腎上腺素受體阻斷藥ppt課件

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1、第11章腎上腺素受體阻斷藥概述分類：α受體阻斷藥β受體阻斷藥α、β受體阻斷藥α腎上腺素受體阻斷藥分類按對受體的選擇性：對α1和α2受體阻斷藥：酚妥拉明選擇性阻斷α1受體：哌唑嗪選擇性阻斷α2受體：育亨賓第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥一、α1、α2受體阻斷藥酚妥拉明（phentolamine）阻斷α1和α2受體，屬競爭性拮抗。短效類。藥理作用1.擴張血管：小動脈、小靜脈擴張→外周阻力降低，血壓，擴靜脈>動脈（引起直立性低血壓）阻斷α1、α2受體機制直接擴張血管對腎上腺素升壓作用的翻轉2.心臟興奮：心率↑、收縮↑、COBP↓機制：阻斷突觸前膜

2、α2受體NA釋放興奮心臟β1受體反射性(+)交感神經(jīng)阻滯K+通道心肌細胞Ca2+內(nèi)流3.其它作用①擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌唾液腺和汗腺分泌增加②組胺樣作用：胃酸分泌、皮膚潮紅臨床應用1.外周血管痙攣性疾?。褐藙用}痙攣性??；2.去甲腎上腺素外漏；3.嗜鉻細胞瘤:診斷、高血壓危象、術前準備4.抗休克：擴血管作用，改善微循環(huán);5.急性心肌梗死和充血性心力衰竭不良反應1.擬膽堿作用:腹痛,腹瀉,嘔吐,誘發(fā)潰瘍;2.擴血管作用：低血壓；3.反射性興奮心臟作用：IV時，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。注意事項1.緩慢注射或滴注2.胃炎、胃、十

3、二指腸潰瘍、冠心病慎用酚芐明(phenoxybenzamine)長效類，非競爭性拮抗藥。機制1.作用強:與α受體以共價鍵的形式結合2.屬非競爭性拮抗。體內(nèi)過程及其特點1.起效慢，氯乙胺基→乙撐亞胺基才能與α受體結合。2.口服吸收少，僅作IV.(刺激性)3.作用久：脂溶性大，緩慢釋放，排泄慢,一次用藥，可維持3-4天1.擴張血管↓外周阻力血壓↓（以舒張壓降低明顯，易致體位性低血壓）；2.心率↑:①通過減壓反射；②阻滯突觸α2－R；③阻滯NE再攝?。凰幚碜饔门R床應用1.外周血管痙攣；2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性休克，（在補足血容量時

4、用）；3.嗜鉻細胞瘤：不宜手術者或術前準備4.前列腺增生所致排尿困難:(阻斷前列腺或膀胱底部α受體)二、選擇性α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治療高血壓。不加快心率2.治療前列腺增生引起的排尿困難。特拉唑嗪（Trazosin）特點：生物利用度高、作用時間長、口服吸收好第二節(jié)β腎上腺素受體阻斷藥一、?受體阻斷劑的分類（5類）Ⅰ類：β1β2受體阻斷藥（非選擇性β受體阻斷劑）ⅠA類：無內(nèi)在擬交感活性（ISA）普萘洛爾；噻嗎洛爾納多洛爾ⅠB類：有內(nèi)在擬交感活性（ISA）索他洛爾；吲哚洛爾；硝苯洛爾NifenalolⅡ類：選擇

5、性β1受體阻斷藥ⅡA類：無ISA阿替洛爾atenolol；美托洛爾metoprolol艾司洛爾esmolol；比索洛爾；帕非洛爾PafenololⅡB類：有ISA醋丁洛爾；依泮洛爾；塞他洛爾Cetamolol塞利洛爾CeliprololⅢ類：α、β受體阻斷藥拉貝洛爾卡維地洛氨磺洛爾Amosulalol阿羅洛爾?受體阻斷藥的藥理學特征比較藥物受體選擇性內(nèi)在擬交感活性首過消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛爾?1，?2060~70303~4阿普洛爾?1，?2++90102~5氧烯洛爾?1，?2++40~7024~602~3吲哚洛

6、爾?1，?2++10~20903~4美托洛爾?1025~6040~753~4醋丁洛爾?1+3020~602~4拉貝洛爾?1，?2，?1+6020~404~6藥理作用1.β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心率↓,收縮力↓,傳導↓→CO↓血管：(-)β2血管收縮（肝,腎，骨骼肌，冠狀血管)上述作用其決于交感神經(jīng)張力BP↓↓耗氧(2)支氣管平滑?。鹤钄唳?受體→增加支氣管阻力→加重哮喘(3)代謝：①糖尿病：抑制糖原分解，掩蓋胰島素引起的低血糖反應，抑制血糖恢復；②甲亢：↓對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)腎素：阻斷腎小球旁器β1

7、受體，抑制腎素釋放AⅡ↓BP↓2.內(nèi)在擬交感活性：3.膜穩(wěn)定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼內(nèi)壓（減少房水產(chǎn)生）臨床用途1.治療室上性心動過速(房顫、房撲、竇性心動過速)2.治療高血壓；3.治療心絞痛；4.治療甲狀腺機能亢進，控制心悸、心律失常、激動不安等現(xiàn)象；5.心衰早期。甲亢危象、嗜鉻細胞瘤、肥厚性心肌病；偏頭痛肌震顫肝硬化引起的上消化道出血青光眼（噻嗎洛爾）6.其它用途：不良反應1.一般反應:消化道反應、皮疹、血小板2.心血管反應:①加重房室傳導阻滯，引起心動過緩，與維拉帕米合用應注意②雷諾氏現(xiàn)象3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：

8、對支氣管哮喘應選擇具有內(nèi)在擬交感活性藥4.反跳現(xiàn)象：長期應用，β受體上調(diào)，突然停藥，使原病加重；5.其它：低血糖反應：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應。禁忌癥：左室心功能不全；竇性心動過緩；重度房室傳導阻滯；支氣管哮喘；