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1、腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥1根據(jù)生理效應(yīng)的不同，腎上腺素能受體可分為：α受體β受體α1α2心肌細(xì)胞血管平滑肌瞳孔開大肌激動(dòng)劑升壓抗休克拮抗劑降壓改善微循環(huán)膽堿能神經(jīng)末梢去甲腎上腺素能末梢血管平滑肌降血壓β1心臟、腎臟、腦干強(qiáng)心和抗休克心率失常高血壓，心絞痛β2子宮肌、氣管胃腸道、血管璧平喘和改善微循環(huán)，可抑制組胺和慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放，防止早產(chǎn)β3脂肪組織激動(dòng)時(shí)分解脂肪，增加氧耗，減肥和糖尿病2虹膜開大肌收縮擴(kuò)瞳血管平滑肌（皮膚、內(nèi)臟、小動(dòng)脈、小靜脈）收縮血壓升高α1受體興奮虹膜開大?。?受體瞳孔括約肌M受體虹膜3竇房結(jié)加快異位節(jié)律點(diǎn)加快心肌收縮力加強(qiáng)β1受體興奮血壓、心肌耗氧、
2、心率血管總外周阻力降低（舒張壓降低）（血管平滑肌）骨骼肌舒張支氣管平滑肌冠 脈β2受體興奮4分類：1）按對(duì)受體亞型選擇性分一、分類及構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥（adrenoceptoragonists)5兒茶酚b-苯乙胺2）按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚胺類（catecholamines)非兒茶酚胺類6兒茶酚胺：①口服吸收差②α與β作用強(qiáng)，易被COMT滅活，維持時(shí)間短 ③不易通過(guò)血腦屏障（中樞作用弱，外周作用強(qiáng)）非兒茶酚胺：去一個(gè)羥基（間羥胺）—口服利用度增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)，外周作用減弱去二個(gè)羥基（麻黃堿）—外周作用減弱，中樞作用增加構(gòu)效關(guān)系1）苯環(huán)上化學(xué)基團(tuán)的不同73）α位-H被-CH
3、3取代：不易被MAO破壞，作用時(shí)間延長(zhǎng)，并有促去甲腎上腺素作用（麻黃堿、間羥胺等）。2）氨基(-NH-)的氫原子被不同基團(tuán)取代：取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)α作用減弱，對(duì)β受體作用增強(qiáng)（腎上腺素?異丙腎?沙丁胺醇）。4）?位-H被-OH取代：中樞作用弱、外周作用明顯。8910二、α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE）（1）體內(nèi)由腎上腺素能神經(jīng)末梢、腎上腺髓質(zhì)釋放；（2）藥用為人工合成品（常用重酒石酸鹽）不穩(wěn)定，遇光或堿、氧化變成粉紅色。α1與α2受體激動(dòng)藥11分布：心、腎上腺髓質(zhì)、血管等代謝:通過(guò)攝取1和攝取2經(jīng)COMT、
4、MAO轉(zhuǎn)化，最后的代謝產(chǎn)物為3-甲氧-4-羥扁桃酸（VMA，90%），或間甲腎上腺素。排泄：尿中以VMA為主（90％）。少量（4％－16％）原形排泄，或結(jié)合型間甲腎上腺素。121）心血管系統(tǒng)藥理作用收縮血管，對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯（皮膚黏膜>腎>腦、肝、腸系膜>骨骼肌血管）興奮心臟β12）對(duì)代謝的影響(大劑量）血糖?（糖原分解和異生，α2、β1）游離脂肪酸?（α2、β1、β3）tonext血壓升高，心率減慢？tonext13血壓Toback141）休克早期：敗血癥藥物引起的低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)交感神經(jīng)切除術(shù)2mg加入5%的葡萄糖500ml中，靜滴，4～8μg/min,收縮
5、壓維持90mmHg.臨床應(yīng)用維持血壓，保證心、腦、腎血流供應(yīng)應(yīng)用原則急性低血壓癥狀目的①早期、小劑量、短期用；(長(zhǎng)期大量使用因血管收縮，外阻，加重心臟負(fù)擔(dān)，CO反而，脈壓，心、腦、腎、肺灌流不足。②補(bǔ)足血容量后，血壓仍不能回升者。152）心臟驟停輔助治療（幫助心臟復(fù)蘇，ivgtt）3）上消化道出血：1~3mg稀釋口服（局部作用）不良反應(yīng)1）?局部組織缺血壞死：(普魯卡因+酚妥拉明)2）?急性腎衰：腎血管收縮，少尿、無(wú)尿、腎實(shí)質(zhì)損害，保持尿量>25ml/小時(shí)高血壓，動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟??；少尿、無(wú)尿、微循環(huán)障礙等。禁忌證16①口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解②皮下注射收縮血管，
6、發(fā)生組織壞死③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，心律紊亂口服吸收少，只宜采用靜脈滴注法給藥，為什么？17間羥胺（Metaraminol阿拉明）特點(diǎn)：非兒茶酚胺，性質(zhì)穩(wěn)定，維持久，不易被COMT和MAO破壞。作用：①直接作用：以α1受體為主，對(duì)β受體作用弱。②間接作用：經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡NA釋放。18臨床應(yīng)用（im,ivgtt）1）替代NA用于休克早期2）手術(shù)后或脊椎麻醉時(shí)引起的低血壓或休克19去氧腎上腺素(苯腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)α1或α2受體激動(dòng)藥1）抗休克，或麻醉引起的低血壓（基本作用同間羥胺和NA，靜脈或肌注）2）陣發(fā)性室上
7、性心動(dòng)過(guò)速3）擴(kuò)瞳，查眼底（適于45歲以上)機(jī)理？1%-2.5%滴眼、優(yōu)點(diǎn)：作用小于阿托品，維持短，少眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹20瞳孔開大肌a1受體瞳孔括約肌M受體阿托品去氧腎上腺素21腎上腺素(adrenaline，AD)?腎上腺髓質(zhì)：Ad85%，NA15%?NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD?藥用AD為家畜腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品?化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易失效，在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。三、a、β受體激動(dòng)藥22藥理作用1）心臟：(+)β1?收縮?、傳導(dǎo)?、心率
