單硝酸異山梨酯說明書

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1、通用名:硝酸異山梨酯注射液【化學(xué)名】1,4:3,6-二脫水D-山梨醇二硝酸酯  英文名:ISOSORBIDEDINITRATEINJECTION  拼音名:XIAOSUANYISHANLIZHIZHUSHEYE?  藥品類別:抗心絞痛藥  適應(yīng)癥:主要適用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療?! ⌒誀睿罕酒窞闊o色澄明液體?!境煞荨肯跛岙惿嚼骢ゾ庉嫳径嗡幚矶纠怼 ”酒返幕舅幚碜饔檬侵苯铀沙谄交?,尤其是血管平滑肌;對毛細管后靜脈血管的舒張作用較小動脈更為持久。對心肌無明顯直接作用。由于容量血管舒張,靜脈回心量減少,降低心臟的前負荷,同時外周阻力血管擴張,血壓下降,使左心室射血阻力減少,又使心臟后負

2、荷下降。心臟前后負荷的降低使心肌耗氧量減少。編輯本段藥代動力學(xué)  經(jīng)靜脈給藥,迅速分布至全身,在心臟、腦組織和胰腺中含量較高,脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低,血漿蛋白結(jié)合率低。經(jīng)至肝臟時,大部分藥迅即被代謝成活性產(chǎn)物2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異山梨酯,腎臟是其主要排泄途徑,其次為膽汁排泄。編輯本段用法用量  靜脈滴注:最適濃度:1支10ml安瓿注入200ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中,或者5支5ml安瓿注入500ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖液中,振搖數(shù)次,得到50μg/ml的濃度;亦可用10ml安瓿5支注入500ml輸液中,得到100μg/ml的濃度。藥物劑

3、量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整,靜脈滴注開始劑量30μg/min,觀察0.5~1小時,如無不良反應(yīng)可加倍,一日1次,10天為一療程。編輯本段不良反應(yīng)  和其它硝酸鹽類藥物一樣,在使用過程中特別是在給藥初期可能會因血管擴張,出現(xiàn)頭痛惡心等癥狀。編輯本段禁忌癥  禁用于貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血、嚴重低血壓或血容量不足和對硝酸鹽類藥物敏感的患者。編輯本段注意事項  使用過程中應(yīng)嚴密觀察病人的心率和血壓。對甲狀腺功能減退,營養(yǎng)不良,嚴重的肝或腎臟疾病及體重過低者也應(yīng)謹慎注意。  孕婦及哺乳期婦女用藥:除非醫(yī)生認為非常必要,本品不應(yīng)用于孕婦和哺乳期婦女?! ∷幬锵嗷プ饔茫荷胁幻鞔_。  劑量:藥物劑量可根據(jù)病人的

4、反應(yīng)調(diào)整,一般有效劑量為每小時2-7mg。靜脈滴注開始劑量60μg/分,一般劑量60-120μg/分,每日一次,10天為一療程。有效期:暫定2年?! ∫?guī)格:(1)5ml∶5mg;(2)10ml∶10mg(按C6H8N2O8計算)?! ≠A藏:陰涼處防凍、密閉保存。編輯本段臨床研究  【功效主治】冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動脈高壓的治療?!净瘜W(xué)成分】本品主要成分為:硝酸異山梨酯。其化學(xué)名稱為:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8分子量:236.14  【藥理作用】藥理學(xué):硝酸異山

5、梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解?! 《纠韺W(xué):動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象?!  舅幬锵嗷プ饔谩颗c其他血管擴張劑、鈣拮

6、抗劑、?受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強本類藥物的降血壓效應(yīng)??杉訌姸潲溄菈A的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效?!  静涣挤磻?yīng)】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。  【禁忌癥】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者

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