抗消化性潰瘍藥物分類及作用機制

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1、抗酸藥及治療消化性潰瘍藥物[概述及分類]抗酸藥是無機弱堿類，能直接中和胃酸，小劑量抗酸藥能緩解疼痛，大劑量抗酸藥可促進潰瘍愈合。抗酸藥按吸收過程可分為吸收性抗酸藥（又稱為全身性抗酸藥，大劑量可引起堿中毒）和難吸收性抗酸藥，（局部性抗酸藥）。治療消化性潰瘍病的藥物根據(jù)不同作用方式分類如下：抑制胃酸分泌H2受體拮抗劑：西咪替丁膽堿受體拮抗劑：哌侖西平胃泌素拮抗劑：丙谷胺H+-K+-ATP酶抑制劑：奧美拉唑中和胃酸抗酸藥：氫氧化鋁抗胃蛋白酸：硫糖鋁保護胃粘膜：前列腺素E、生胃酮潰瘍隔離劑：膠性鉍制劑[主要品種]

2、抗酸藥目前常用的復方抗酸藥多含有強、速效的碳酸氫鈉和鉍、鎂鹽等。治療消化性潰瘍的藥物主要包括降低胃酸的藥物、根除幽門螺桿菌感染的藥物和增強胃粘膜保護作用的藥物。[藥理作用]抗酸藥為弱堿性藥物，主要的藥理作用是可以和胃中的鹽酸發(fā)生中和反應，削弱胃蛋白酶的活性。口服后可以迅速中和胃酸，減少胃酸胃和蛋白酶對潰瘍面的侵蝕消化作用，有明顯的止疼效果，也可促進潰瘍的愈合。[適應癥]抗酸藥能中和過多的胃酸以減輕胃潰瘍和十二脂腸潰瘍。[作用特點]抗酸藥：胃酸被中和后，可使幽門緊張度降低。緩和因幽門痙攣而引起的疼痛。有些還

3、能在潰瘍面上形成一慣保護膜，有利于潰瘍的愈合。如氫氧化鋁、氧化鎂。治療消化性潰瘍藥物：1.降低胃液中胃酸濃度，養(yǎng)活胃蛋白酶活性，從而養(yǎng)活“攻擊因子”的作用；2.增強胃腸粘膜的保護功能，修復或增強胃的“防御因子”。由胃壁細胞分泌的胃酸是誘發(fā)消化性潰瘍的主要因素。壁細胞膜的H2組胺受體、M膽堿受體、促胃液素受體與胃酸分泌有關，這些受體最后介導胃酸分泌的共同途徑是激活H+,K+-ATP酶（又稱質子泵）。因此，M受體、H2受體和促胃液素受體的阻斷藥，以及H+,K+-ATP酶抑制藥均可抑制胃酸分泌，都可用于消化性潰

4、瘍的治療?？煞譃椋篐2受體阻斷藥、M受體阻斷藥、促胃液素受體阻斷藥、H+、K+-ATP酶抑制藥。[主要品種]常用的有：顛茄，阿托品，山莨菪堿，哌吡氮平，甲氰米胍，法莫替丁，洛賽克。H2受體拮抗劑[主要品種]H2受體拮抗劑包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。[適應癥]主要用于治療胃和十二指腸潰瘍。[作用特點]H2受體拮抗劑能選擇性地阻斷壁細胞膜上的H2受體，使胃酸分泌減少。不僅抑制基礎胃酸的分泌，而且能部分地阻斷組胺、五肽胃泌素、擬膽堿藥和刺激迷走神經(jīng)等所致的胃酸分泌。[藥理作用]H2受體拮抗劑選擇性地競爭

5、結合壁細胞膜上的H2受體，使壁細胞內cAMP產生，胃酸分泌減少。H2受體拮抗劑不僅對組胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰膽堿刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三種H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌的相對能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最強。相應地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血濃度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常規(guī)劑量下，血濃度超過EC50的時間在甲氰咪胍約6小時，其他兩種約10小時。[不良反應]H2受體拮抗劑是相當安全的藥物，嚴重不良反

6、應的發(fā)生率很低。年齡大、伴腎功能和其他疾病時，易產生不良反應，常見腹瀉、頭痛、嗜睡、疲勞、肌痛、便秘等。[H2受體拮抗劑新用法]H2受體拮抗劑可高度選擇性地與組胺H2受體結合，競爭性地拮抗組胺與H2受體結合后引起的胃酸分泌，產生抑酸作用，用于治療消化性潰瘍。傳統(tǒng)的給藥方法是一日劑量分次給藥，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；羅沙替丁75毫克，每天二次。近年來的研究結果表明，組胺的基礎分泌以夜間為主，

7、并且夜間胃液酸度在消化性潰瘍，特別是十二指腸潰瘍發(fā)病機制中起重要作用。白天的胃酸分泌與乙酰膽堿、胃泌素相關，且排出量不但與潰瘍的形成無關，而且還具有以下顯著的生理性作用：維持正常的消化過程，特別是蛋白質的消化，因為胃蛋白酶原轉變?yōu)槲傅鞍酌钢挥性谧銐蛩岬沫h(huán)境中才能實現(xiàn)；一定的胃酸酸度與鈣和鐵的吸收有重要關系；白天正常的胃酸分泌可保持胃內無菌環(huán)境，避免念珠菌使?jié)冇涎泳彙⒂拈T螺桿菌感染引起部分患者潰瘍病的過早復發(fā)、胃酸持久抑制引起一些患者腹瀉。因此，有學者認為，H2受體拮抗劑在白天的抑酸作用弱，而夜間給予此

8、類藥可以有效地抑制胃酸分泌，從而可以使?jié)兛焖儆希Y狀緩解。臨床觀察也支持這一觀點，即在睡前將H2受體拮抗劑一日劑量一次給藥，在潰瘍愈合速度、癥狀緩解和安全性上均與一日劑量分次給藥法相同，并且這種給藥法可以提高潰瘍病患者的用藥依從性。已經(jīng)在臨床應用的H2受體拮抗的一日劑量一次給藥法為：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，羅沙替丁150毫克。[H2受體拮抗劑市場分析]隨著新藥成