腎上腺素受體阻斷藥課件

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1、腎上腺素受體阻斷藥AdrenoceptorBlockingDrugs內(nèi)容提要第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥1.非選擇性α受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑林;長(zhǎng)效類：酚芐明2.選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥育亨賓第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥1.非選擇性β受體阻斷藥普萘洛爾2.選擇性β1受體阻斷藥阿替洛爾和美托洛爾第三節(jié)α、β腎上腺素受體阻斷藥拉貝洛爾教學(xué)基本要求掌握：腎上腺素受體阻斷藥的分類、藥理作用，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。熟悉：腎上腺素受體阻斷藥的作用機(jī)制、體內(nèi)過(guò)程。腎上腺素受體阻斷藥又稱腎上腺素受體拮抗劑（adrenoceptorant

2、agonists），能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用。分為三大類:α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥α受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體，與血管舒張有關(guān)的β受體未被阻斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來(lái)。臨床上遇到α受體阻斷劑引起的血壓下降，不能用腎上腺素治療，否則可引起血壓更低，

3、此時(shí)可用α受體激動(dòng)藥?！澳I上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”（adrenalinereversal）第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥分為三類：1.非選擇性α受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑林長(zhǎng)效類：酚芐明2.選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪3.選擇性α2受體阻斷藥育亨賓酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）【藥理作用】能選擇性阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用。1.血管和血壓：血管擴(kuò)張，血壓下降。原因：（1）阻斷α受體；（2）直接擴(kuò)張血管。2.心臟：興奮作用。原因：（1）血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性交感神經(jīng)興奮。（2）阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，

4、使NA釋放增加，激動(dòng)心臟β1受體。3.其他作用（1）擬膽堿作用：惡心，嘔吐，腹痛等。（2）組胺樣作用：胃液分泌增加，皮膚潮紅?！九R床應(yīng)用】酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）1.外周血管痙攣性疾?。海?）肢端動(dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z氏?。?）血栓閉塞性脈管炎2.去甲腎上腺素滴注外漏長(zhǎng)期過(guò)量靜脈滴注或靜脈滴注去甲腎上腺素外漏時(shí)，可致皮膚缺血、蒼白和劇烈疼痛，甚至壞死，此時(shí)可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理鹽水中做皮下浸潤(rùn)注射。3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷此病引起的高血壓危象。酚妥拉明可使血壓下降。4

5、.抗休克酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。但給藥前必需補(bǔ)足血容量。5.治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭擴(kuò)血管→外周阻力↓→心臟后負(fù)荷↓→心輸出量↑→心衰緩解6.藥物引起的高血壓7.其他妥拉唑啉可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓癥酚妥拉明口服或直接陰莖海綿體內(nèi)注射用于診斷或治療陽(yáng)痿?！静涣挤磻?yīng)】酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline）1.低血壓2.惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉等（擬膽堿作用）3.誘發(fā)潰瘍?。ńM胺樣作用）4.胃炎，潰瘍病，冠心病慎用（靜脈給

6、藥可引起心率加快，心律失常，心絞痛）。妥拉唑啉（tolazoline）1.阻斷α受體作用與酚妥拉明相似，但較弱；擬膽堿作用和組胺樣作用較強(qiáng)。2.不良反應(yīng)多。3.可用于：（1）外周血管痙攣性疾病。（2）局部浸潤(rùn)可對(duì)抗NA靜滴時(shí)藥液外漏處理。第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥酚芐明（phenaxybenzamine）1.一般采用靜脈給藥：口服吸收差，局部刺激性強(qiáng)。2.作用慢，持久，一次用藥可維持3-4天。3.阻斷α受體作用強(qiáng)。4.主要用于：（1）外周血管痙攣性疾?。?）抗休克（3）嗜鉻細(xì)胞瘤（4）前列腺肥大引起的排尿困難5.不良反應(yīng)：（1）低血壓（2）鼻塞（血管擴(kuò)

7、張引起）（3）惡心，嘔吐（局部刺激）（4）乏力，嗜睡（中樞抑制）坦洛新（tamsulosin）結(jié)構(gòu)與其他α1受體阻斷藥不同，生物利用度高，t1/2約為9?15h，對(duì)α1A受體的阻斷作用明顯強(qiáng)于對(duì)α1B受體阻斷作用。對(duì)良性前列腺肥大療效好(由此認(rèn)為α1A受體亞型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受體亞型)。研究表明α1A受體主要存在于前列腺，而α1B受體主要存在于血管，所以盡管非選擇性α受體阻斷藥酚芐明、選擇性α1受體阻斷藥如哌唑嗪和α1A受體阻斷藥均可用于治療良性前列腺肥大，改善排尿困難，但對(duì)于心血管的影響明顯不同，酚芐明可降低血壓和引起心悸，哌唑嗪降低

8、血壓，而坦洛新則對(duì)心率和血壓無(wú)明顯影響。第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥【藥理作用】1.β受體阻斷作