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《甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評價(jià)論文》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動(dòng)力學(xué)及生物等效性評價(jià)論文李宏力，樊代明，李哲，文愛東，趙磊，吳寅，郭征，石茹【關(guān)鍵詞】甲磺酸加替沙星Assessmentonpharmacokiicsandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsulesinhealthyvolunteers【Abstract】AIM:Tostudythepharmacokiicparametersandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsules.M
2、ETHODS:Anopen,randomized,tagofthetestedcapsulesorthereferencedtablets.Themainpharmacokiicparameters［AUC（0-24h）,CmaxandTmax］ecurveaftermedicationconformedtoonepartmentopenmodelax,CmaxandAUC(0-24h)ofthetestedcapsulesandthereferencedtabletgL-1.freelghL-1r
3、espectively.Therelativebioavailabilityofthetestedcapsulestothereferencedtabletsesylatehascharacteristicofquickabsorption,highpeakconcentrationinplasmaandlongermeanretentiontime;Theresultofstatisticalanalysisshoulationsesylate(GTFXMSL);pharmacokiics;bio
4、logicalaviatitity,chromatography,highpressureliquiol【摘要】目的：研究甲磺酸加替沙星膠囊在健康人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)及相對生物等效性.方法：采用雙周期隨機(jī)交叉、自身對照試驗(yàn)設(shè)計(jì)法,將18例男性健康志愿者隨機(jī)分為兩組,分別單劑量口服甲磺酸加替沙星膠囊400mg（試驗(yàn)品）和甲磺酸加替沙星片400mg（參照品），經(jīng)1ax（實(shí)測值）、Cmax（實(shí)測值）、AUC（0-24h）分別為：為(1.51±0.39)和(1.54±0.40)h，(3.48±0.84)和(3
5、.43±0.96)mgL-1，(34.51±8.49)和(33.04±10.25)mghL-1；試驗(yàn)品的相對生物利用度為107.4%.結(jié)論：甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血藥濃度較高、體內(nèi)平均滯留時(shí)間（MRT）較長的特點(diǎn)；兩種甲磺酸加替沙星制劑在人體內(nèi)具有生物等效性(P0.05).【關(guān)鍵詞】甲磺酸加替沙星；藥代動(dòng)力學(xué)；生物利用度；色譜法，高壓液相0引言甲磺酸加替沙星（GatifloxacinmesylateGTFXMSL）是近3年由我國研制的第四代喹諾酮類藥物，屬國家一類新藥.與前三代喹諾酮類藥物
6、相比，甲磺酸加替沙星不但擴(kuò)大了抗菌譜［1,2］，降低了喹諾酮類藥物特有的光穩(wěn)定性差的缺點(diǎn)［1］，而且其抗菌活性更強(qiáng)［3,.freeladzu，Japan），含兩臺(tái)LC10ATvp型7725型進(jìn)樣閥（配100μL定量環(huán)），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色譜工作站(Shimadzu，Japan)，ShimpackCLCODSC18分析色譜柱（150mm×6mm，5μm），甲醇為色譜級,其它試劑均為分析純.②藥品：受試品甲磺酸加替沙星膠囊(河南康泰制藥集團(tuán)公司,批號20010922,10
7、0mg/粒);參照品甲磺酸加替沙星片(河南康泰制藥集團(tuán)公司,批號20010920，100mg/片).甲磺酸加替沙星對照品(中國藥品生物制品檢定所，含量77.8％).③色譜條件：ShimpackCLCODSC18分析色譜柱（150mm×6mm，5μm）；流動(dòng)相為∶甲醇∶水∶十二烷基硫酸鈉=500mL∶500mL∶3.5g(磷酸調(diào)pH=3.0)，流速1mLmin-1，檢測波長為292nm.1.2方法1.2.1柱效及對稱因子測試在上述條件下，以加替沙星標(biāo)準(zhǔn)液測試，理論塔板數(shù)為7408，柱效良好，對稱因子為
8、1.03，可滿足試驗(yàn)測試的要求（0.95-1.05）.1.2.2血漿樣品測定精取待測樣品血漿0.5mL于尖底2mL的離心試管中,精密加入200mLL-1的高氯酸200μL，漩渦振蕩1min，離心8min（10500g），取上清液100μL進(jìn)樣，外標(biāo)法定量，Classvp5.032色譜工作站自動(dòng)計(jì)算并打印加替沙星的色譜峰面積，將峰面積代入標(biāo)準(zhǔn)曲線方程，求出加替沙星的血漿濃度.1.2.3標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備取空白混合人血漿2.0mL共7份,分置于試管中，加入適量加替沙星標(biāo)準(zhǔn)液，
