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《單硝酸異山梨酯說(shuō)明書(shū)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫(kù)。
1、通用名：硝酸異山梨酯注射液【化學(xué)名】1,4:3,6-二脫水D－山梨醇二硝酸酯 英文名：ISOSORBIDEDINITRATEINJECTION 拼音名：XIAOSUANYISHANLIZHIZHUSHEYE? 藥品類別：抗心絞痛藥 適應(yīng)癥：主要適用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療?！ ⌒誀睿罕酒窞闊o(wú)色澄明液體。【成份】硝酸異山梨酯編輯本段藥理毒理 本品的基本藥理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑?。粚?duì)毛細(xì)管后靜脈血管的舒張作用較小動(dòng)脈更為持久。對(duì)心肌無(wú)明顯直接作用。由于容量血管舒張，靜脈回心量減少，降低心臟的前負(fù)荷，同時(shí)外周阻力血管擴(kuò)張，血壓下降，使左心室射血阻力減少，又使心臟后負(fù)
2、荷下降。心臟前后負(fù)荷的降低使心肌耗氧量減少。編輯本段藥代動(dòng)力學(xué) 經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低。經(jīng)至肝臟時(shí)，大部分藥迅即被代謝成活性產(chǎn)物2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯，腎臟是其主要排泄途徑，其次為膽汁排泄。編輯本段用法用量 靜脈滴注：最適濃度：1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中，振搖數(shù)次，得到50μg/ml的濃度；亦可用10ml安瓿5支注入500ml輸液中，得到100μg/ml的濃度。藥物劑
3、量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，靜脈滴注開(kāi)始劑量30μg/min，觀察0.5～1小時(shí)，如無(wú)不良反應(yīng)可加倍，一日1次，10天為一療程。編輯本段不良反應(yīng) 和其它硝酸鹽類藥物一樣，在使用過(guò)程中特別是在給藥初期可能會(huì)因血管擴(kuò)張，出現(xiàn)頭痛惡心等癥狀。編輯本段禁忌癥 禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴(yán)重低血壓或血容量不足和對(duì)硝酸鹽類藥物敏感的患者。編輯本段注意事項(xiàng) 使用過(guò)程中應(yīng)嚴(yán)密觀察病人的心率和血壓。對(duì)甲狀腺功能減退，營(yíng)養(yǎng)不良，嚴(yán)重的肝或腎臟疾病及體重過(guò)低者也應(yīng)謹(jǐn)慎注意?！ ≡袐D及哺乳期婦女用藥：除非醫(yī)生認(rèn)為非常必要，本品不應(yīng)用于孕婦和哺乳期婦女?！ ∷幬锵嗷プ饔茫荷胁幻鞔_?！ ┝浚核幬飫┝靠筛鶕?jù)病人的
4、反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時(shí)2-7mg。靜脈滴注開(kāi)始劑量60μg/分，一般劑量60-120μg/分，每日一次，10天為一療程。有效期：暫定2年?！ ∫?guī)格：（1）5ml∶5mg；（2）10ml∶10mg（按C6H8N2O8計(jì)算）。 貯藏：陰涼處防凍、密閉保存。編輯本段臨床研究 【功效主治】冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動(dòng)脈高壓的治療?！净瘜W(xué)成分】本品主要成分為：硝酸異山梨酯。其化學(xué)名稱為：1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式：C6H8N2O8分子量：236.14 【藥理作用】藥理學(xué)：硝酸異山
5、梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放一氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解?！ 《纠韺W(xué)：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。 【藥物相互作用】與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮
6、抗劑、?受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)?？杉訌?qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。 【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見(jiàn)虛脫及暈厥。 【禁忌癥】急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌??；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者
