復(fù)方三棱膠囊提取工藝探究

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1、復(fù)方三棱膠囊提取工藝探究【摘要】目的優(yōu)選復(fù)方三棱膠囊提取工藝的最佳條件,以保證臨床用藥的安全、有效。方法采用正交試驗(yàn)法優(yōu)選了揮發(fā)油的提取,并利用B-環(huán)糊精包合技術(shù)達(dá)到了防止莪術(shù)油揮發(fā),增大水溶性,提高生物利用度的目的,使復(fù)方三棱膠囊達(dá)到現(xiàn)代的制劑生產(chǎn)標(biāo)準(zhǔn)。結(jié)果復(fù)方三棱膠囊的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)符合《中國(guó)藥典》一部(2005年版)標(biāo)準(zhǔn)。結(jié)論復(fù)方三棱膠囊處方合理、制備簡(jiǎn)單科學(xué)、提取工藝準(zhǔn)確、使用安全可靠?！娟P(guān)鍵詞】復(fù)方三棱膠囊;提取工藝;正交試驗(yàn)復(fù)方三棱膠囊來(lái)源于我院臨床驗(yàn)方,由十多味中藥組成,具有活血化瘀,清熱解毒,通經(jīng)達(dá)絡(luò)

2、,行氣導(dǎo)滯、軟堅(jiān)散結(jié)之功效,主要用于治療瘀血、炎癥阻塞輸卵管所致的不孕癥,根據(jù)現(xiàn)代制藥技術(shù)將該處方制備成膠囊,臨床應(yīng)用療效確切,對(duì)輸卵管粘連及阻塞的患者有顯著療效,同時(shí)也為臨床提供了一個(gè)安全有效的治療輸卵管阻塞性不孕癥的藥物。6復(fù)方三棱膠囊在制備上,根據(jù)各藥材所含有效成分的理化性質(zhì)和在中藥方中的作用,對(duì)有效成分提取分三部分進(jìn)行:①揮發(fā)油的提取和β-環(huán)糊精包合;②醇溶性有效成分的提取;③水溶性有效成分的提取。在制備工藝研究中,針對(duì)方中君藥莪術(shù)的有效成分,首先采用正交試驗(yàn)法優(yōu)選了揮發(fā)油的提取,并利用β-環(huán)糊精包合技

3、術(shù)達(dá)到了防止莪術(shù)揮發(fā)油揮發(fā)、增大水溶性、提高生物利用度的目的;在提取醇溶性有效成分的研究中,對(duì)影響提取效果較大的因素(乙醇濃度、溶媒用量、回流時(shí)間、回流次數(shù))進(jìn)行了考察,有效成分提取后,制成便于服用的膠囊劑。優(yōu)選出最佳提取工藝。1資料與方法1.1一般資料復(fù)方三棱膠囊處方穿山甲10g;皂刺10g;三棱10g;莪術(shù)10g;路路通10g;當(dāng)歸10g;白芍10g;香附10g;青皮10g;淫羊藿20g;公英30g;山藥10g;陳皮10g;水蛭5g;夏枯草30g;紅花10g;柴胡10g。1.2處方主要成份提取工藝優(yōu)選由于復(fù)

4、方三棱膠囊中原料藥材的有效成分主要為揮發(fā)油、醇溶性有效成分和水溶性有效成分,所以我們?cè)谥饕煞值奶崛」に嚪矫娣秩糠诌M(jìn)行。1.2.1莪術(shù)揮發(fā)油提取工藝優(yōu)選莪術(shù)為姜科植物,藥用成份主要為莪術(shù)揮發(fā)油,其具有抗菌、消炎、增強(qiáng)免疫功能和抑制血栓形成的作用。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道和預(yù)試驗(yàn)結(jié)果,考察藥材浸泡時(shí)間、粒度、加水量及提取時(shí)間等影響揮發(fā)油提取效果的4個(gè)因素,每個(gè)因素選取3個(gè)水平,試驗(yàn)方案見表1。表1因素水平表水平因素6浸泡時(shí)間(h)?A粒度?B加水量?(藥材倍數(shù))C提取時(shí)間(h)?D10飲片8421.5粗顆粒(d:4~6mm

5、)10533最粗粉126取五倍處方量的莪術(shù)藥材,即50.0g,根據(jù)L?9(3?4)試驗(yàn)各條件,按揮發(fā)油提取法中水蒸汽蒸餾法進(jìn)行提取,提取液冷卻后,再用醋酸乙酯提取,加無(wú)水硫酸鈉脫水,濾過(guò),轉(zhuǎn)移并定容至50ml量瓶中,密閉保存。莪術(shù)揮發(fā)油含量測(cè)定的線性關(guān)系考察精密稱定莪術(shù)同0.8006g,加醋酸乙酯稀釋并定容至25ml量瓶中,精密吸取20,40,60,80,100μl,分別用醋酸乙酯定容到10ml,紫外分光光度法在200~600nm范圍進(jìn)行掃描,于253nm波長(zhǎng)處有最大吸收,測(cè)定吸收度,以莪術(shù)揮發(fā)油濃度為橫坐標(biāo),

6、以吸收度為縱坐標(biāo),進(jìn)行線性回歸,得回歸方程:Y=3197.65x+0.2673,r=0.9996。結(jié)果表明,莪術(shù)揮發(fā)油在0.0640~0.0320mg/ml濃度范圍內(nèi),濃度與吸收度呈良好線性關(guān)系。1.2.2莪術(shù)油-β-環(huán)糊精包合工藝優(yōu)選6由于莪術(shù)揮發(fā)油有揮發(fā)性強(qiáng)、不溶于水、生物利用度差、不易于口服的缺陷,所以在卵管通膠囊的制備工藝中,我們采用β-環(huán)糊精(β-CD)來(lái)制備莪術(shù)油-β-CD包合物,以此防止莪術(shù)油揮發(fā),增強(qiáng)莪術(shù)油的穩(wěn)定性,增大其水溶性,達(dá)到提高生物利用度的目的。根據(jù)初步實(shí)驗(yàn)結(jié)果,采用研磨法進(jìn)行莪術(shù)揮發(fā)

7、油包合優(yōu)于飽和水溶液法,故采用研磨法。具體操作為:稱取一定量的β-CD,加適量水研磨,再加入一定量以無(wú)水乙醇稀釋的莪術(shù)揮發(fā)油,共同研磨數(shù)分鐘,放置,晾干后,加適量醋酸乙酯洗滌包合物,包合物低溫(40℃)烘干,放置備用。將包合物精密稱重,計(jì)算得量及收率。將包合物加入20倍量水,按揮發(fā)油提取法進(jìn)行提取,至油量不再增加。按標(biāo)準(zhǔn)曲線法進(jìn)行測(cè)定,計(jì)算包合率。包合物收率=包合物得理(g)/[揮發(fā)油重(g)+β-CD重(g)]×100%;莪術(shù)油包合率=[包合后提取的揮發(fā)油量(g)/加入揮發(fā)油的總量(g)]×100%。采用正交

8、試驗(yàn)設(shè)計(jì)法優(yōu)選β-CD包合物的制備工藝:結(jié)合預(yù)試驗(yàn),對(duì)影響包合效果較明顯的因素,β-CD與油的投料配比、加水量、研磨時(shí)間、溫度進(jìn)行考察,每個(gè)因素選取3個(gè)水平。以收率和包合率數(shù)據(jù)中最大值作為10分,其他的數(shù)據(jù)進(jìn)行相應(yīng)的折算,因包合率為衡量包合效果的重要指標(biāo),包合率越高,包合效果越好,可作為包合工藝篩選的主要指標(biāo):收率在大生產(chǎn)中也很有意義,一般收率越高,包合效果越好,所以最終考察指標(biāo)“得分