天然藥物化學(xué)-三萜皂苷的生物活性研究進(jìn)展

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1、三萜皂苷的生物活性研究進(jìn)展摘要：本文主要綜述了三萜皂苷具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用、抗腫瘤活性、心腦血管系統(tǒng)作用、抗菌、抗病毒、降低膽固醇等活性，以及其它的活性，如抗炎、抗生育等作用。即系統(tǒng)地闡述了三萜皂苷的生物活性及其研究進(jìn)展。關(guān)鍵字：三萜皂苷、生物活性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、抗腫瘤活性、心腦血管系統(tǒng)、抗菌、抗病毒活性。三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖組成的，常見的是五環(huán)三萜與四環(huán)三萜兩類，主要分布在葫蘆科、五加科、豆科、桔?？啤⒚⒖?、傘形科、石竹科、鼠李科、報(bào)春花科等植物中。藥理學(xué)研究表明，三萜皂苷類化合物具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用、抗腫瘤作用、抗炎、抗過敏、抗菌、抗病毒、降膽固醇及心血管活

2、性等。目前，三萜皂苷已成為天然產(chǎn)物研究中最活躍和進(jìn)展最快的領(lǐng)域。下面就三萜皂苷的生物活性展開詳細(xì)的綜述。1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用三萜皂苷在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面的作用主要有改善學(xué)習(xí)記憶功能、抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠、鎮(zhèn)痛等功效。下面主要介紹它的學(xué)習(xí)記憶功能。對(duì)學(xué)習(xí)記憶的影響在Morris水迷宮實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，人參總皂苷有改善去卵巢所致大鼠記憶功能障礙的作用[1]。另外，人參皂苷能拮抗β淀粉樣蛋白誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞凋亡，對(duì)β淀粉樣蛋白引起的神經(jīng)細(xì)胞毒性有一定的保護(hù)作用，提示人參皂苷可能有助于早老性癡呆(AD)和帕金森氏癥等神經(jīng)退行性疾病的治療[2]。絞股藍(lán)總皂苷對(duì)老齡大鼠學(xué)習(xí)記憶功能也有改善作

3、用[3]。研究還發(fā)現(xiàn)，遠(yuǎn)志皂苷[4]，黃精總皂苷[5]和胡蘆巴總皂苷[6]可改善東莨菪堿所致記憶獲得障礙，提示這些皂苷類化合物具有改善學(xué)習(xí)記憶障礙的作用。三萜皂苷改善學(xué)習(xí)記憶功能的機(jī)理可能有清除自由基，穩(wěn)定膜系統(tǒng)和調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)單胺類遞質(zhì)。2、抗腫瘤活性文獻(xiàn)報(bào)道一些三萜皂苷特別是具有羧基的該類化合物具有抗腫瘤活性，下面就三萜皂苷的體內(nèi)抗腫瘤活性展開綜述。研究發(fā)現(xiàn)對(duì)荷HT-29結(jié)腸癌裸鼠給予黃芪皂苷AST，可明顯抑制腫瘤生長(zhǎng)，且沒有給予常規(guī)抗腫瘤化療藥5-氟尿嘧啶(5-FU)和奧沙利鉑后引起的體質(zhì)量下降，死亡率升高等不良反應(yīng)[7]。人參皂苷Rg3聯(lián)合小劑量環(huán)磷酰胺，三苯

4、氧胺，順鉑，分別作用于小鼠S-180肉瘤，荷MCF-7乳腺癌裸鼠，荷Hela宮頸癌，抑瘤效果顯著，且均可使腫瘤微血管密度(MVD)和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)表達(dá)量顯著降低[8-10]。說明人參皂苷Rg3與化療藥聯(lián)合應(yīng)用有明顯的抗血管生成協(xié)同作用，有顯著抑瘤效果。對(duì)S-180腹水癌小鼠灌胃給予單體人參皂苷Rh2，可下調(diào)細(xì)胞間連接黏附分子(JAM)在腫瘤細(xì)胞的表達(dá)，抑制腫瘤組織血管及淋巴管的生長(zhǎng)，抑制腫瘤侵襲，轉(zhuǎn)移[11]。絞股藍(lán)總皂苷(GPs)能使瘤內(nèi)淋巴細(xì)胞、巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)數(shù)量明顯增加，荷瘤小鼠脾質(zhì)量增加，脾白髓數(shù)目增多，體積增大[12]。所以在GPs對(duì)腫瘤的抑制作用

5、中，除了直接殺傷瘤細(xì)胞，免疫活性細(xì)胞也發(fā)揮了一定作用。增強(qiáng)機(jī)體免疫功能也是三萜皂苷發(fā)揮抗腫瘤作用的重要途徑。3、對(duì)心腦血管系統(tǒng)的作用3.1、抗心肌缺血作用心肌缺血的主要原因是氧供應(yīng)不足。人參皂苷、三七皂苷、西洋參總皂苷在局部及體外均能防止動(dòng)物心肌細(xì)胞局部缺血和再灌注引起的心肌損傷，其主要機(jī)制是降低血清磷酸肌酸激酶(CPK)的釋放，減少心肌Ca2+的累積，防止過氧化歧化酶(SOD)的活性降低，縮小心肌梗死面積，降低乳酸脫氫酶(LDH)活性，降低血清游離脂肪酸(FFA)及過氧化脂質(zhì)(LPO)的含量，糾正心肌缺血時(shí)FFA代謝紊亂和防止脂質(zhì)過氧化[13]。五加科植物刺五加的莖葉

6、總皂苷作用于急性梗塞犬時(shí)能明顯增加心肌血流量，降低冠脈阻力，亦可明顯減慢心率降低血壓;同時(shí)減少心肌耗氧量及心肌耗氧指數(shù)，從而發(fā)揮抗心肌缺血作用[14]。絞股藍(lán)皂苷、麥冬皂苷、短毛五加總皂苷等對(duì)心肌梗死、心律失常等均有良好的作用。3.2、對(duì)腦損傷的保護(hù)作用β-七葉皂苷鈉對(duì)大鼠局灶性腦缺血—再灌注損傷具有明顯保護(hù)作用，能顯著改善腦缺血-再灌注后腦梗死面積，減輕腦水腫，改善神經(jīng)功能癥狀，其保護(hù)作用可能與抑制局部炎性滲出有關(guān)[15]。刺五加皂苷對(duì)缺血性神經(jīng)元凋亡有保護(hù)作用，可能是通過抑制NO的釋放及穩(wěn)定細(xì)胞膜拮抗神經(jīng)元凋亡[16]。4、抗菌和抗病毒活性4.1、抗菌一些皂苷有抗菌

7、活性，用菌種Saccharomycescarlsbergenesis在體外進(jìn)行試驗(yàn)，研究了49種五環(huán)三萜類化合物的抗真菌活性，結(jié)果表明C-27或C-28位有游離羧基的齊墩果酸和常春藤皂苷元的皂苷具有較強(qiáng)的抗真菌活性[17]。4.2、抗病毒作用某些三萜類化合物具有抗病毒活性，如suberosol,一種新的31個(gè)碳的羊毛脂烷型三萜，是從番荔枝科暗羅屬植物Polyalthiasuberosa中得到的，其能在H9淋巴細(xì)胞中抑制HIV復(fù)制。在抗艾滋病HIV的研究中,豆科植物甘草中的甘草甜素(glycyrrhizin)具有體外抗HIV-1的活性,其硫