丁香普通粉與超微粉中丁香酚體外溶出度的比較

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1、丁香普通粉與超微粉中丁香酚體外溶出度的比較【關(guān)鍵詞】丁香;高效液相色譜法;超微粉;溶出度  Abstract:ObjectiveTostudytheeffectofultramicrosmashtechnologyonexternaldissolutionrateofeugenicacidfrommonpoentsofgastro-intestineulatedbydissolutionmediummonpoinedbyblasketstirringmethodandHPLC.ResultsThelargestcumulativedissolutionofSuperfinepoul

2、ativedissolutionofmonpoicrosmashtechnologycanpromotethedissolutionofeugenicacidinFlosCaryophylli,andapplicationofultramicrosmashtechnologytoFlosCaryophylliisfeasibleandnecessary.  Key,采用FF-6型倍力微粉機(jī)制備)?! ?.2含量測定方法  2.2.1色譜條件AngilentHypersilODS2柱(4.6mm×250mm×5μm);流動(dòng)相:甲醇-水(60∶40);柱溫:30℃;流速:1.0ml/m

3、in;檢測波長:280nm;進(jìn)樣量:10μl。  2.2.2對照品溶液制備取丁香酚對照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,做為丁香酚對照品貯備液?! ?.2.4供試品溶液的制備精密吸取溶出介質(zhì)5ml,置10ml容量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,用0.45μm微孔濾膜濾過,即得供試品溶液?! ?.2.5精密度實(shí)驗(yàn)精密吸取對照品溶液,連續(xù)進(jìn)樣6次,測定峰面積,RSD=0.86%,表明儀器精密度良好?! ?.2.6穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)取供試品溶液,每隔2h進(jìn)樣測定1次,共進(jìn)樣6次,測定峰面積,RSD=1.28%。表明樣品溶液在10h內(nèi)測定穩(wěn)定。  2.3溶出實(shí)驗(yàn)  2.3.1溶出介

4、質(zhì)制備模擬人體胃腸道中pH的變化情況,制備Ⅰ~Ⅳ4種溶出介質(zhì)。結(jié)果見表1。表1不同pH溶出介質(zhì)的組成(略)  2.3.2不同pH條件下丁香酚溶出度的測定分別取丁香普通粉、超微粉各3g,分別置于900mlⅠ號溶液中,采用轉(zhuǎn)籃法[5],轉(zhuǎn)速120r/min,溫度(37±0.5)℃,定時(shí)取樣5ml,并迅速補(bǔ)充相同溫度的Ⅱ~Ⅳ號溶出介質(zhì)5ml,取出的樣品按“2.2.4”項(xiàng)下操作,測定出各時(shí)段溶出介質(zhì)中丁香酚的濃度,計(jì)算累積溶出百分率。結(jié)果見表2及圖1。表2丁香普通粉和超微粉在不同pH溶出介質(zhì)中的累積溶出百分率(略)  3小結(jié)  3.1溶出介質(zhì)的選擇為更好地模擬藥物在胃腸道中的轉(zhuǎn)運(yùn)情況,實(shí)驗(yàn)

5、參照文獻(xiàn)[6],配制了不同pH值的緩沖液做為溶出介質(zhì),設(shè)定依據(jù)為:藥物在胃內(nèi)停留時(shí)間約2h,小腸停留約4h。以期使藥物更接近在體內(nèi)的真實(shí)溶出狀況,準(zhǔn)確評估藥物的溶出特性?! ?.2實(shí)驗(yàn)結(jié)果討論從表2的結(jié)果看出,丁香超微粉在模擬人體胃腸道溶出介質(zhì)中的最高累積溶出百分率(72.17%)較丁香粗粉(52.42%)提高了20%,證明超微粉碎的確可以大大提高丁香中丁香酚的的體外溶出度,這可能與丁香超微粉碎后形成的固體乳化結(jié)構(gòu)有關(guān)。其原理和體內(nèi)的溶出情況在下一步實(shí)驗(yàn)中進(jìn)一步探討。  從圖1可以看出,丁香中丁香酚在溶出的起始階段(15~60min)有一個(gè)很快的釋放過程,隨后丁香的溶出漸漸平穩(wěn),丁

6、香超微粉在2h后處于平穩(wěn)階段,丁香粗粉則在3h后處于平穩(wěn)階段,4h后溶液中的丁香酚濃度均有所下降。這與文獻(xiàn)報(bào)道[7]相一致,提示丁香在腸中會(huì)有部分破壞,因此宜在胃中快速溶出為好?!緟⒖嘉墨I(xiàn)】 ?。?]楊永美.超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用[J].中國藥業(yè),2006,15(12):58.  [2]劉莉,徐新剛,代龍.川芎不同入藥形式的體外溶出與藥效學(xué)比較[J].中成藥,2002,24(4):246. ?。?]司南,楊健,邊寶林.不同粒度麻杏石甘湯配方藥材超微粉中麻黃堿及偽麻黃堿的溶出率比較[J].中國中藥雜志,2006,31(11):884.   [4]李巧燕,李春華,林強(qiáng).超微三七飲

7、片中皂苷的溶出動(dòng)力學(xué)研究[J].現(xiàn)代食品與藥品雜志,2007,17(2):27.  [5]國家藥典委員會(huì).中國藥典,Ⅱ部[S].北京:化學(xué)工業(yè)出版社,2005:附錄XD,XC. ?。?]古麗萍,張福琴,盛杰,等.不同pH條件下4種布洛芬制劑體外釋放度研究[J].解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào),1999,15(5):48.  [7]張純,趙陽,郭澄,等.兩種含丁香油制劑的體外溶出度測定[J].北京針灸骨傷學(xué)院學(xué)報(bào),2001,8(1):14.

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