抗真菌藥氟康唑、伊曲康唑

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1、氟康唑【臨床應(yīng)用】1.念珠菌?。海?）全身性念珠菌?。喝缒钪榫鷶⊙Y、播散性念珠菌病及其他非淺表性念珠菌感染等，包括腹膜、心內(nèi)膜、肺部、尿路的感染。（２）黏膜念珠菌病：包括口咽部及食管感染、非侵入性肺及支氣管感染、念珠菌尿癥等。（３）陰道念珠菌病。2.隱球菌?。河糜谥委熌X膜以外的新型隱球菌病；也用于兩性霉素Ｂ與氟胞嘧啶聯(lián)用初治后的維持治療。3.皮膚真菌?。喝珞w癬、手癬、足癬、頭癬、指（趾）甲癬、花斑癬等，還可用于皮膚著色真菌病。4.用于真菌感染所引起的瞼緣炎、結(jié)膜炎、角膜炎等。5.用于預(yù)防真菌感染的發(fā)生，常見于惡性腫瘤、免疫抑制、骨髓移植、接受細(xì)胞毒類藥化療或放療等患者。6.還

2、可用于球孢子菌病、芽生菌病、組織胞漿菌病等。【藥效學(xué)】本藥為吡咯類抗真菌藥，具有廣譜抗真菌作用。本藥的體外抗菌活性低于酮康唑，但其體內(nèi)抗真菌活性則明顯高于其體外作用?！咀饔脵C(jī)制】(1)通過降低細(xì)胞色素P450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性，使細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失。(2)也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。(3)尚可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，導(dǎo)致過氧化氫在細(xì)胞內(nèi)過度聚積，引起真菌亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。(4)對(duì)白色念珠菌則可抑制其從芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲的過程?！究咕V】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本藥對(duì)念珠菌屬感染（包括全身性念珠菌感染）、

3、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、小孢子菌屬感染、毛癬菌屬感染、糠秕馬拉色菌有效。此外，對(duì)皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌感染也有效。【藥動(dòng)學(xué)】本藥口服吸收完全，空腹服用后約可吸收給藥量的90%。單次口服或靜脈給藥100mg后，平均血藥濃度峰值為4.5-8mg/L。在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中。在腦膜炎癥時(shí)，腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的54%-85%。血漿蛋白結(jié)合率低。少量在肝臟代謝。藥物主要經(jīng)腎排泄，80%以上以原形隨尿液排泄。消除半衰期為27-37小時(shí)，腎功能減退時(shí)明顯延長(zhǎng)。部分藥物可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。【注意事項(xiàng)】1.特別警示對(duì)本藥或

4、其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。2.交叉過敏對(duì)其他吡咯類藥物過敏者，也可對(duì)本藥過敏。3.禁忌癥對(duì)本藥或其他咪唑類藥物有過敏史者。4.慎用肝、腎功能損害者。5.藥物對(duì)兒童的影響本藥對(duì)小兒的影響缺乏充足的研究資料，用藥需謹(jǐn)慎。6．藥物對(duì)妊娠的影響動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大劑量給予本藥可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動(dòng)物肋骨畸形、腭裂等變化，但在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況。孕婦用藥須權(quán)衡利弊。美國(guó)食品藥品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。7.藥物對(duì)哺乳的影響　尚無母乳中含本藥濃度的研究數(shù)據(jù)，不推薦哺乳婦女使用。8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)　(1)用藥前及用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。(2)用藥期

5、間需定期檢查腎功能?！静涣挤磻?yīng)】1.血液偶見周圍血常規(guī)中一過性血小板、中性粒細(xì)胞減少。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)可見頭痛、頭昏。3.胃腸道可見惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等，氣霧噴入后偶有口腔燒灼感、口苦感。4.肝臟偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，還可出現(xiàn)輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。5.泌尿生殖系統(tǒng)部分患者（尤其是有嚴(yán)重的基礎(chǔ)疾病如艾滋病、癌癥等患者）可能出現(xiàn)腎功能異常。6.眼經(jīng)眼給藥后偶見眼部輕微一過性刺激。7.過敏反應(yīng)主要表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎、滲出性多形性紅斑?！舅幬?藥物相互作用】1.與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高40%，可能因氫氯噻嗪使本藥經(jīng)腎清除減少。2．與甲苯磺丁脲、

6、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降糖藥合用，可使降糖藥的血藥濃度升高，從而發(fā)生低血糖癥，故兩者聯(lián)用時(shí)，需監(jiān)測(cè)血糖，并減少降血糖藥的劑量。3．本藥大劑量與環(huán)孢素合用，可使后者的血藥濃度升高，從而致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，故兩者聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，須監(jiān)測(cè)后者的血藥濃度，并調(diào)整其劑量。4.與他克莫司合用，可使后者的血藥濃度升高，從而可能導(dǎo)致腎毒性，故兩者聯(lián)用應(yīng)謹(jǐn)慎。5.與茶堿合用，可使后者的血藥濃度升高約13%，從而導(dǎo)致毒性反應(yīng)發(fā)生，故兩者聯(lián)用時(shí)，需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。6.與苯妥英、咪達(dá)唑侖、齊多夫定、利福噴汀合用，可使這些藥的血藥濃度升高。7.與炔雌醇或炔諾酮等口服避孕藥合用，可使這些藥的

7、血藥濃度總平均值升高，有資料表明，本藥可抑制炔雌醇或炔諾酮的代謝。8.本藥一日400mg（或更大劑量）與特非那定合用，可使后者的血藥濃度明顯升高。此時(shí)應(yīng)禁止聯(lián)用，如本藥一日低于400mg與特非那定聯(lián)用，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)特非那定的血藥濃度。9.與阿司咪唑或其他通過細(xì)胞色素P450代謝的藥合用，可使這些藥物的血藥濃度升高，在缺乏明確資料的的情況下，與這些藥聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。10.與華法林及雙香豆素類抗凝藥合用，可增強(qiáng)后者的抗凝作用，使凝血因子Ⅱ時(shí)間延長(zhǎng)，兩者聯(lián)用時(shí)需謹(jǐn)慎，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血因子Ⅱ時(shí)間。11.與肝毒