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1、光纖藥物溶出度實(shí)時(shí)測(cè)定系統(tǒng)上海富科思分析儀器有限公司 劉歡2010藥物溶出度檢測(cè)新技術(shù)新方法應(yīng)用研討會(huì)2010-10北京前言溶出度和溶出曲線的重要性藥物溶出度試驗(yàn)是固體制劑藥品檢驗(yàn)的重要法定檢查項(xiàng)目之一,同時(shí)也是反應(yīng)藥物內(nèi)在品質(zhì)和生產(chǎn)工藝的一個(gè)重要手段?！锼幍淙艹龆葯z測(cè)是單點(diǎn)限度檢查羅通定片，藥典規(guī)定45分鐘溶出≥70％，單點(diǎn)檢測(cè)結(jié)果符合藥典規(guī)定，實(shí)際溶出曲線顯示制劑存在質(zhì)量差異，可能導(dǎo)致鎮(zhèn)痛藥效不一致?！?998年日本實(shí)施《藥品品質(zhì)再評(píng)價(jià)工程》主導(dǎo)思想：通過(guò)全面、細(xì)致、嚴(yán)格的體外溶出度試驗(yàn)對(duì)藥品品質(zhì)進(jìn)行評(píng)估；具體方法：四種溶媒下的四條
2、溶出曲線因該都符合標(biāo)準(zhǔn)〈橙皮書〉要求；實(shí)施結(jié)果：效果顯著，日本進(jìn)入制藥強(qiáng)國(guó)行列；★2004年美國(guó)FDA審評(píng)中心開始推行溶出曲線評(píng)價(jià)方法[1]傳統(tǒng)常規(guī)溶出度試驗(yàn)儀：常規(guī)溶出度試驗(yàn)儀器由恒溫水浴槽、溶出杯、籃、槳和電動(dòng)機(jī)等組成，可以實(shí)現(xiàn)自動(dòng)控溫、控制轉(zhuǎn)速，提供一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)規(guī)范的溶出環(huán)境。一藥物溶出度試驗(yàn)儀器的研究發(fā)展[2]自動(dòng)取樣溶出度試驗(yàn)儀：上世紀(jì)末，美、瑞士等國(guó)推出計(jì)算機(jī)控制蠕動(dòng)泵或柱塞泵進(jìn)行自動(dòng)取樣的自動(dòng)取樣溶出儀。工作原理：是由計(jì)算機(jī)控制的蠕動(dòng)泵或柱塞泵將試液自動(dòng)取樣到試管中，實(shí)現(xiàn)自動(dòng)取樣，減少了人工取樣的誤差和勞動(dòng)強(qiáng)度。傳統(tǒng)溶出儀操作
3、人員取樣UV或HPLC檢測(cè)傳統(tǒng)溶出儀自動(dòng)取樣裝置UV或HPLC檢測(cè)★傳統(tǒng)溶出度測(cè)定的特點(diǎn)：基于取樣分析的藥物溶出度檢測(cè)手工取樣：人為誤差和勞動(dòng)強(qiáng)度大，一般只適合單點(diǎn)檢測(cè)；不能反映溶出過(guò)程自動(dòng)取樣：清洗麻煩，實(shí)際使用中依然是人工檢測(cè)，測(cè)量溶出曲線工作量很大[3]基于過(guò)程分析的光纖傳感藥物溶出度測(cè)定儀新制劑的研發(fā)或老品種的質(zhì)量再評(píng)價(jià)，需要藥物溶出檢測(cè)的新技術(shù)，提供藥物溶出的全部信息（溶出過(guò)程曲線），數(shù)據(jù)科學(xué)、可靠、客觀。取樣分析技術(shù)向過(guò)程分析技術(shù)發(fā)展是必然趨勢(shì);反應(yīng)藥物在多種PH值下溶出過(guò)程的溶出曲線具有十分重要的意義；★仿制藥的研發(fā)--提
4、高生物等效性（BE）試驗(yàn)成功率；藥品生產(chǎn)領(lǐng)域★生產(chǎn)品質(zhì)評(píng)價(jià)--提高生產(chǎn)工藝過(guò)程的控制和保證；★生產(chǎn)過(guò)程變更--科學(xué)評(píng)估和預(yù)測(cè)生產(chǎn)過(guò)程變更的影響；★控制治療窗窄品種的檢測(cè)；藥品檢測(cè)領(lǐng)域★快釋和緩控釋品種的檢測(cè)；★注冊(cè)藥品審批和上市藥品的再評(píng)價(jià)；光纖溶出度原位測(cè)定技術(shù)的特點(diǎn)：光纖藥物溶出度測(cè)定技術(shù)是采用光纖傳感技術(shù)的一種全自動(dòng)分析測(cè)試儀器。它將藥物分析、光譜分析、光纖傳感、電子、機(jī)械、計(jì)算機(jī)等技術(shù)相結(jié)合，實(shí)現(xiàn)藥物溶出度的實(shí)時(shí)全自動(dòng)過(guò)程分析。是藥物溶出度自動(dòng)檢測(cè)技術(shù)的最新發(fā)展。二FODT光纖藥物溶出度實(shí)時(shí)測(cè)定分析系統(tǒng)三FODT光纖藥物溶出度實(shí)
5、時(shí)測(cè)定儀特點(diǎn)1、全自動(dòng)實(shí)時(shí)測(cè)定溶出度數(shù)據(jù)和溶出曲線：★自動(dòng)完成溫度、轉(zhuǎn)速、定位的控制操作；★自動(dòng)30秒間隔（最小可設(shè)定8秒）完成藥物溶出全過(guò)程光譜信息檢測(cè)；★藥物溶出過(guò)程中自動(dòng)完成溶出度全過(guò)程數(shù)據(jù)處理，直接給出6通道全過(guò)程溶出數(shù)據(jù)和溶出曲線；并自動(dòng)打印報(bào)告；★自動(dòng)消除敷料干擾，系統(tǒng)內(nèi)嵌雙波長(zhǎng)法、動(dòng)態(tài)系數(shù)倍率法、多元線形回歸法等算法實(shí)現(xiàn)自動(dòng)消除溶出過(guò)程的敷料干擾；2、自動(dòng)完成F2因子法溶出曲線比較：系統(tǒng)內(nèi)嵌F2因子溶出曲線比較算法，當(dāng)溶出曲線測(cè)定完成后，自動(dòng)按設(shè)定條件完成溶出曲線的F2因子計(jì)算；(鹽酸二甲雙胍片；參比制劑：輝瑞制藥）上海某
6、藥廠（F2=50.5)北京某藥廠(F2=26.4)四FODT光纖藥物溶出度實(shí)時(shí)測(cè)定儀的應(yīng)用1.原位監(jiān)測(cè)六片藥物溶出全過(guò)程，信息全面真實(shí):頭孢拉定分散片：藥典規(guī)定槳法45分鐘溶出≥85％，采用光纖溶出度實(shí)時(shí)測(cè)定儀檢測(cè)顯示５分鐘已全部溶出。2.測(cè)定快釋藥制劑的溶出度和溶出曲線:（1）鹽酸曲馬多片：藥典規(guī)定10分鐘溶出≥80％，手工取樣（包括自動(dòng)取樣）從六個(gè)試杯取樣將有較大的時(shí)間誤差。采用光纖溶出度儀可獲得完整的溶出信息。（2）硝酸甘油片：用于冠心病心絞痛治療的硝酸甘油片是常用急救藥品。美國(guó)輝瑞公司藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)表明舌下給藥1-3分鐘后開始起
7、效，5分鐘達(dá)到最大效應(yīng)。我們利用光纖溶出儀高速全過(guò)程溶出度測(cè)定分析的能力對(duì)4個(gè)廠家5個(gè)批次的硝酸甘油片進(jìn)行溶出過(guò)程測(cè)定，試驗(yàn)結(jié)果表明不同企業(yè)崩解檢測(cè)合格的硝酸甘油片其溶出行為存在很大差異。國(guó)外產(chǎn)品國(guó)內(nèi)A藥廠國(guó)內(nèi)B藥廠3.比較同一品種藥品不同廠家不同批次的差異，為生物等效性研究提供依據(jù):（1）辛伐他?。ㄍ黄贩N不同企業(yè)）（2）甲氨蝶呤片（同一企業(yè)不同批號(hào)）河北某企業(yè)陜西某企業(yè)江蘇某企業(yè)國(guó)外進(jìn)口企業(yè)（3）尼莫地平片（同一品種不同企業(yè)不同溶媒）五復(fù)方藥物制劑和消除敷料干擾的處理技術(shù)FODT系統(tǒng)采用原位檢測(cè)，所以消除敷料干擾是關(guān)鍵。當(dāng)兩種或多種
8、組分共存時(shí)，吸光度具有加和特性，根據(jù)各組分吸收光譜的相互重疊程度，利用FODT系統(tǒng)全光譜分析功能，采用數(shù)學(xué)分離技術(shù)，可消除敷料的干擾和實(shí)現(xiàn)一些復(fù)方藥物的溶出度測(cè)定。1、采用雙波長(zhǎng)法處理技術(shù)FODT系統(tǒng)采用雙
