資源描述：
《甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動力學(xué)及生物等效性評價》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、甲磺酸加替沙星膠囊人體藥代動力學(xué)及生物等效性評價作者：李宏力，樊代明，李哲，文愛東，趙磊，吳寅，郭征，石茹【關(guān)鍵詞】甲磺酸加替沙星 Assessmentonpharmacokiicsandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsulesinhealthyvolunteers 【Abstract】AIM:Tostudythepharmacokiicparametersandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsules.METHODS:Anopen,randomi
2、zed,tagofthetestedcapsulesorthereferencedtablets.Themainpharmacokiicparameters［AUC（0-24h）,CmaxandTmax］ecurveaftermedicationconformedtoonepartmentopenmodelax,CmaxandAUC(0-24h)ofthetestedcapsulesandthereferencedtabletg・L-1，（34.51±8.49）and（33.04±10.25）mg・h・L-1
3、respectively.Therelativebioavailabilityofthetestedcapsulestothereferencedtabletsesylatehascharacteristicofquickabsorption,highpeakconcentrationinplasmaandlongermeanretentiontime;Theresultofstatisticalanalysisshoulationsesylate(GTFX・MSL);pharmacokiics;biologicalaviatitity
4、,chromatography,highpressureliquiol 【摘要】目的：研究甲磺酸加替沙星膠囊在健康人體內(nèi)的藥代動力學(xué)及相對生物等效性.方法：采用雙周期隨機(jī)交叉、自身對照試驗(yàn)設(shè)計(jì)法,將18例男性健康志愿者隨機(jī)分為兩組,分別單劑量口服甲磺酸加替沙星膠囊400mg（試驗(yàn)品）和甲磺酸加替沙星片400mg（參照品），經(jīng)1ax（實(shí)測值）、Cmax（實(shí)測值）、AUC（0-24h）分別為：為(1.51±0.39)和(1.54±0.40)h，(3.48±0.84)和(3.43±0.96)mg・L-1，(34.51±8.49)和(33.0
5、4±10.25)mg・h・L-1；試驗(yàn)品的相對生物利用度為107.4%.結(jié)論：甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血藥濃度較高、體內(nèi)平均滯留時間（MRT）較長的特點(diǎn)；兩種甲磺酸加替沙星制劑在人體內(nèi)具有生物等效性(P>0.05). 【關(guān)鍵詞】甲磺酸加替沙星；藥代動力學(xué)；生物利用度；色譜法，高壓液相 0引言 甲磺酸加替沙星（GatifloxacinmesylateGTFX・MSL）是近3年由我國研制的第四代喹諾酮類藥物，屬國家一類新藥.與前三代喹諾酮類藥物相比，甲磺酸加替沙星不但擴(kuò)大了抗菌譜［1,2］，降
6、低了喹諾酮類藥物特有的光穩(wěn)定性差的缺點(diǎn)［1］，而且其抗菌活性更強(qiáng)［3,4］.甲磺酸加替沙星與日本杏林制藥株式會社研發(fā)的鹽酸加替沙星相比，改善了水溶性差的不足，更易于機(jī)體吸收.目前，關(guān)于甲磺酸加替沙星在人體內(nèi)的藥動學(xué)及生物等效性研究國內(nèi)外報(bào)道較少，我們采用HPLC法研究甲磺酸加替沙星膠囊在健康人體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征及相對生物等效性，以期為該藥今后在臨床安全有效、合理經(jīng)濟(jì)的使用提供依據(jù)［5-7］. 1材料和方法 1.1材料①儀器：LC10AVP高效液相色譜系統(tǒng)（Shimadzu，Japan），含兩臺LC10ATvp型7725型進(jìn)樣閥（配100μL定量
7、環(huán)），CTO10Asvp柱箱，Classvp5.032色譜工作站(Shimadzu，Japan)，ShimpackCLCODSC18分析色譜柱（150mm×6mm，5μm），甲醇為色譜級,其它試劑均為分析純.②藥品：受試品甲磺酸加替沙星膠囊(河南康泰制藥集團(tuán)公司,批號20010922,100mg/粒);參照品甲磺酸加替沙星片(河南康泰制藥集團(tuán)公司,批號20010920，100mg/片).甲磺酸加替沙星對照品(中國藥品生物制品檢定所，含量77.8％).③ 色譜條件：ShimpackCLCODSC18分析色譜柱（150mm×6mm，5μm）；流動相為∶甲
8、醇∶水∶十二烷基硫酸鈉=500mL∶500mL∶3.5g(磷酸調(diào)pH=3.0)，流速1mL・m
