瑞芬太尼的臨床應(yīng)用

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1、瑞芬太尼的藥理學(xué)特點(diǎn)吸入全麻優(yōu)勢(shì)調(diào)節(jié)方便加深、減淺快速靜脈全麻缺點(diǎn)麻煩加深較慢、減淺慢麻不?。⌒巡粊恚。CI技術(shù)尚不普及,尚未靶控靜脈麻醉有時(shí)會(huì)控制失準(zhǔn)?。?！瑞芬太尼引領(lǐng)靜脈麻醉進(jìn)入一個(gè)新紀(jì)元獨(dú)特的藥理學(xué)特點(diǎn)突出的臨床麻醉優(yōu)點(diǎn)被譽(yù)為二十一世紀(jì)的阿片類鎮(zhèn)痛藥1960年芬太尼首次合成1974年舒芬太尼問世1976年阿芬太尼上市1990年瑞芬太尼由英國(guó)研制成功2003年國(guó)產(chǎn)瑞芬太尼上市REM的歷史瑞芬的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)Remifentanil的結(jié)構(gòu)Remifentanil的酯鍵?受體激動(dòng)劑血腦平衡時(shí)間短非特異性脂酶水解代謝產(chǎn)物無

2、藥理作用無蓄積作用?受體激動(dòng)劑酯鍵結(jié)構(gòu)其穩(wěn)態(tài)分布容積0.39L/kg清除率41.2ml/(kg·min)終末半衰期9.5分鐘其作用消失快主要是由于代謝清除快，而與再分布無關(guān)。即使輸注4小時(shí)，也無蓄積作用，其t1/2C-S仍為3.7分鐘。藥效強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用相似或略強(qiáng)于芬太尼起效迅速分布半衰期0.9分鐘血腦平衡時(shí)間僅1分鐘作用消失快5—10分鐘作用消失無阿片蓄積獨(dú)特的非特異性酯酶代謝靜脈給藥可控性強(qiáng)給藥劑量和速度可根據(jù)麻醉深度和手術(shù)需要而精確地調(diào)整術(shù)后恢復(fù)快術(shù)后5-10分鐘病人恢復(fù)對(duì)肝腎功能影響小肝腎損傷病人不需調(diào)整劑量代謝物經(jīng)腎

3、排出清除率不受體重、性別或年齡的影響不依賴于肝腎功能。即使在嚴(yán)重肝硬化病人，其藥代動(dòng)力學(xué)與健康人相比無顯著差別，只是對(duì)通氣抑制效應(yīng)更敏感，可能與血漿蛋白含量低、不結(jié)合部分增加有關(guān)。瑞芬太尼在體內(nèi)的代謝途徑是被組織和血漿中非特異性酯酶迅速水解。其酯鏈裂解后大部分(>98%)成為酸性代謝物(GR90291)，效價(jià)僅為瑞芬太尼的0.1%~0.3%。極小部分(1.1%)成為去羥基代謝物(GR94219)。芬太尼類藥代比較藥名血漿蛋白結(jié)合率分布容積清除率消除半衰期(%)(L/kg)[ml/(kg·min)](h)芬太尼844.111

4、.6～13.34.2舒芬太尼92.51.712.72.5阿芬太尼920.866.41.2～1.5瑞芬太尼700.3941.29.5min芬太尼類比較術(shù)后及時(shí)鎮(zhèn)痛停止輸注后沒有鎮(zhèn)痛效應(yīng)，可在手術(shù)后改用鎮(zhèn)痛劑量輸注或在清醒前加用芬太尼特殊人群代謝過程與患者年齡、體重、肝、腎功能基本無關(guān)，適用于：2-12歲的兒童肝、腎功能不全病人＞65歲老年人（體內(nèi)清除率下降，首劑量減半）肥胖病人（按標(biāo)準(zhǔn)體重給藥）鎮(zhèn)痛作用藥物效能最低有效血漿濃度（ng/ml）嗎啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.2麻醉性鎮(zhèn)痛藥的

5、t1/2Keo和其單次注射后作用的達(dá)峰時(shí)間藥物達(dá)峰時(shí)間（min）T1/2Keo（min）芬太尼3.64.7阿芬太尼1.40.9舒芬太尼2.63.0瑞芬太尼1.21.6咪達(dá)唑倉(cāng)2.84.0異丙酚2.22.4乙咪酯2.01.5硫噴妥鈉1.71.5藥物的相互作用相互作用異氟烷?50%芬太尼1.670ng/ml舒芬太尼0.136ng/ml瑞芬太尼1.370ng/ml阿芬太尼26.80ng/ml封頂效應(yīng)異氟烷?82%芬太尼10ng/ml瑞芬太尼6ng/ml舒芬太尼0.1ng/ml阿芬太尼400ng/ml藥物相互作用A、可被納洛酮一次

6、性完全拮抗B、抗膽堿酯酶藥對(duì)REM代謝物影響，不干擾酯酶對(duì)其他藥物的分解瑞芬太尼鹽酸鹽白色粉末血漿中?1酸糖蛋白（80%）非特異性脂酶水解（紅細(xì)胞骨骼?。┤鸱姨嵫杆傺X平衡迅速被清除一室模型零級(jí)速率常數(shù)5min70%10min95%10min血中濃度:輸注速度200.25?g.kg-1.min-17.5ng/ml瑞芬太尼T1/2cs3~5min輸注4ht1/2cs（min）瑞芬太尼3.7舒芬太尼33.9阿芬太尼58.5芬太尼262.5瑞芬太尼作用強(qiáng)度（芬太尼）1.345麻醉誘導(dǎo)0.5~1.0?g/kg麻醉維持0.025~

7、2.0?g.kg-1.min-1術(shù)后鎮(zhèn)痛0.1~0.2?g.kg-1.min-1瑞芬太尼循環(huán)穩(wěn)定血壓?心率?組胺釋放無<5?g/kg肌僵直無<2?g/kg1、PH為3.0左右2、能自動(dòng)溶解3、PH<4時(shí)，其穩(wěn)定性可保持24h4、需用注射用水5%GS、NS溶解成25mg/L或50mg/L達(dá)到高峰（min）輸注3h半降時(shí)間（min）異丙酚120芬太尼590萬可松330瑞芬太尼110達(dá)到高峰（min）輸注3h半降時(shí)間（min）異丙酚120芬太尼590萬可松330瑞芬太尼110靜脈全麻持續(xù)給藥后血漿濃度下降50％的時(shí)間120240

8、360480600306090120蘇芬太尼芬太尼輸注時(shí)間(min)瑞芬太尼0阿芬太尼150血漿濃度下降50％的時(shí)間(min)瑞芬太尼也有個(gè)體變異但由于代謝恢復(fù)快，瑞芬太尼的代謝與劑量多少、使用時(shí)間長(zhǎng)短無關(guān)，不受體重、年齡、肝腎功能、特殊酶的影響，代謝產(chǎn)物無活性從此意義上說其個(gè)體差異小瑞芬太尼的特點(diǎn)藥效