異噁唑類化合物的除草活性研究綜述

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1、精選公文范文管理資料異噁唑類化合物的除草活性研究綜述　　異惡唑及其衍生物是一類含N,O的五元雜環(huán)化合物，易與化合物形成氫鍵，與金屬離子發(fā)生配位，是重要的有機合成子，也是生物活性分子和天然產(chǎn)物的重要結(jié)構(gòu)單元。在醫(yī)藥方面，主要的藥理活性有止痛、消炎、抗癆、抗驚厥、抗菌、興奮神經(jīng)等用途；在農(nóng)藥領(lǐng)域，主要具有殺蟲、滅菌、除草等生物活性。下面就其在農(nóng)業(yè)除草方面的應(yīng)用作簡單評述。如圖1中是已經(jīng)商業(yè)化的農(nóng)藥，其中惡霉靈（hymexazol）是一種內(nèi)吸性殺菌劑、土壤消毒劑及植物生長調(diào)節(jié)劑，具有獨特的作用機理、高效、低毒、無公害優(yōu)點，能抑制病原真菌菌絲體的正常生長或直接殺

2、滅病菌及促進(jìn)植物生長，對人、畜、魚、鳥類均有較好的安全性。異惡?。↖souron）[鍵入文字][鍵入文字][鍵入文字]精選公文范文管理資料屬脲類選擇性除草劑，是光合電子傳遞抑制劑，主要用于非耕地、草坪、旱田、林地等，如馬唐、狗尾草、雀稗、白茅、蓼、艾蒿等雜草的防治。異惡唑草酮（isoxaflu-tole）是由羅納-普朗克公司1992年發(fā)現(xiàn)開發(fā)的芽前或芽后早期的砜類除草劑，羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑，在植株和土壤中能快速代謝，通過打開異惡唑環(huán)形成二酮腈而發(fā)揮除草作用，主要用于玉米和甘蔗田闊葉雜草和禾本科雜草的鏟除[1].異惡草胺（Benzam

3、izole）屬酰胺類除草劑，是細(xì)胞分裂抑制劑，主要用于禾谷類作物、蠶豆、豌豆、樹木、葡萄和草坪中闊葉雜草的防治。在除草劑的研發(fā)中，近年來報道的具有除草活性的異惡唑結(jié)構(gòu)主要是異惡唑啉類似物，對其研究集中于苯聯(lián)異惡唑啉類化合物、含（亞）砜結(jié)構(gòu)的異惡唑啉類化合物、具磺酰脲結(jié)構(gòu)的異惡唑啉類化合物、異惡唑啉芐醚類化合物4類結(jié)構(gòu)。1995年，Gerber[2]等合成了系列含肟醚結(jié)構(gòu)的5-胺甲?；悙哼蜓苌?。生物活性測試發(fā)現(xiàn)化合物1在苗后施用藥劑量為100,50mg/m2時對反枝莧（Amaranthusretroflexus）、決明子（Semencassi-ae）[

4、鍵入文字][鍵入文字][鍵入文字]精選公文范文管理資料、水苦荬（Veronicaundulata）等雜草具有較好的防效；當(dāng)藥劑用量為100mg/m2時對芒種草、決明子的防效達(dá)100%,對反枝莧的活性也超過95%;當(dāng)濃度下降為50mg/m2時也具有90%的除草活性（圖2）.　　1996年，阮朗[3]報道了由德國巴斯夫公司開發(fā)的具有光合作用抑制活性的新穎異惡唑類似2a-2d（如圖2）的合成方法及其構(gòu)效關(guān)系研究。測定了4類化合物的生物活性，在抑制小麥類囊體分離的希爾反應(yīng)活性方面，化合物2a的活性優(yōu)于化合物2b,與抑制光合電子流型除草劑敵草?。―ai-lon）的

5、抑制活性相當(dāng)；以藜（Goosefoots）、春蓼（Per-sicariamaculosa）、龍葵（SolanumnigrumL）及番薯屬（Ipomoea）雜草為測試對象，當(dāng)濃度為50mg/m2的藥劑量時，化合物2a、2b表現(xiàn)出了良好的除草活性，如化合物2a的除草活性范圍為83%~91%;進(jìn)一步的田間試驗表明化合物2a在22~50mg/m2的藥劑量下可廣譜地防除多種雜草；當(dāng)藥劑量升為50mg/m2時，對苘麻（Abutilon[鍵入文字][鍵入文字][鍵入文字]精選公文范文管理資料theophras-ti）、反枝莧（Amaranthusretroflexus

6、）、豬殃殃（Gali-umaparine）、藜、蒼耳（Xanthiumsibiricum）、龍葵（SolanumnigrumL）、馬唐（Digitariasanguinalis）等具有優(yōu)異的除草活性，且對玉米具有良好的選擇性，無殘留。而化合物2c與2d對上述雜草的活性并不理想。因此，酰胺基在異惡唑環(huán)的3-位和5-位的異構(gòu)體生物活性表現(xiàn)活躍，適于進(jìn)一步的衍生和開發(fā)?！　?999年，劉尚鐘[4]等以菊酸與3-取代苯基-5-溴甲基異惡唑為原料，設(shè)計合成了系列含異惡唑環(huán)的擬除蟲菊酯類化合物。采用離體平皿法，以三唑二甲酮為對照藥劑，在供試藥劑濃度為0.005%時，

7、進(jìn)行殺菌生物活性測試。結(jié)果表明化合物3a-3e（如圖2）對棉花立枯?。–ottondampingoff）普遍具有一定的抑制活性。初步構(gòu)效關(guān)系分析發(fā)現(xiàn)：當(dāng)目標(biāo)分子中含有環(huán)丙基結(jié)構(gòu)、2-位或4-位為取代苯基或2,4-位被Cl原子取代的化合物對棉花立枯病菌有抑制活性。[鍵入文字][鍵入文字][鍵入文字]精選公文范文管理資料采用盆載法生物活性試驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)多數(shù)化合物對高梁苗后抑制活性較好且化合物的抑制活性均大于50%.　　2002年，賀紅武[5]等報道了新型化合物4（如圖2）的合成與生物活性。發(fā)現(xiàn)濃度在10μg/mL下，R為2-ClC6H5和CH3時的2種化合物

8、對小麥芽鞘的生長具有較強的促進(jìn)作用，尤其是R為2-ClC6H5時促進(jìn)率可達(dá)41%