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1、舒芬太尼和瑞芬太尼的臨床應用本1.舒芬太尼臨床應用舒芬太尼于1970年合成,是芬太尼家族一個新的衍生物。它屬于選擇性的u受體激動劑,其鎮(zhèn)痛效果是嗎啡的1000倍,阿芬太尼的40~50倍。由于具脂溶性高(約為芬太尼的2倍),240min輸注后時量相關半衰期(contextsensitivehalftime,CSHF)為33.9min,而能迅速進入腦髓和其他組織,快速分布半衰期為1~2min,清除率為12.7ml.kg-1.min-1,消除半衰期約160min(芬太尼200min),分布容積是1.7L.kg-1。舒芬太尼在組織中無明顯蓄積現象,在脂肪和肌肉組織易清除資料來源
2、:醫(yī)學教育網。在腦中只有微量的非特異性結合,所以易于消除,沒有持續(xù)的鎮(zhèn)靜作用。因此,長時間應用舒芬太尼鎮(zhèn)痛不會有延長藥效作用時間,此現象可由CSHT來反映。(1)舒芬太尼在臨床麻醉中的應用舒芬尼在平衡麻醉中的應用:氣管插管前3-4分鐘給予舒芬尼0.25-2µg/kg可以有效預防喉鏡刺激引起的血流動力學變化??赡苷T發(fā)胸部肌肉僵硬或聲門閉合。輸注速率低于1.0µg/kg可以有效維持術后通氣和鎮(zhèn)痛;血藥濃度低于0.2ng/ml時可以恢復自主呼吸;應在手術結束前45分鐘停止輸注;在拔管前的45分鐘內不應給藥.舒芬尼用于心臟手術:舒芬尼是冠脈搭橋手術快通道
3、麻醉的適合藥物。在歐洲最常用的誘導劑量是:1.0-2.0µg/kg;維持劑量:1.0µg/kg/h,此劑量可以保證快速拔管;資料來源:醫(yī)學教育網舒芬尼用于顱內手術時的全靜脈麻醉:丙泊酚靶控輸注,維持效應部位濃度為3-5µg/ml;舒芬尼的初始單次給藥劑量:0.3-0.6µg/kg;舒芬尼的輸注速率:0.003-0.006µg/kg/min直至關閉硬膜?手術結束后立即拔管.資料來源:醫(yī)學教育網舒芬尼用于ICU病人的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜用藥量:機械通氣時:0.75-1.0µg/kg/h;拔管時:0.25-0.35
4、µg/kg/h(2)舒芬太尼在術后鎮(zhèn)痛中的應用舒芬太尼鎮(zhèn)痛強度約為芬太尼的7~10倍,非常適用于術后鎮(zhèn)痛,除靜脈給藥,還可以注射到硬膜外和鞘內,用于術后PCA取得了良好的效果。林傳堯等研究顯示在腹部手術后采用等效劑量(1:10)舒芬太尼(1μg.ml-1)或芬太尼(10μg.ml-1)配伍氟哌利多(50μg.ml-1)靜脈PCA(PCIA)的鎮(zhèn)痛效果相同,但舒芬太尼組的鎮(zhèn)靜作用明顯高于芬太尼組,其PCIA設置為負荷劑量(loadingdose,LD)芬太尼40μg,背景劑量(backinfusion,BI)0.5mL.h-1,PCA劑量(Bolus)0.5m
5、L,鎖定時間(locktime,LT)5min。我院許立新等比較采用等效劑量舒芬太尼(0.4μg.ml-1)或芬太尼(4μg.ml-1)配伍0.2%羅哌卡因硬膜外PCA(PCEA),結果顯示采用LCP模式(LD5ml,BI2mL.h-1,Bolus2mL,LT10min)行PCEA,兩組都能提供滿意的鎮(zhèn)痛,舒芬太尼與芬太尼的用量比為而1:9。Capogna等研究顯示舒芬太尼硬膜外鎮(zhèn)痛強度為芬太尼的5.9倍,提示舒芬太尼PCEA鎮(zhèn)痛效應比芬太尼強。Menigaux等比較5µg.ml-1舒芬太尼PCEA和PCIA(設置相同Bolus1mL,LT5min)的鎮(zhèn)痛效
6、果,結果顯示鎮(zhèn)痛效果一致,PCEA組比PCIA組舒芬太尼用量約多50%(238±50µgvs160±32),且PCEA組血漿舒芬太尼濃度亦顯著高于PCIA組。分析認為硬膜外應用舒芬太尼很大部分與硬膜外腔脂肪組織結合,鎮(zhèn)痛效應主要通過舒芬太尼的系統(tǒng)吸收,然后再循環(huán)達到CNS激動阿片受體起作用。椎管內PCA的優(yōu)勢在于可以與局部麻醉藥配伍,從而減少舒芬太尼應用濃度和用量。蛛網膜下腔單獨應用舒芬太尼的ED50為2.3μg,單獨應用布比卡因的ED50為24mg;若將二者聯(lián)合應用,則ED50分別減至原來的33%和10%。Palm研究表明硬膜外復合0.75μg.ml-1舒
7、芬太尼使硬膜外羅哌卡因最低有效鎮(zhèn)痛濃度(MLAC)下降約31%;Polley研究表明復合舒芬太尼能劑量依賴性降低硬膜外布比卡因MLAC。矯形外科手術后,Vercauteren研究顯示聯(lián)合舒芬太尼布比卡因病人蛛網膜下腔自控鎮(zhèn)痛的效果,比單獨應用舒芬太尼或布比卡因各自用藥量減少約60%,而且起效更快。在5~12歲小兒矯形外科手術后硬膜外布比卡因配伍舒芬太尼或芬太尼PCA(LCP模式)鎮(zhèn)痛期間,Lejus等研究表明雖然舒芬太尼(0.027~0.074ng.ml-1)和芬太尼(0.117~0.247ng.ml-1)血漿濃度較低,但均取得優(yōu)異鎮(zhèn)痛效