腎上腺素受體激動藥和阻斷藥ppt課件

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1、腎上腺素受體激動藥和阻斷藥1根據(jù)生理效應的不同，腎上腺素能受體可分為：α受體β受體α1α2心肌細胞血管平滑肌瞳孔開大肌激動劑升壓抗休克拮抗劑降壓改善微循環(huán)膽堿能神經末梢去甲腎上腺素能末梢血管平滑肌降血壓β1心臟、腎臟、腦干強心和抗休克心率失常高血壓，心絞痛β2子宮肌、氣管胃腸道、血管璧平喘和改善微循環(huán)，可抑制組胺和慢反應物質的釋放，防止早產β3脂肪組織激動時分解脂肪，增加氧耗，減肥和糖尿病2虹膜開大肌收縮擴瞳血管平滑?。ㄆつw、內臟、小動脈、小靜脈）收縮血壓升高α1受體興奮虹膜開大?。?受體瞳孔括約肌M受體虹膜3竇房結加快異位節(jié)律點加快心肌收縮力加強β1受體興奮血壓、心肌耗氧、

2、心率血管總外周阻力降低（舒張壓降低）（血管平滑?。┕趋兰∈鎻堉夤芷交」凇∶}β2受體興奮4分類：1）按對受體亞型選擇性分一、分類及構效關系腎上腺素受體激動藥（adrenoceptoragonists)5兒茶酚b-苯乙胺2）按化學結構分兒茶酚胺類（catecholamines)非兒茶酚胺類6兒茶酚胺：①口服吸收差②α與β作用強，易被COMT滅活，維持時間短③不易通過血腦屏障（中樞作用弱，外周作用強）非兒茶酚胺：去一個羥基（間羥胺）—口服利用度增加，作用時間延長，外周作用減弱去二個羥基（麻黃堿）—外周作用減弱，中樞作用增加構效關系1）苯環(huán)上化學基團的不同73）α位-H被-CH

3、3取代：不易被MAO破壞，作用時間延長，并有促去甲腎上腺素作用（麻黃堿、間羥胺等）。2）氨基(-NH-)的氫原子被不同基團取代：取代基團從甲基到叔丁基，對α作用減弱，對β受體作用增強（腎上腺素?異丙腎?沙丁胺醇）。4）?位-H被-OH取代：中樞作用弱、外周作用明顯。8910二、α受體激動藥去甲腎上腺素（Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE）（1）體內由腎上腺素能神經末梢、腎上腺髓質釋放；（2）藥用為人工合成品（常用重酒石酸鹽）不穩(wěn)定，遇光或堿、氧化變成粉紅色。α1與α2受體激動藥11分布：心、腎上腺髓質、血管等代謝:通過攝取1和攝取2經COMT、

4、MAO轉化，最后的代謝產物為3-甲氧-4-羥扁桃酸（VMA，90%），或間甲腎上腺素。排泄：尿中以VMA為主（90％）。少量（4％－16％）原形排泄，或結合型間甲腎上腺素。121）心血管系統(tǒng)藥理作用收縮血管，對小動脈、小靜脈收縮明顯（皮膚黏膜>腎>腦、肝、腸系膜>骨骼肌血管）興奮心臟β12）對代謝的影響(大劑量）血糖?（糖原分解和異生，α2、β1）游離脂肪酸?（α2、β1、β3）tonext血壓升高，心率減慢？tonext13血壓Toback141）休克早期：敗血癥藥物引起的低血壓嗜鉻細胞瘤切除術交感神經切除術2mg加入5%的葡萄糖500ml中，靜滴，4～8μg/min,收縮

5、壓維持90mmHg.臨床應用維持血壓，保證心、腦、腎血流供應應用原則急性低血壓癥狀目的①早期、小劑量、短期用；(長期大量使用因血管收縮，外阻，加重心臟負擔，CO反而，脈壓，心、腦、腎、肺灌流不足。②補足血容量后，血壓仍不能回升者。152）心臟驟停輔助治療（幫助心臟復蘇，ivgtt）3）上消化道出血：1~3mg稀釋口服（局部作用）不良反應1）?局部組織缺血壞死：(普魯卡因+酚妥拉明)2）?急性腎衰：腎血管收縮，少尿、無尿、腎實質損害，保持尿量>25ml/小時高血壓，動脈硬化，器質性心臟??；少尿、無尿、微循環(huán)障礙等。禁忌證16①口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解②皮下注射收縮血管，

6、發(fā)生組織壞死③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，心律紊亂口服吸收少，只宜采用靜脈滴注法給藥，為什么？17間羥胺（Metaraminol阿拉明）特點：非兒茶酚胺，性質穩(wěn)定，維持久，不易被COMT和MAO破壞。作用：①直接作用：以α1受體為主，對β受體作用弱。②間接作用：經攝取1進入囊泡NA釋放。18臨床應用（im,ivgtt）1）替代NA用于休克早期2）手術后或脊椎麻醉時引起的低血壓或休克19去氧腎上腺素(苯腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)α1或α2受體激動藥1）抗休克，或麻醉引起的低血壓（基本作用同間羥胺和NA，靜脈或肌注）2）陣發(fā)性室上

7、性心動過速3）擴瞳，查眼底（適于45歲以上)機理？1%-2.5%滴眼、優(yōu)點：作用小于阿托品，維持短，少眼內壓升高和調節(jié)麻痹20瞳孔開大肌a1受體瞳孔括約肌M受體阿托品去氧腎上腺素21腎上腺素(adrenaline，AD)?腎上腺髓質：Ad85%，NA15%?NA苯乙胺-N-甲基轉移酶AD?藥用AD為家畜腎上腺髓質提取或人工合成品?化學性質不穩(wěn)定，見光易失效，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。三、a、β受體激動藥22藥理作用1）心臟：(+)β1?收縮?、傳導?、心率