腎上腺素受體阻斷藥ppt課件

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1、第11章腎上腺素受體阻斷藥概述分類：α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥α腎上腺素受體阻斷藥分類按對受體的選擇性：對α1和α2受體阻斷藥：酚妥拉明選擇性阻斷α1受體：哌唑嗪選擇性阻斷α2受體：育亨賓第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥一、α1、α2受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine）阻斷α1和α2受體，屬競爭性拮抗。短效類。藥理作用1.擴(kuò)張血管：小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張→外周阻力降低，血壓，擴(kuò)靜脈>動(dòng)脈（引起直立性低血壓）阻斷α1、α2受體機(jī)制直接擴(kuò)張血管對腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)2.心臟興奮：心率↑、收

2、縮↑、COBP↓機(jī)制：阻斷突觸前膜α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)阻滯K+通道心肌細(xì)胞Ca2+內(nèi)流3.其它作用①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加②組胺樣作用：胃酸分泌、皮膚潮紅臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾?。褐藙?dòng)脈痙攣性?。?.去甲腎上腺素外漏；3.嗜鉻細(xì)胞瘤:診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備4.抗休克：擴(kuò)血管作用，改善微循環(huán);5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭不良反應(yīng)1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐,誘發(fā)潰瘍;2.擴(kuò)血管作用：低血壓；3.反射性興奮心臟作用：IV時(shí)，心率加

3、快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。注意事項(xiàng)1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指腸潰瘍、冠心病慎用酚芐明(phenoxybenzamine)長效類，非競爭性拮抗藥。機(jī)制1.作用強(qiáng):與α受體以共價(jià)鍵的形式結(jié)合2.屬非競爭性拮抗。體內(nèi)過程及其特點(diǎn)1.起效慢，氯乙胺基→乙撐亞胺基才能與α受體結(jié)合。2.口服吸收少，僅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天1.擴(kuò)張血管↓外周阻力血壓↓（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）；2.心率↑:①通過減壓反射；②阻滯突觸α2－R；③阻滯

4、NE再攝取；藥理作用臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣；2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克，（在補(bǔ)足血容量時(shí)用）；3.嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)二、選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治療高血壓。不加快心率2.治療前列腺增生引起的排尿困難。特拉唑嗪（Trazosin）特點(diǎn)：生物利用度高、作用時(shí)間長、口服吸收好第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥一、?受體阻斷劑的分類（5類）Ⅰ類：β1β2受體阻斷藥（非選擇性β受體阻斷劑）ⅠA類：無內(nèi)在

5、擬交感活性（ISA）普萘洛爾；噻嗎洛爾納多洛爾ⅠB類：有內(nèi)在擬交感活性（ISA）索他洛爾；吲哚洛爾；硝苯洛爾NifenalolⅡ類：選擇性β1受體阻斷藥ⅡA類：無ISA阿替洛爾atenolol；美托洛爾metoprolol艾司洛爾esmolol；比索洛爾；帕非洛爾PafenololⅡB類：有ISA醋丁洛爾；依泮洛爾；塞他洛爾Cetamolol塞利洛爾CeliprololⅢ類：α、β受體阻斷藥拉貝洛爾卡維地洛氨磺洛爾Amosulalol阿羅洛爾?受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過

6、消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛爾?1，?2060~70303~4阿普洛爾?1，?2++90102~5氧烯洛爾?1，?2++40~7024~602~3吲哚洛爾?1，?2++10~20903~4美托洛爾?1025~6040~753~4醋丁洛爾?1+3020~602~4拉貝洛爾?1，?2，?1+6020~404~6藥理作用1.β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心率↓,收縮力↓,傳導(dǎo)↓→CO↓血管：(-)β2血管收縮（肝,腎，骨骼肌，冠狀血管)上述作用其決于交感神經(jīng)張力BP↓↓耗氧(2)

7、支氣管平滑肌：阻斷β2受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝：①糖尿?。阂种铺窃纸?，掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)，抑制血糖恢復(fù)；②甲亢：↓對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)腎素：阻斷腎小球旁器β1受體，抑制腎素釋放AⅡ↓BP↓2.內(nèi)在擬交感活性：3.膜穩(wěn)定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓（減少房水產(chǎn)生）臨床用途1.治療室上性心動(dòng)過速(房顫、房撲、竇性心動(dòng)過速)2.治療高血壓；3.治療心絞痛；4.治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，控制心悸、心律失常、激動(dòng)不安等現(xiàn)象；5.心衰早期。甲亢危象、嗜鉻細(xì)胞瘤

8、、肥厚性心肌??；偏頭痛肌震顫肝硬化引起的上消化道出血青光眼（噻嗎洛爾）6.其它用途：不良反應(yīng)1.一般反應(yīng):消化道反應(yīng)、皮疹、血小板2.心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯，引起心動(dòng)過緩，與維拉帕米合用應(yīng)注意②雷諾氏現(xiàn)象3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：對支氣管哮喘應(yīng)選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用，β受體上調(diào)，突然停藥，使原病加重；5.其它：低血糖反應(yīng)：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應(yīng)。禁忌癥：左室心功能不全；竇性心動(dòng)過緩；重度房室傳導(dǎo)阻滯；支氣管哮喘；