腎上腺素受體阻斷藥ppt課件

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1、第11章腎上腺素受體阻斷藥Chapter11AdrenoceptorBlockingDrugs重慶醫(yī)科大學(xué)董志抗腎上腺素藥(Antiadrenergicdrugs)按這類(lèi)藥物對(duì)α和β受體的選擇性不同,可分為1.α受體阻斷藥(α-Receptor-BlockingAgents)2.β受體阻斷藥(β-Rceptor-BlockingAgents)第11章腎上腺素受體阻斷藥AdrenoceptorBlockingDrugs(抗腎上腺素藥Antiadrenergicdrugs)按這類(lèi)藥物對(duì)α和β受體的選擇性不同,可分為1.α受體阻斷藥(α-Receptor-Bloc

2、kingAgents)2.β受體阻斷藥(β-Rceptor-BlockingAgents)第一節(jié)α-腎上腺素受體阻斷藥α-AdrenrgicReceptorBlockingAgentsα受體阻斷藥α-ReceptorBlockingAgents分類(lèi)目前臨床上常用的有兩類(lèi):1.短效α受體阻滯劑,如酚妥拉明2.長(zhǎng)效α受體阻滯劑,如酚芐明酚妥拉明(Phentolamine)酚妥拉明又稱(chēng)立其?。≧egitine),口服的效果較差,僅為注射給藥的20%,一般作肌內(nèi)或靜脈注射,2~5min即起作用體內(nèi)代謝迅速,大多數(shù)以滅活的形式,從尿中排泄,作用時(shí)間短,一般一個(gè)半小時(shí)左

3、右藥理作用:能選擇性阻斷α受體,對(duì)抗腎上腺素的α型作用與α受體的結(jié)合較為疏松,極易解離,故阻斷α受體的作用弱而短暫,是競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷劑1.對(duì)心血管的作用靜脈注射能使血管舒張,血壓下降,肺動(dòng)脈和外周血管阻力降低主要擴(kuò)張小動(dòng)脈主要原因:(1)阻斷α受體(2)直接作用于血管平滑肌對(duì)心臟有興奮作用,使心收縮力加強(qiáng)和心率加快,心排出量增加,原因(1)血管舒張,血壓下降,反射性地引起R增加(2)直接興奮心臟β1受體,或(和)阻斷突觸前膜的α2-R,促進(jìn)腎上腺素神經(jīng)末梢釋放有時(shí)可致心律失常2.其他作用(1)有擬膽堿作用,使胃腸平滑肌興奮,張力增加(2)有組胺樣作用,能使

4、胃酸的分泌增加,皮膚潮紅臨床應(yīng)用:1.用于外周血管痙攣性疾病如肢端動(dòng)脈痙攣性疾病,也用于血栓閉塞性脈管炎2.NA靜脈滴注發(fā)生外漏時(shí)可用本品作皮下浸潤(rùn)注射3.用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及術(shù)前的治療。能使嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓下降4.抗Shock能增加心排出量,舒張血管,降低外周阻力,使Shock時(shí)的內(nèi)臟血流灌注改善,解除微循環(huán)障礙,并能降低肺循環(huán)阻力,防止肺水腫的發(fā)生在應(yīng)用酚妥拉明抗Shock前,必須補(bǔ)足血容量有人主張酚妥拉明與去甲腎上腺素合用,以抗休克5.治療充血性心力衰竭應(yīng)用酚妥拉明以后擴(kuò)張血管→外周阻力↓→心臟后負(fù)↓→左室舒張末期壓

5、與肺動(dòng)脈壓下降→心排出量↑→心力衰竭減輕,肺水腫減輕不良反應(yīng):1.低血壓,較常見(jiàn)。2.胃腸道平滑肌興奮致腹瀉、腹痛、惡心、嘔吐和誘發(fā)潰瘍。3.有時(shí)可致心律失常。4.胃炎、胃、十二指腸潰瘍病,冠心病慎用。第二節(jié)β-腎上腺素受體阻斷藥β-ReceptorBlockingAgentsβ受體阻斷藥,也稱(chēng)β型抗腎上腺素藥,能和腎上腺素神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥競(jìng)爭(zhēng)β受體,從而拮抗其β型擬腎上腺素作用目前臨床常用的β型抗腎上腺素藥有普萘洛爾(心得安)、吲哚洛爾、納多洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、拉貝洛爾等等藥理作用1.β受體阻斷作用(1)心血管系統(tǒng)對(duì)心臟的作用是這類(lèi)藥物的主要作

6、用。由于阻斷了心臟的β1受體,可使心率減慢,心收縮力減弱,心排出量減少,心肌耗氧量下降,血壓稍降低血管收縮和外周阻力增加,原因:β2受體微弱的阻斷作用心功能受到抑制反射性地興奮交感神經(jīng)內(nèi)臟(尤其是肝、腎的)血流量減少冠狀動(dòng)脈血量也減少(2)支氣管平滑肌支氣管的β2受體激動(dòng)時(shí),使支氣管平滑肌松弛,β受體阻斷藥則可使之收縮而增加呼吸道阻力(3)腎素β受體阻斷藥通過(guò)阻斷腎小球旁細(xì)胞的β1受體而抑制腎素的釋放。這可能是其降壓的作用之一(4)其他能抑制糖原和脂肪的分解,還能抑制中樞的β受體,使外周交感張力降低2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷劑與β受體結(jié)合后,除能阻斷受

7、體外,尚對(duì)β受體具有微弱的激動(dòng)作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性當(dāng)然,這種作用微弱,一般被其β受體阻斷作用所掩蓋3.膜穩(wěn)定作用β型抗腎上腺素藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用,這兩種作用都是由其降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性所致,故稱(chēng)為膜穩(wěn)定作用4.抗血小板聚集作用,降低眼內(nèi)壓與減少房水的形成有關(guān)臨床應(yīng)用:1.心律失常2.心絞痛3.高血壓4.其他用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象不良反應(yīng):1.一般不良反應(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹泄,在停藥后可以消除。2.偶然見(jiàn)到過(guò)敏反應(yīng),包括皮疹、血小板減少等,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。3.嚴(yán)重的可以有急性心功能不全,有時(shí)可以突然出現(xiàn);由于增加呼吸道阻

8、力,可以誘發(fā)支氣管哮喘。禁忌證:心功能不全、竇性心動(dòng)

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