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1、中藥固體制劑及其溶出度的研究概況來源：世界科學技術中醫(yī)藥現(xiàn)代化一、概述1．中藥固體制劑的研究進展 制劑是根據(jù)藥典、藥品標準、處方手冊等收載的應用比較普遍并較穩(wěn)定的處方，將原料藥物按某種劑型制成的具有一定規(guī)格的藥劑，可以直接用于臨床治療或預防疾病，也可作為其它制劑或方劑的原料。劑型一般指藥物制劑的類別，是藥物經(jīng)加工制成的適宜于預防或醫(yī)療的最終應用形式。中藥固體制劑約占全部制劑品種的2／3，其服用、攜帶、生產(chǎn)、運輸、貯藏方便，應用廣泛?！ 」腆w劑型在《五十二病方》中已有記載，如餅、丸、丹、等?！饵S帝內(nèi)
2、經(jīng)》中也記載有丸、散等固體劑型。建國以來，運用現(xiàn)代科學手段對傳統(tǒng)劑型進行了發(fā)掘、繼承和改進。如將水泛丸改為濃縮丸、將粉末片改為浸膏片或半浸膏片、將顆粒劑改為膠囊劑或片劑等。同時借鑒現(xiàn)代藥劑理論和現(xiàn)代科技手段，開發(fā)創(chuàng)制了一批新劑型、新品種，如：蘇冰滴丸、清開靈注射液、復方丹參氣霧劑、葛根芩連微丸等，從而減少用藥劑量、提高臨床療效、降低毒副作用,豐富了臨床用藥。 近年來，隨著新輔料、新技術、新工藝、新設備的應用以及中、西藥制劑理論的發(fā)展，推動了中藥固體制劑的革新，主要體現(xiàn)在新劑型的開發(fā)。如以藥物迅速釋
3、放為目的，用以治療急癥的速釋固體制劑(速崩片、分散片、口腔速崩片、速溶片等)；以延緩藥物釋放、減少給藥次數(shù)、避免血藥濃度“峰谷”現(xiàn)象為目的的緩釋固體制劑(緩釋膠囊、緩釋片、胃內(nèi)滯留片等)；根據(jù)病情需要，以定時定量釋放藥物的控釋固體制劑(滲透泵型控釋系統(tǒng)、脈沖式釋藥系統(tǒng)、自調(diào)式釋藥系統(tǒng)等)；以減少毒副作用、增強療效的靶向固體制劑(毫微囊、脂質(zhì)體等)?！ 〉珡目傮w上來講，由于中藥本身所固有的復雜性，在研究方法和生產(chǎn)技術上與先進國家還存在一定的差距，基礎研究工作還較薄弱，特別是新劑型的發(fā)展，還沒有形成自己
4、獨特的理論體系和制備技術，大多借鑒化學藥品的制劑理論與技術。隨著多學科(如中藥制劑工程學、中藥制劑藥代動力學等)的交叉應用，中藥固體制劑必將進一步發(fā)展?！ ?．固體制劑溶出度研究現(xiàn)狀 溶出度是指藥物在規(guī)定溶劑中與一定條件下，從片劑或膠囊劑等固體制劑的溶出速度和程度，是一種控制藥物制劑質(zhì)量的體外檢測方法，是以實驗為基礎,以溶解為理論，并用數(shù)學分析手段處理溶出度試驗數(shù)據(jù)，是研究固體制劑所含主藥的處方組成、輔料的性質(zhì)、生產(chǎn)工藝、粒度等對制劑質(zhì)量統(tǒng)一性影響的方法。中藥口服固體制劑多以藥材粉末或提取物為原料
5、，有效成分必須通過崩解及溶出的過程釋放，吸收進入血液，其釋放性能對所含有效成分在體內(nèi)的吸收有較大的影響?！ ?jù)記載，1910年德國藥典第V版開始收載片劑的崩解時限試驗，但僅試圖依靠崩解時限作為所有固體制劑在體內(nèi)吸收的評定標準，這顯然很不完善。1967年美國國家處方集12版(NFXII)第二補充版首次介紹緩釋片和膠囊的溶出度檢測以來，對固體制劑的溶出度研究不斷進展。1970年美國藥典18版(USPXⅧ)收載了潑尼松片等6個溶出度檢測品種，1985年USPXXI收載了370個品種，1995年USPXXⅢ
6、收載了458個品種。我國從20世紀70年代末已開始研究中藥口服固體制劑的溶出度，中國藥典1985年版收載了7個品種，1990年版收載了43個品種，1995年版擴大為134個品種，2000年版收載了182種。現(xiàn)在溶出度檢測已成為制藥工業(yè)必設的一個質(zhì)量控制項目，是評價制劑處方、生產(chǎn)工藝、制劑生物利用度的重要指標?！ ?．中藥固體制劑溶出度測定的意義 (1)篩選制劑處方與工藝?！ ≈苿┨幏脚c制備工藝對藥物的療效有很大的影響，含有等量相同藥物的不同制劑、不同藥廠生產(chǎn)的同一種制劑、甚至同一藥廠生產(chǎn)的同種制劑
7、的不同批號的臨床療效都可能不一樣。辛勛等對7個廠家的9個批號的牛黃解毒片的溶出度進行了研究，結(jié)果表明T50最快與最慢的相差4．54倍，T90最快與最慢的相差4．26倍，提示各廠家的生產(chǎn)工藝是影響溶出度的主要因素，也是臨床療效不穩(wěn)定的因素之一。對A廠3批樣品溶出度參數(shù)T90進行方差分析，結(jié)果三批樣品之間有顯著性差異?！ ◇w外溶出度的測定可以為制劑的處方及工藝篩選提供重要依據(jù)，避免在研制工作中的盲目性。從理論上講，藥物的體內(nèi)過程才是評價藥物的最重要、最可靠的依據(jù)。但在口服固體制劑的研制中，不可能都用費時
8、、費錢的測生物利用度的方法對每個新處方和工藝進行篩選和評價。盡管體內(nèi)外試驗結(jié)果有可能不完全一致，但有一定的相關性，由于體外溶出度檢驗簡單可行，仍不失一種經(jīng)濟有效的質(zhì)量檢測控制手段?！ ⊥ㄟ^溶出度的測定，可以比較出新劑型的優(yōu)劣；考察研究輔料、載體和稀釋劑對藥物溶出度的影響及其原理，能科學地篩選出輔料的品種、用量及最佳處方；考察不同技術和工藝對藥物溶出度的影響，對設計新工藝有著重要的意義。王洪光…等用正交設計法篩選了11種藥物片劑的最佳處方與工藝?！ ?2)控制固體制劑的
