倍他洛克即美托洛爾

《倍他洛克即美托洛爾》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、酒石酸美托洛爾片發(fā)布時(shí)間:2007-04-18　訪問計(jì)數(shù):274?【商品名】倍他樂克【英文名】MetoprololTartrateTablets【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】1、藥理：本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1－受體阻斷藥（心臟選擇性β－受體阻斷藥）。它對β1－受體有選擇性阻滯作用，無部分激動活性，無膜穩(wěn)定作用。對于高血壓患者，本品能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂；對心絞痛患者，本品可減少發(fā)作次數(shù)并提高運(yùn)動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。本品由于阻滯心臟異位起搏點(diǎn)腎上腺素能受體的興奮而可用于

2、治療室上性快速心律失常、室性心率失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進(jìn)引起的心律失常。在治療劑量時(shí)，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個(gè)別病例用藥后氣道阻力可增高，但加用β2受體激動劑可糾正。2、毒理：本品無致突變作用；對胎兒無影響。大鼠服用本品2年，一日800mg未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物?！舅幋鷦恿W(xué)】口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度約為50%。吸收后迅速進(jìn)入細(xì)胞外組織，并能通過血－腦脊屏障及胎盤屏障。蛋白結(jié)合率低，約10%?？诜?.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，

3、而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。t1/2為3～5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無明顯改變。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅少量（3%～10%）為原形物?！具m應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用?！居梅ㄓ昧俊靠诜Ｖ委煾哐獕?00～200mg/次，一日2次。急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)

4、用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次總劑量10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg，一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂?，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg，一日2次。在治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。心

5、力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日2次。最大劑量一日不應(yīng)超過300～400mg?！静涣挤磻?yīng)】1.血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾癥。2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘＜1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4、其他：氣急

6、、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、聽覺障礙、眼痛等?！窘砂Y】Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，失代償性心衰（肺氣腫，低灌注或低血壓），持續(xù)地或間隙性地接受β受體激動劑的變力性治療的患者；有臨床意義的竇性心動過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征，心源性休克；末梢循環(huán)灌注不良、嚴(yán)重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率＜45次/分鐘，P－Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的患者。對本品中任一成份過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1－受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β－阻滯劑時(shí)，其β－受體阻滯作用往往會掩

7、蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1－受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β－受體阻斷藥。2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β－受體阻滯劑意見尚不一致，β－受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和