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《血管活性藥物的應(yīng)用.》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、血管活性藥物●擬腎上腺素藥物●擴(kuò)血管藥擬腎上腺素藥物擬腎上腺素藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的胺類藥物,其作用與交感神經(jīng)興奮相似。通過與腎上腺素受體或多巴胺受體結(jié)合而起作用。腎上腺素受體目前分為α受體(包括α1和α2)、β受體(包括β1和β2)兩大類。不同受體的分布和生理效應(yīng)各不相同。各種擬腎上腺素藥物對(duì)腎上腺素能受體的作用方式、效能和藥理作用。α受體和β受體α1受體位于突觸后,在血管平滑肌上,興奮時(shí)使血管收縮α2受體位于突觸前,在交感神經(jīng)軸突上,對(duì)調(diào)節(jié)去甲腎上腺素的分泌起負(fù)反饋?zhàn)饔?,興奮時(shí)一直神經(jīng)細(xì)胞釋放額外的去甲腎上腺素β1受體興奮可引起心動(dòng)過速和心肌收縮力增強(qiáng)β2受體興奮可使血
2、管平滑肌以及支氣管和腸道平滑肌松弛,可以影響脂肪代謝和糖原分解去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)。靜脈注射后,很快自血液中消失,較多地被攝取而分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的臟器。其大部分被COMT和MAO代謝而失活,不易通過血腦屏障?!究剐菘俗饔谩恐饕?dòng)α受體,對(duì)β受體(對(duì)β1有作用,對(duì)β2無作用)也有較弱的作用。用量0.4μg/(kg*min)是以激動(dòng)β受體為主,使心肌收縮力增強(qiáng),心排量增加,心率加快。大于該劑量時(shí)以激動(dòng)α受體為主。α受體激動(dòng)時(shí)外周血管收縮,用藥后除冠狀動(dòng)脈外幾乎所有的小動(dòng)脈
3、和小靜脈都收縮,以皮膚、粘膜血管、腎小球最明顯。阻力血管收縮,導(dǎo)致外周血管阻力升高,血壓上升。容量血管收縮,促進(jìn)回心血量增加。【制劑】2mg(2ml);1mg(1ml)【臨床應(yīng)用】①抗休克:成人常開始以8~12μg/min,加GS或GNS稀釋后靜脈滴注,是血壓升至適當(dāng)水平后,維持2~4μg/min,同時(shí)進(jìn)行容量復(fù)蘇,保證血容量②上消化道出血:可用4~8mg加100ml冰鹽水??诜蛘呶腹芄嗳搿N⒈帽萌霑r(shí):(體重×0.3)mg加入生理鹽水至50毫升,1ml/h相當(dāng)于0.1μg/(kg·min)如:體重60kg的成人,用量為0.5μg/(kg·min):18mg+NS32ml靜脈泵入,5ml/h注
4、意事項(xiàng)a.高血壓、動(dòng)脈硬化及器質(zhì)性心臟病患者、晚期妊娠患者禁用b.不良反應(yīng):一、局部阻滯缺血性壞死,靜脈滴注時(shí)間過長(zhǎng)、濃度過高、輸液過快或者藥物外漏時(shí),引起局部組織壞死。如果出現(xiàn)外漏或者注射部位皮膚蒼白,應(yīng)更換注射部位,進(jìn)行熱敷,并用酚妥拉明5~10mg加入0.2%~0.25%普魯卡因或利多卡因10~20ml,或者是加生理鹽水20ml做局部浸潤(rùn)注射以防組織壞死。二、急性腎功能不全:靜注時(shí)間過長(zhǎng)或劑量過大,可使腎臟血管強(qiáng)烈收縮,產(chǎn)生少尿、無尿和腎實(shí)質(zhì)損傷,所以用藥期間尿量至少要保持在25ml/h以上。c.用藥過程中需要密切監(jiān)測(cè)Bp、P、尿量,并注意隨時(shí)調(diào)整速度。長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用,停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。d.
5、腎上腺皮質(zhì)激素可加強(qiáng)血管對(duì)NA的敏感性,減輕NA對(duì)血管壁的不良刺激。e.氯仿、氟烷或環(huán)丙烷麻醉時(shí),使用NA可以誘發(fā)心律失常甚至室顫。f.利血平、胍乙啶、可待因及MAO抑制劑可以加強(qiáng)NA的升壓作用;三環(huán)類抑郁藥可使NA作用劇烈增強(qiáng)g.氯丙嗪等吩噻嗪類藥物引起血壓下降可以用NA對(duì)抗,而AD禁用。h.不能與堿性藥物配伍。間羥胺(Metatraminol)間羥胺(阿拉明)是效應(yīng)較強(qiáng)的擬交感胺。主要作用于α受體,對(duì)β1受體作用較弱。間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝入、進(jìn)入囊泡,通過置換作用促使囊泡釋放NA,故可以認(rèn)為間羥胺部分是間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。不易被MAO破壞,故作用較持久。短期內(nèi)連續(xù)使用,可因囊
6、泡內(nèi)的NA減少而使效應(yīng)降低,產(chǎn)生快速耐受?!究剐菘俗饔谩渴湛s血管、升壓作用間NA弱而持久,略增強(qiáng)心肌收縮力,是休克病人的心輸出量增加;對(duì)心率的影響不明顯,很少引起心率失常。對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱,較少引起少尿、無尿等不良反應(yīng)。無局部刺激,可皮下注射、肌注和靜注??稍黾幽X及冠脈的血流量,肌注5min內(nèi)升高血壓,可維持1.5~4h;靜滴1~2min內(nèi)即可顯效。使用于各種休克早期或低血壓狀態(tài)?!局苿孔⑸湟好恐?0mg(1ml)【臨床應(yīng)用】A、皮下或肌注:一般每次5~10mg,每1/2~2h1次,小兒每次0.04~0.2mg/kgB、靜注:0.5~5mg緩慢靜注,繼而靜滴C、靜滴:以10~100
7、mg加5%GS或生理鹽水500ml中靜脈滴注,以每分鐘20~30滴,用量及滴速隨病情而定。注意事項(xiàng)不易與氟烷、環(huán)丙烷等提高心肌應(yīng)激性的藥物同時(shí)使用,避免引起心律失常不能與堿性藥物配伍甲亢、高血壓、充血性心衰及糖尿病患者慎用不宜長(zhǎng)期使用靜注是應(yīng)緩慢,同時(shí)密切監(jiān)測(cè)血壓。吩噻嗪類藥物導(dǎo)致低血壓禁用腎上腺素(Adrenaline,AD)AD是正常機(jī)體腎上腺髓質(zhì)分泌的內(nèi)源性兒茶酚胺。具有興奮α受體和β受體雙