藥物固體制劑溶出度測(cè)定概況課件

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1、藥物固體制劑溶出度測(cè)定概況主要內(nèi)容一、溶出度的基本概念二、溶出度測(cè)定法在中國(guó)藥典中的沿革三、溶出度測(cè)定注意事項(xiàng)一、溶出度的基本概念何為溶出度？崩解時(shí)限與溶出度？溶出度與溶出曲線？一、溶出度的基本概念何為溶出度？溶出度——系指活性藥物成分從片劑、膠囊劑或顆粒劑等制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度?！吨袊?guó)藥典》2010年版活性藥物成分固體制劑規(guī)定條件溶出速率和程度一、溶出度的基本概念何為溶出度？溶出度測(cè)定法——是將某種固體制劑的一定量分別置于溶出度儀的轉(zhuǎn)籃（或溶出杯）中，在37℃±0.5℃恒溫下，在規(guī)定的轉(zhuǎn)速、溶出介質(zhì)中依法操作，在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)取樣并測(cè)定其溶出量?！吨袊?guó)藥品檢驗(yàn)標(biāo)

2、準(zhǔn)操作規(guī)范》2010年版一、溶出度的基本概念何為溶出度？溶出度試驗(yàn)——是一種控制藥物制劑質(zhì)量的體外檢測(cè)方法，是以實(shí)驗(yàn)為基礎(chǔ)，以溶解為理論，并用數(shù)學(xué)分析手段處理溶出度試驗(yàn)數(shù)據(jù)，是研究制劑所含主藥的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質(zhì)、生產(chǎn)工藝等對(duì)制劑質(zhì)量統(tǒng)一性的方法。體外檢測(cè)方法實(shí)驗(yàn)為基礎(chǔ)溶解為理論一、溶出度的基本概念崩解時(shí)限與溶出度？崩解——系指口服固體制劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外，應(yīng)全部通過(guò)篩網(wǎng)。崩解和溶解的意義不一樣，藥物崩解的快慢并不能反映其被人體吸收的快慢，崩解僅是溶解的前奏，崩解時(shí)限只能表示溶解過(guò)程的最初階段，而溶解才是機(jī)體吸收的

3、先決條件，溶出度檢查與體內(nèi)吸收情況更密切些。一、溶出度的基本概念溶出度與溶出曲線？溶出曲線——系把在不同時(shí)間點(diǎn)中測(cè)得的溶出量按次序依次連接起來(lái)，成為一條連續(xù)的曲線。（點(diǎn)動(dòng)成線，平面上的曲線可以看作是由具有某種規(guī)律的點(diǎn)組成的集合。是動(dòng)點(diǎn)按某種規(guī)律運(yùn)動(dòng)而成的軌跡。）溶出曲線可以看成是由具有其本身溶出特征的不同時(shí)間溶出量組成的集合。溶出曲線表示制劑的整個(gè)溶出過(guò)程，相同處方同一生產(chǎn)工藝的產(chǎn)品，其溶出曲線應(yīng)該是相近的。一、溶出度的基本概念溶出度與溶出曲線？溶出度是指活性藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等制劑在規(guī)定條件下溶出的速率和程度。規(guī)定條件中的時(shí)間如果是一點(diǎn)，測(cè)得的溶出量就是單點(diǎn)溶出度；時(shí)間如

4、果是連續(xù)的多個(gè)點(diǎn)，測(cè)得的溶出量按次序連起來(lái)就是溶出曲線。——溶出曲線是溶出度的表達(dá)形式之一，它可以更直觀地反映溶出過(guò)程的規(guī)律。二、溶出度測(cè)定法在中國(guó)藥典中的沿革1、方法沿革1985年版籃法、槳法1995年版籃法、槳法、小杯法2、品種沿革1985年版7個(gè)1990年版44個(gè)1995年版128個(gè)2000年版205個(gè)2005年版275個(gè)2010年版418個(gè)3、儀器沿革三、溶出度測(cè)定事項(xiàng)（一）2010年版藥典附錄內(nèi)容匯總（二）溶出度測(cè)定的要求及注意事項(xiàng)（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況內(nèi)容匯總附錄：附錄ⅩC溶出度測(cè)定法定義第一法籃法第二法槳法第三法小杯法儀器裝置、測(cè)定法、結(jié)果判定溶出條件和

5、注意事項(xiàng)溶出度儀適用性及性能確認(rèn)、溶出介質(zhì)要求、膠囊殼干擾排除（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況新增內(nèi)容附錄溶出度測(cè)定法新增內(nèi)容1、明確三種測(cè)定方法的名稱；第一法（籃法）、第二法（槳法）、第三法（小杯法）1、文字上細(xì)化對(duì)儀器的要求；轉(zhuǎn)籃……均為不銹鋼或其他惰性材料2、增加準(zhǔn)確量取溶出介質(zhì)的量化要求；實(shí)際量取的體積與規(guī)定體積的偏差不超過(guò)±1%3、增加準(zhǔn)確取樣時(shí)間的量化要求；實(shí)際取樣時(shí)間與規(guī)定時(shí)間的差異不得過(guò)±2%4、增加小杯法采用沉降裝置的描述。當(dāng)在正文規(guī)定需要使用沉降裝置時(shí)，可將片劑或膠囊劑先裝入規(guī)定的沉降裝置內(nèi)（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況修訂內(nèi)容附錄溶出度測(cè)定法修訂內(nèi)容

6、1、定義上明確為是對(duì)“活性”藥物的溶出度要求；2、修訂對(duì)儀器部分參數(shù)的規(guī)格要求；籃網(wǎng)絲徑：2005：0.25mm；2010：0.28mm±0.03mm溶出杯高：2005：168mm±8mm：2010：185mm±25mm3、溶出介質(zhì)量不在附錄中明確；2005：除另有規(guī)定外，分別量取經(jīng)脫氣處理的溶出介質(zhì)900ml，置各溶出杯內(nèi)2010：分別量取經(jīng)脫氣處理的溶出介質(zhì)，置各溶出杯內(nèi)（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況修訂內(nèi)容附錄溶出度測(cè)定法修訂內(nèi)容4、修訂測(cè)定法中加樣與啟動(dòng)儀器順序；2005：?jiǎn)?dòng)儀器至規(guī)定轉(zhuǎn)速并平穩(wěn)→已放置樣品的轉(zhuǎn)籃降入溶出杯中（或樣品投入溶出杯中）→自供試品接觸溶出介

7、質(zhì)起立即計(jì)時(shí)2010：已放置樣品的轉(zhuǎn)籃降入溶出杯中（或樣品投入溶出杯中）→按各品種項(xiàng)下規(guī)定的轉(zhuǎn)速啟動(dòng)儀器，計(jì)時(shí)；（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況修訂內(nèi)容附錄溶出度測(cè)定法修訂內(nèi)容5、不再要求取樣完成時(shí)間；刪去：應(yīng)按照品種各論中規(guī)定的取樣時(shí)間取樣，自6杯中完成取樣的時(shí)間應(yīng)在1分鐘內(nèi)6、“溶出度儀的校正”改稱為“溶出度儀的適用性及性能確認(rèn)試驗(yàn)”，同時(shí)“校正片”改稱為“標(biāo)準(zhǔn)片”；7、溶出介質(zhì)脫氣方法只作為“可采用”的方法；（一）中國(guó)藥典2010年版溶出度概況修訂內(nèi)容附錄溶