注射用單硝酸異山梨酯

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1、【藥品名稱】通用名：注射用單硝酸異山梨酯商品名：舒坦英文名：IsosorbideMononitrateforInjection漢語拼音：ZhusheyongDanxiaosuanYishanlizhi本品為主要成分為單硝酸異山梨酯，其化學(xué)名為：1，4：3，6-二脫水-D-山梨糖醇-5-單硝酸酯。分子式：C6H9NO6分子量：191.14【性狀】?本品為白色疏松塊狀物【藥理毒理】?藥理作用有機硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，刺激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增加而導(dǎo)致血管擴張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要

2、活性代謝產(chǎn)物，對血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管擴張，對靜脈血管的擴張作用較強，因而可減少回心血量，降低心臟的前負荷。在心絞痛病人，前負荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。單硝酸異山梨酯也可擴張動脈，降低后負荷，并引起血壓降低。單硝酸異山梨酯對冠狀動脈也有擴張作用。毒理作用?急性毒性——單硝酸異山梨酯LD50（mg/kg體重）一次口服劑量靜脈推注靜脈滴注大鼠????2910????????????1810?1820小鼠????2010????????????1760?1750長期毒性/亞急性毒性

3、—大鼠長期毒性實驗研究表明無毒性作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯，高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6%，血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以內(nèi)（低于0.02mg/l），堿式磷酸鹽及GPT都沒有變化。致突變和致癌性—在多項致突變試驗研究中（包括體內(nèi)和體外試驗），均未發(fā)現(xiàn)其具有致突變性。大鼠長期試驗研究也未發(fā)現(xiàn)其有致癌可能性。生殖毒性—在動物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中，未見單硝酸異山梨酯有致畸作用?！舅幋鷦恿W(xué)】?經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、結(jié)腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低

4、。單硝酸異山梨酯在肝臟幾乎完全被代謝，脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25%以葡萄醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出<1%，其代謝產(chǎn)物都無擴血管作用。肝病患者不出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象?！具m應(yīng)癥】?適用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭?！居梅ㄅc用量】?靜脈滴注。臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時2～7mg。開始給藥速度為60μg/分，一般速度為60～120ug/分，每

5、日一次，10天為一療程。【不良反應(yīng)】?用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低和／或體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(硝酸鹽的矛盾效應(yīng))和／或顯著的矛盾性心動過緩。偶見報道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎(炎癥狀皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效

6、用的減弱或喪失。注意：服用本品后，因血流的相對重新分布進入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。當(dāng)您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時，請通知您的醫(yī)師、藥師?！窘砂Y】?下列患者禁用本品：一對硝基化合物過敏者；一急性心肌梗塞并低充盈壓；一左心功能不全并低充盈壓；一休克狀態(tài)；—嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；—心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?；一縮窄性心包炎；一心包填塞；—合并使用西地那非（Sildenafil，商品名VIAGRA?），因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用?！咀⒁馐马棥縧、

7、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人服用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪?。2、因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。3、在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護：一主動脈瓣狄窄和/或二尖瓣狹一有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人一伴有顱內(nèi)壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝???酸甘油后）一嚴重肝、腎功能損害的病人一甲狀腺功能減退、營養(yǎng)不良及體重過低患者【孕婦及哺乳期婦女用藥】?雖然動物實驗顯示單硝酸異山梨酯

8、對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗，用藥時，應(yīng)仔細權(quán)衡利弊?！緝和?/p>