎(chǔ)。【關(guān)鍵詞】葛根素納米乳偽三元相圖質(zhì)量評價 abstract：objectivetostudynanoemulsionofpuerarinforinjection.methodssinglefactorscreeningandphasediagramizepreparationprocess,andphysicochemicalproperties,shape,size,sizedistributionandcontentofpuerarinnanoemulsionsum
3、oil,surfactantandcosurfactantumproprotionof1.6∶20∶20.thepuerarinemulsionforinjectionhad2.5%puerarin,andappearedyelloulsionssho,conductivity69μs·cm-1,viscosity17.8mpa·s,refractiveindex1.3815andgoodstagility.conclusionpuerarinnanoemulsionsulsion;pseudo-ternaryphasediagram;q
4、ualityevaluation葛根素是于20世紀(jì)90年代中期上市的國家中藥一類新藥，對心腦血管疾病具有確切的療效，但其水溶性差、口服難吸收、血漿半衰期短、生物利用度低，加之近年來對葛根素注射液臨床應(yīng)用的不良反應(yīng)亦有較多報道［1］，這些不足限制了葛根素的臨床應(yīng)用［2，3］。.納米乳是近年來發(fā)展起來的一種新型給藥系統(tǒng)，能夠增加難溶性藥物的溶解度、促進(jìn)藥物經(jīng)胃腸道吸收或透皮吸收、延長藥物釋放時間、減輕注射疼痛和其他不良反應(yīng)，是一種極具發(fā)展?jié)摿Φ男滦徒o藥系統(tǒng)。鑒于此，本文以納米乳為給藥載體，以葛根素為模型藥物，研制注射用葛根素納米乳，以提高葛根
5、素的臨床療效，降低毒副作用?！ ?藥品與儀器注射用葛根素，四川巨邦植物藥有限公司產(chǎn)品；注射用豆磷脂上海太偉產(chǎn)品；花生油、大豆油，市售，經(jīng)精制；其它試劑均為國產(chǎn)分析純。uv-2450紫外-可見分光光度計，島津（日本）產(chǎn)品；dv-1數(shù)字式粘度計，上海倫捷機(jī)電儀表有限公司產(chǎn)品；dds-11a型數(shù)字式電導(dǎo)率儀，上海偉業(yè)儀器廠產(chǎn)品；納米型激光粒度儀a22nanotecfritsch（德國）；2in-1離心，取上清液適量，測得葛根素的溶解度依次為（1.6±0.01），（3.6±0.01），（0.03±0.01）mg·g-1。由實驗結(jié)果可知，葛根素在大
6、豆油中的溶解度最大，故可以考慮選擇大豆油作為制作葛根素納米乳的油相?！ ?.2表面活性劑的篩選葛根素在大豆油中的溶解度最大，但僅靠油相溶解不能滿足臨床給藥劑量，所以必須選擇對葛根素增溶能力強(qiáng)的表面活性劑。bachynskym.o等研究表明，形成me的最佳hlb值在11～15之間，濃度適中，形成的粒徑較小。本文選用了藥劑學(xué)上常用的3種非離子表面活性劑泊洛沙姆188、乳化劑op和磷脂。測定方法為：分別將過量的葛根素原料藥置于泊洛沙姆188、乳化劑op、磷脂的膠束水溶液中，渦旋混勻，37℃振蕩24h，以達(dá)平衡。以4000r·min-1離心20m
7、in，取上清液適量，測得葛根素的溶解度依次為（110.00±0.12），（180.00±0.21），（213.00±0.17）mg·g-1。由實驗結(jié)果可知，葛根素在磷脂中的溶解度最大，故選取磷脂作為研制葛根素納米乳的表面活性劑?！ ?.3油相和助表面活性劑的篩選將磷脂分別與助表面活性劑無水乙醇、1,2-丙二醇、peg400﹑山梨醇按重量比km=1∶1配成相同濃度的膠束溶液10ml，磷脂與助表面活性劑濃度各為0.25g·ml-1，均分3份，每份膠束溶液分別滴入油相花生油、大豆油、液狀石蠟中形成體系，渦旋，以澄清度為指標(biāo)，觀察各體系的變化。結(jié)
8、果表明，只有以大豆油為油相的體系能形成透明納米乳。室溫放置后，無水乙醇-水體系變濁，其余種體系仍澄清透明。分別以1,2-丙二醇、peg400、山梨醇為助表面活性劑，磷脂為表面活性劑，大豆油為油
